Пиретанид - Piretanide

Пиретанид

Клинические данные
Торговые наименования	Ареликс, Эуреликс, Таулиз, другие
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты администрация	Устный
Код УВД	C03CA03 (КТО)
Легальное положение
Легальное положение	В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность	~90%[1]
Связывание с белками	96%
Метаболизм	не опознан
Экскреция	Моча (60%), кал (40%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3- (аминосульфонил) -4-фенокси-5-пирролидин-1-илбензойная кислота
Количество CAS	55837-27-9 Y
PubChem CID	4849
IUPHAR / BPS	4742
DrugBank	DB02925 N
ChemSpider	4683 N
UNII	DQ6KK6GV93
КЕГГ	D01634 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID2023488
ECHA InfoCard	100.054.394
Химические и физические данные
Формула	C17ЧАС18N2О5S
Молярная масса	362.40 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки NS (= O) (= O) c1c (Oc2ccccc2) c (N3CCCC3) cc (c1) C (= O) O
ИнЧИ InChI = 1S / C17H18N2O5S / c18-25 (22,23) 15-11-12 (17 (20) 21) 10-14 (19-8-4-5-9-19) 16 (15) 24-13- 6-2-1-3-7-13 / ч1-3,6-7,10-11H, 4-5,8-9H2, (H, 20,21) (H2,18,22,23) N Ключ: UJEWTUDSLQGTOA-UHFFFAOYSA-N N
NY (что это?)  (проверить)

Пиретанид это петлевой диуретик^[2] соединение с использованием тогда нового метода введения остатков циклического амина в ароматическое ядро ​​в присутствии других ароматически связанных функциональных групп. Исследования пиретанида на крысах и собаках в сравнении с другими диуретиками с высоким потолком, такими как фуросемид и буметанид обнаружили более подходящую скорость доза / ответ (линия регрессии) и более благоприятное соотношение экскреции натрия / калия. Эти результаты привели в конечном итоге к исследованиям на людях и, наконец, к применению в качестве салуретического и гипотензивного средства.^[3] лекарства в Германии, Франции, Италии и других странах.

Он был изготовлен в 1973 году, запатентован в 1974 году и разрешен к применению в медицине в 1981 году.^[4]

Фирменные наименования

Торговые марки включают Arelix, Eurelix, Tauliz.

использованная литература

1. Мучлер, отредактированный Райнером Ф. Грегером, Х. Кнауфом, Э. Мучлером (1995). Диуретики. Справочник по экспериментальной фармакологии (Том 117). Берлин, Гейдельберг: Springer Science & Business Media, 2012. стр. 517. ISBN  978-3642795657.
2. Musini, Vijaya M .; Резапур, Пурия; Райт, Джеймс М .; Бассет, Кен; Хаука, Чиприан Д. (22 мая 2015 г.). «Эффективность петлевых диуретиков для снижения артериального давления при первичной гипертензии». Кокрановская база данных систематических обзоров (5): CD003825. Дои:10.1002 / 14651858.CD003825.pub4. ISSN  1469-493X. ЧВК  7156893. PMID  26000442.
3. Haberfeld, H, ed. (2009). Кодекс Австрии (на немецком языке) (изд. 2009/2010). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN  978-3-85200-196-8.
4. Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 458. ISBN  9783527607495.

дальнейшее чтение

• Меркель В., Борман Д., Мания Д., Мушавек Р., Хропот М. (1976). «Пиретанид (HOE118): новый солевой диуретик с высоким потолком». Европейский журнал медицинской химии. 11: 399.
• Меркель В., Мания Д., Борман Д. (1979). "Selektive Reduktion von Imiden mit funktionellen Gruppen" [Селективное восстановление имидов в присутствии других функциональных групп]. Liebigs Annalen der Chemie (на немецком). 1979 (4): 461–9. Дои:10.1002 / jlac.197919790406.