Меклофенамовая кислота - Meclofenamic acid

Меклофенамовая кислота
Меклофенамовая кислота.png
Клинические данные
Торговые наименованияMeclomen
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.010.382 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС11Cl2NО2
Молярная масса296.15 г · моль−1

Меклофенамовая кислота (меклофенамат натрия, бренд Meclomen) - препарат, применяемый при суставных, мышечных болях, артрите и дисменорея.[1]Он является членом производные антраниловой кислоты (или фенамат) класс НПВП препаратов и был одобрен FDA в 1980 году.[2] Как и другие члены класса, это СОХ ингибитор и предотвращает образование простагландины.[3]

Ученые под руководством Клода Виндера из Парк-Дэвис изобрел меклофенамат натрия в 1964 году вместе с другими членами класса, мефенамовая кислота в 1961 г. и флуфенамовая кислота в 1963 г.[4]:718

Срок действия патентов на препарат истек в 1985 г.[5]:295 и несколько дженериков были представлены в США, но по состоянию на июль 2015 г. Mylan все же продал.[6][7]

Он не получил широкого применения у людей, так как имеет высокий уровень (30-60%) побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.[8]:310 По состоянию на 2015 год стоимость типичного курса лечения в США составляет от 50 до 100 долларов США.[9]

Побочные эффекты

В октябре 2020 года США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) требовал этикетка с лекарством быть обновленным для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у будущих детей, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод.[10][11] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.[10][11]

Использование в лошадях

Меклофенамовая кислота продается под торговым наименованием «Arquel» для использования на лошадях и вводится в виде гранул для перорального применения в дозе 2,2 мг / кг / день.[12] Он имеет относительно медленное начало действия, для полного эффекта требуется 36–48 часов.[13] и является наиболее полезным для лечения хронической скелетно-мышечной болезни.[14] Было обнаружено, что он полезен для лечения ладьевидный синдром, ламинит, и остеоартроз,[13] в некоторых случаях имеет более глубокий эффект, чем обычно применяемые НПВП фенилбутазон.[15] Однако из-за стоимости он обычно не используется на практике. Токсичность из-за чрезмерной дозировки аналогична токсичности фенилбутазона, включая депрессию, анорексия, потеря веса, отек, понос, язвы во рту и уменьшились гематокрит.[15]

Рекомендации

  1. ^ «Меклофенамат, Мекломен: факты о лекарствах, побочные эффекты и дозировка». medicinenet.com.
  2. ^ FDA Страница Meclomen в FDA Доступ к странице 3 июля 2015 г.
  3. ^ «Мефенаминовая кислота». База данных NIH LiverTox. 23 июня 2015 г.. Получено 3 июля, 2015.
  4. ^ Белый дом М (2009). «Препараты для лечения воспаления: исторический обзор». В Rahman A, et al. (ред.). Границы медицинской химии. 4. Издательство Bentham Science. С. 707–729. ISBN  978-1-60805-207-3.
  5. ^ Соединенные Штаты. Конгресс. Управление оценки технологий Фармацевтические исследования и разработки: затраты, риски и выгоды Издательство ДИАНА, 1993 г. ISBN  978-0-7881-0468-8
  6. ^ «Меклофенамат натрия АНДА». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Архивировано из оригинал 4 июня 2015 г.. Получено 3 июля 2015.
  7. ^ «Милановая этикетка для меклофенамата натрия». Daily Med. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Октябрь 2013. Получено 3 июля 2015.
  8. ^ Аронсон Дж. К. (2009). Побочные эффекты Мейлера анальгетиков и противовоспалительных средств. Эльзевир. ISBN  978-0-08-093294-1.
  9. ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 9. ISBN  978-1-284-05756-0.
  10. ^ а б «FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Пресс-релиз). 15 Октябрь 2020. Получено 15 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  11. ^ а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у будущего ребенка». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 21 июля 2017 г.. Получено 15 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  12. ^ Макилрайт CW, Фрисби Д.Д., Кавкак CE (2001). «Нестероидные противовоспалительные препараты». Proc. AAEP. 47: 182–187.
  13. ^ а б Коттер Г. Х., Райли В. Ф., Бек С. К., Коппок Р. В. (1973). «Arquel (Cl-1583). Новый нестероидный противовоспалительный препарат для лошадей». Ход работы. Am Assoc Equine Practnr. 19: 81–90.
  14. ^ Сноу Д.Х., Бакстер П., Уайтинг Б. (июнь 1981 г.). «Фармакокинетика меклофенамовой кислоты у лошади». Журнал ветеринарной фармакологии и терапии. 4 (2): 147–56. Дои:10.1111 / j.1365-2885.1981.tb00724.x. PMID  7349327.
  15. ^ а б Лис П., Хиггинс А.Дж. (март 1985 г.). «Клиническая фармакология и терапевтическое использование нестероидных противовоспалительных средств у лошади». Ветеринарный журнал лошадей. 17 (2): 83–96. Дои:10.1111 / j.2042-3306.1985.tb02056.x. PMID  3987667.