Миноксидил - Minoxidil

Миноксидил
Модель заполнения пространства молекулы.
Миноксидил-из-xtal-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименованияРогейн
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682608
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: C
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно / актуальный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмВ первую очередь печень
Устранение период полураспада4,2 ч
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.048.959 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC9ЧАС15N5О
Молярная масса209.253 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавления248 ° С (478 ° F)
Растворимость в воде<1 мг / мл (20 ° C)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Миноксидил это медикамент используется для лечения высокое кровяное давление и выпадение волос по мужскому типу.[4] Это антигипертензивный сосудорасширяющее средство.[5] Он доступен как дженерик по рецепту в таблетированной форме и без рецепта в виде жидкости или пены для местного применения.

Медицинское использование

Миноксидил, применяемый местно, широко используется для лечения выпадения волос. Он эффективно способствует росту волос у людей с андрогенная алопеция независимо от пола.[6] Миноксидил необходимо использовать на неопределенный срок для постоянной поддержки существующих волосяных фолликулов и поддержания любого роста волос.[4]

Его эффект у людей с очаговая алопеция неясно.[7]

Побочные эффекты

Миноксидил, применяемый местно, обычно хорошо переносится, но общие побочные эффекты включают жжение или раздражение глаз, зуд, покраснение или раздражение на обработанной области, а также нежелательный рост волос на других участках тела. Сообщалось об обострении выпадения / алопеции волос.[8][9] Тяжелые аллергические реакции могут включать сыпь, крапивницу, зуд, затрудненное дыхание, стеснение в груди, отек рта, лица, губ или языка, боль в груди, головокружение, обмороки, тахикардия, головная боль, внезапное и необъяснимое увеличение веса или отек рук и ног.[10]Временное выпадение волос - частый побочный эффект лечения миноксидилом.[11] Производители отмечают, что облысение, вызванное миноксидилом, является частым побочным эффектом, и описывают этот процесс как «выпадение».

Алкоголь и пропиленгликоль присутствует в некоторых препаратах для местного применения, может сушить кожу головы, что приводит к перхоть и контактный дерматит.[12]

Побочные эффекты миноксидила могут включать отек лица и конечностей, учащенное и нерегулярное сердцебиение, головокружение, сердечные поражения и очаговые поражения. некроз из сосочковая мышца и субэндокардиальные области левого желудочка.[9] Сообщалось о случаях аллергических реакций на миноксидил или неактивный ингредиент пропиленгликоль, который содержится в некоторых составах миноксидила для местного применения. Псевдоакромегалия Это чрезвычайно редкий побочный эффект, о котором сообщается при приеме больших доз миноксидила внутрь.[13]

Миноксидил может вызвать гирсутизм, хотя это очень редко и обратимо при отмене препарата.[14]

Предполагается, что миноксидил очень токсичен для кошек, так как сообщалось о случаях смерти кошек вскоре после контакта с минимальными количествами этого вещества.[15][16]

Механизм действия

В механизм До конца не изучено, каким образом миноксидил способствует росту волос. Миноксидил - это открыватель калиевых каналов,[17] вызывая гиперполяризация клеточных мембран. Теоретически, расширяя кровеносные сосуды и открывая калиевые каналы, он пропускает больше кислорода, крови и питательных веществ в организм. фолликулы. Это может вызвать фолликулы в фаза телогена пролить, которые затем заменяются более густыми волосками в новом фаза анагена. Миноксидил - это пролекарство что преобразовано сульфатирование через сульфотрансфераза фермент SULT1A1 к его активной форме, сульфату миноксидила.

Миноксидил менее эффективен на большой площади выпадения волос. Кроме того, его эффективность в значительной степени продемонстрирована у молодых мужчин, у которых выпадение волос длилось менее 5 лет. Миноксидил показан при центральных (вершина ) только выпадение волос.[18] В США проводятся два клинических исследования медицинского устройства, которые могут позволить пациентам определить, могут ли они получить пользу от терапии миноксидилом.[19]

История

Первоначальное приложение

Миноксидил был разработан в конце 1950-х годов Компания Upjohn (позже стал частью Pfizer ) лечить язвы. В испытаниях на собаках препарат не излечивал язвы, но оказался мощным сосудорасширяющим средством. Апджон синтезировал более 200 вариантов этого соединения, включая тот, который он разработал в 1963 году и назвал миноксидил.[20] Эти исследования привели к FDA одобрение миноксидила (с торговым наименованием «Лонитен») в форме перорального таблетки лечить высокое кровяное давление в 1979 г.[21]

Рост волос

Когда Апджон получил разрешение от FDA на испытание нового препарата в качестве лекарства от гипертонии, они обратились к доктору медицины Чарльзу А. Чидси, доценту медицины в Медицинском центре. Медицинский факультет Университета Колорадо.[20] Он провел два исследования,[22][23] второе исследование показало неожиданный рост волос. Озадаченная этим побочным эффектом, Чидси проконсультировалась с Гуинтером Каном (который, будучи резидентом-дерматологом Университета Майами, первым наблюдал и сообщал о развитии волос у пациентов, использующих пластырь с миноксидилом), и обсудил возможность использования миноксидила для лечения потеря волос.

Кан вместе со своим коллегой Полом Дж. Грантом, доктором медицины, получили определенное количество препарата и провели собственное исследование, поскольку они были первыми, кто заметил побочные эффекты. Ни Апджон, ни Чидси в то время не знали о побочном эффекте роста волос.[24] Два доктора экспериментировали с 1% раствором миноксидила, смешанным с несколькими жидкостями на спиртовой основе.[25] Обе стороны подали патенты на использование препарата для предотвращения выпадения волос, что привело к десятилетнему испытанию между Каном и Апджоном, которое закончилось тем, что имя Кана было включено в консолидированный патент (номер США 4596812 Charles A Chidsey, III и Guinter Kahn) в 1986 г. и гонорары от компании Кану и Гранту.[24]

Между тем влияние миноксидила на предотвращение выпадения волос было настолько очевидным, что в 1980-х годах врачи прописывали Лонитен. не по назначению своим лысеющим пациентам.[21]

В августе 1988 года FDA окончательно одобрило препарат для лечения облысения у мужчин.[21][25] под торговым названием "Rogaine" (FDA отклонило первый выбор Upjohn, Regain, как вводящий в заблуждение[26]). Агентство пришло к выводу, что, хотя «продукт подойдет не всем», у 39% обследованных мужчин «рост волос на макушке был от умеренного до густого».[26]

В 1991 году Upjohn сделал этот продукт доступным для женщин.[25]

12 февраля 1996 г. FDA одобрило как без рецепта продажа препарата и производство общие формулировки миноксидила.[21] Апджон ответил на это, снизив цены вдвое дешевле рецептурных препаратов.[25] и выпуская рецепт на 5% формулу Rogaine в 1997 году.[21]

В 1998 г. 5% состав миноксидила был одобрен FDA для продажи без рецепта.[27]

По состоянию на 2014 г., это был единственный актуальный продукт, который FDA одобрен для лечения андрогенного облысения.[6]

Препарат продается без рецепта во многих странах, включая Великобританию.[4] (только тематические), США (только тематические), Испания (только тематические), Швеция и Германия (доступны из зарегистрированных аптеки Только).

Торговые наименования

По состоянию на июнь 2017 г.Миноксидил продавался по всему миру под многими торговыми марками: Alomax, Alopek, Alopexy, Alorexyl, Alostil, Aloxid, Aloxidil, Anagen, Apo-Gain, Axelan, Belohair, Boots Hair Loss Treatment, Botafex, Capillus, Carexidil, Coverit, Da Fei Xin. , Dilaine, Dinaxcinco, Dinaxil, Ebersedin, Eminox, Folcare, Guayaten, Рост волос, Уход за волосами, Уход за волосами, Hairgaine, Рост волос, Уход за волосами, Headway, Inoxi, Ivix, Keranique, Lacovin, Locemix, Loniten, Lonnoten, Lonolox, Lonoten, Loxon, ME Medic, Maev-Medic, Mandi, Manoxidil, Mantai, Мужской рогейн, Minodil, Minodril, Minostyl, Minovital, Minox, Minoxi, Minoxidil, Minoxidilum, Minoximen, Minoxiten, Minscalp, Mintop, Modil, Morr, Moxidil, Neo- Pruristam, Neocapil, Neoxidil, Nherea, Noxidil, Oxofenil, Pilfud, Pilogro, Pilomin, Piloxidil, Recrea, Regain, Regaine, Regaxidil, Regro, Regroe, Regrou, Regrowth, Relive, Renobell Locion, Reten, Rexidan, Rogaine, Rogaine Би Шен, Сплендора, Суперминокс, Трефостил, Триколоцион, Трикоплюс, Триковивакс, Трикоксан, Тругаин, Тугаин, Унипексил, Ваксдил, Виус, Женский Регейн, Ксеногроу, Сюэ Руи, Илокс и Зельдилон.[28] Он также продавался как комбинированный препарат с амифампридин под торговыми марками Gainehair и Hair 4 U, а также в сочетании с третиноин и клобетазол под торговой маркой Sistema GB.[28]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ продукт, сигма. «M4145 Sigma ≥99% (ТСХ)». sigmaaldrich.com. сигма. В архиве из оригинала 2 октября 2016 г.. Получено 29 сентября 2016.
  2. ^ cayman chemical, компания. "паспорт безопасности" (PDF). caymanchem.com. Каймановая химическая компания. В архиве (PDF) из оригинала на 1 октября 2016 г.. Получено 29 сентября 2016.
  3. ^ архивы, ежедневно. «Ионитен-миноксидил в таблетках». dailymed.nlm.nih.gov. ежедневно. В архиве из оригинала 16 августа 2016 г.. Получено 29 сентября 2016.
  4. ^ а б c «Миноксидил обычной силы». Сборник электронных лекарств Великобритании. 18 августа 2015. Архивировано с оригинал 8 января 2017 г.. Получено 8 января 2017.
  5. ^ «Сосудорасширяющие средства». mayoclinic.com. В архиве из оригинала от 09.03.2011.
  6. ^ а б Варотаи С., Бергфельд В.Ф. (июль 2014 г.). «Андрогенетическая алопеция: новое лечение, основанное на доказательствах». Американский журнал клинической дерматологии. 15 (3): 217–30. Дои:10.1007 / s40257-014-0077-5. PMID  24848508. S2CID  31245042.
  7. ^ Гординский М., Донати А. (июль 2014 г.). «Гнездная алопеция: обновленное лечение, основанное на доказательствах». Американский журнал клинической дерматологии. 15 (3): 231–46. Дои:10.1007 / s40257-014-0086-4. PMID  25000998. S2CID  32253.
  8. ^ "Побочные эффекты Rogaine в деталях - Drugs.com". наркотики.com. В архиве из оригинала от 22.09.2017.
  9. ^ а б «Миноксидил Официальная информация FDA, побочные эффекты и использование». Drugs.com. В архиве из оригинала от 22.09.2017.
  10. ^ "Побочные эффекты Rogaine в деталях - Drugs.com". наркотики.com. В архиве из оригинала от 22.09.2017.
  11. ^ "Часто задаваемые вопросы для мужчин - Обучение росту волос - ROGAINE®". www.rogaine.com. Архивировано из оригинал на 2009-11-10. Получено 2009-11-20.
  12. ^ «Перхоть и себорейный дерматит». Medscape.com. В архиве с оригинала от 28.10.2010. Получено 2009-10-09.
  13. ^ Нгуен К. Х., Маркс Дж. Г. (июнь 2003 г.). «Псевдоакромегалия, вызванная длительным приемом миноксидила». Журнал Американской академии дерматологии. 48 (6): 962–5. Дои:10.1067 / mjd.2003.325. PMID  12789195.
  14. ^ Даубер Р.П., Рундегрен Дж. (Май 2003 г.). «Гипертрихоз у женщин, применяющих раствор миноксидила для местного применения, и в контрольной группе». Журнал Европейской академии дерматологии и венерологии. 17 (3): 271–5. Дои:10.1046 / j.1468-3083.2003.00621.x. PMID  12702063. S2CID  23329383.
  15. ^ «Предупреждение о миноксидиле». www.showcatsonline.com. В архиве из оригинала от 08.03.2019.
  16. ^ ДеКлементи К., Бейли К.Л., Голдштейн С.К., Орсер М.С. (ноябрь 2004 г.). «Подозрение на токсикоз после местного применения миноксидила у 2 кошек». Журнал ветеринарной неотложной и интенсивной терапии. 14 (4): 287–292. Дои:10.1111 / j.1476-4431.2004.04014.x.
  17. ^ Ван Т (февраль 2003 г.). «Влияние миноксидила, открывающего калиевые каналы, на транспорт электролитов почек в петле Генле». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 304 (2): 833–40. Дои:10.1124 / jpet.102.043380. PMID  12538840. S2CID  6948410.
  18. ^ Scow DT, Nolte RS, Shaughnessy AF (апрель 1999 г.). «Лечебные процедуры от облысения у мужчин». Американский семейный врач. 59 (8): 2189–94, 2196. PMID  10221304. В архиве из оригинала от 28.09.2012.
  19. ^ Номер клинического исследования NCT02198261 для «Тестирования ответа на миноксидил у мужчин с андрогенетической алопецией» в ClinicalTrials.gov
  20. ^ а б Дуглас Мартин (19 сентября 2014 г.). «Гинтер Кан, изобретатель средства от облысения, умер в возрасте 80 лет». Нью-Йорк Таймс. Архивировано из оригинал на 2014-11-05. Получено 2015-05-11.
  21. ^ а б c d е Конрад, Питер (2008). "Расширение". Медикализация общества: о превращении человеческих состояний в излечимые заболевания. JHU Press. п. 37. ISBN  978-0801892349. Получено 2015-05-11. (Google Книги)
  22. ^ Гилмор Э, Вейл Дж, Чидси С. (март 1970). «Лечение гипертонической болезни новым сосудорасширяющим средством в сочетании с бета-адренергической блокадой». Медицинский журнал Новой Англии. 282 (10): 521–7. Дои:10.1056 / NEJM197003052821001. PMID  4391708.
  23. ^ Gottlieb TB, Katz FH, Chidsey CA (март 1972 г.). «Комбинированная терапия сосудорасширяющими препаратами и бета-адреноблокаторами при артериальной гипертензии. Сравнительное исследование миноксидила и гидралазина». Тираж. 45 (3): 571–82. Дои:10.1161 / 01.CIR.45.3.571. PMID  4401051.
  24. ^ а б Норман М. Гольдфарб (март 2006 г.). «Когда патенты стали интересовать клинические исследования» (PDF). Журнал передовых практик клинических исследований. 2 (3). Архивировано из оригинал (PDF) на 2015-05-18. Получено 2015-05-11.
  25. ^ а б c d Уилл Лестер (13 мая 1996 г.). «Волнистая сказка: нет славы для мужчин, которые открыли для себя Рогейна». The Daily Gazette. Получено 2015-05-11.
  26. ^ а б Кунцман, Герш (2001). Волосы !: Историческое стремление человечества положить конец облысению. Издательская группа Random House. п. 172. ISBN  978-0679647096. Получено 2015-05-11. (Google Книги)
  27. ^ Молитесь, Стивен В. (2006). Терапевтические препараты, отпускаемые без рецепта. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 663. ISBN  978-0781734981. Получено 2015-05-11. (Google Книги)
  28. ^ а б Drugs.com Международные торговые марки миноксидила В архиве 2017-08-08 в Wayback Machine Доступ к странице: 26 июня 2017 г.

внешняя ссылка