Талампанель - Talampanel

Талампанель
Талампанель skeletal.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.230.001 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС19N3О3
Молярная масса337.379 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Талампанель (ГОСТИНИЦА; коды развития GYKI 537773 и LY300164) это препарат, средство, медикамент который был исследован для лечения эпилепсия,[1][2] злокачественные глиомы,[3] и боковой амиотрофический склероз (БАС).[4]

По состоянию на май 2010 года результаты испытаний на БАС были отрицательными.[5] Talampanel в настоящее время не находится в разработке.

Талампанель действует как неконкурентный антагонист из Рецептор AMPA, тип ионотропный рецептор глутамата в Центральная нервная система.[6]

Он показал эффективность при эпилепсии в клинических испытаниях, но его разработка была приостановлена ​​из-за плохого качества. фармакокинетический профиль, а именно короткий конечный период полураспада (3 часа), что потребовало многократных доз в день.[7]

использованная литература

  1. ^ Luszczki, J. J. (2009). «Противоэпилептические препараты третьего поколения: механизмы действия, фармакокинетика и взаимодействия». Фармакологические отчеты: PR. 61 (2): 197–216. Дои:10.1016 / с1734-1140 (09) 70024-6. PMID  19443931.
  2. ^ Bialer, M .; Johannessen, S. I .; Kupferberg, H.J .; Levy, R.H .; Perucca, E .; Томсон, Т. Р. (2007). «Отчет о ходе разработки новых противоэпилептических препаратов: Резюме Восьмой Эйлатской конференции (EILAT VIII)». Исследования эпилепсии. 73 (1): 1–52. Дои:10.1016 / j.eplepsyres.2006.10.008. PMID  17158031. S2CID  45026113.
  3. ^ Iwamoto, F.M .; Kreisl, T. N .; Kim, L .; Duic, J. P .; Бутман, Дж. А .; Альберт, П. С .; Хорошо, Х.А. (2010). «Испытание фазы II талампанела, ингибитора глутаматных рецепторов, для взрослых с рецидивирующими злокачественными глиомами». Рак. 116 (7): 1776–1782. Дои:10.1002 / cncr.24957. ЧВК  2846997. PMID  20143438.
  4. ^ Pascuzzi, R.M .; Shefner, J .; Chappell, A. S .; Bjerke, J. S .; Tamura, R .; Chaudhry, V .; Clawson, L .; Haas, L .; Ротштейн, Дж. Д. (2009). «Испытание фазы II талампанеля на пациентах с боковым амиотрофическим склерозом». Боковой амиотрофический склероз. 11 (3): 266–271. Дои:10.3109/17482960903307805. PMID  19961264. S2CID  7388452.
  5. ^ Испытание Талампанеля, Испытание Талампанеля на alsa.org
  6. ^ Ауйла, П. К .; Fetell, M. R .; Дженсен, Ф. Э. (2009). «Талампанель подавляет острые и хронические эффекты судорог на модели неонатальных судорог у грызунов». Эпилепсия. 50 (4): 694–701. Дои:10.1111 / j.1528-1167.2008.01947.x. ЧВК  2672962. PMID  19220413.
  7. ^ Ли К., Гудман Л., Фури С., Шенк С., Лейтч Б., Монтгомери Дж. М. (2016). «Рецепторы AMPA как терапевтические мишени при неврологических расстройствах». Adv Protein Chem Struct Biol. Достижения в химии белков и структурной биологии. 103: 203–61. Дои:10.1016 / bs.apcsb.2015.10.004. ISBN  9780128047941. PMID  26920691.