Мексазолам - Mexazolam

Мексазолам
Mexazolam.svg
Mexazolam3d.png
Клинические данные
Торговые наименованияМелекс, Седоксил
Другие имена13-хлор-2- (2-хлорфенил) -5-метил-3-окса-6,9-диазатрицикло [8.4.0.02,6] тетрадека-1 (10), 11,13-триен-8-он
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмПеченочный (CYP3A4 )
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС16Cl2N2О2
Молярная масса363.24 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Мексазолам[1] (продается под торговыми марками Мелекс и Седоксил)[2] это препарат, который бензодиазепин производная.[3] Мексазолам был испытан для лечения тревожности, и было обнаружено, что он эффективен в снижении тревожности через неделю наблюдения, однако после трех недель терапии мексазолам утратил свои терапевтические анксиолитические свойства, став не более эффективным, чем плацебо, предположительно из-за толерантность к бензодиазепинам.[4] Мексазолам метаболизируется через CYP3A4 путь. Ингибиторы HMG-CoA редуктазы включая симвастатин, симвастатиновая кислота, ловастатин, флувастатин, аторвастатин и церивастатин подавляют метаболизм мексазолама,[5] но не ингибитор HMG-CoA редуктазы правастатин.[6][7] Его основные активные метаболиты - хлордесметилдиазепам (также известный как хлоронордиазепам или делоразепам, торговое название Дадумир) и хлороксазепам (также известный как лоразепам, торговое наименование Ативан).[8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Патент DE 1954065
  2. ^ «Бензодиазепиновые названия». non-benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинал на 2008-12-08. Получено 2009-04-05.
  3. ^ Куроно Ю., Камия К., Куваяма Т., Джинно Ю., Яширо Т., Икеда К. (сентябрь 1987 г.). «Кинетика и механизм кислотно-щелочного равновесия мексазолама и сравнение с другими коммерческими бензодиазепинооксазольными препаратами». Химико-фармацевтический бюллетень. 35 (9): 3831–7. Дои:10.1248 / cpb.35.3831. PMID  2893667.
  4. ^ Феррейра Л., Фигейра М.Л., Бесса-Пейшото А., Мариейро А., Альбукерке Р., Пас С. и др. (2003). «Психомоторные и анксиолитические эффекты мексазолама у пациентов с генерализованным тревожным расстройством». Клинические исследования лекарств. 23 (4): 235–43. Дои:10.2165/00044011-200323040-00003. PMID  17535036. S2CID  25040070.
  5. ^ Mc Donnell CG, Harte S, O'Driscoll J, O'Loughlin C, Van Pelt FN, Shorten GD, Van Pelt FD (сентябрь 2003 г.). «Влияние одновременной терапии аторвастатином на фармакокинетику внутривенного мидазолама». Анестезия. 58 (9): 899–904. Дои:10.1046 / j.1365-2044.2003.03339.x. PMID  12911366. S2CID  25382546.
  6. ^ Исигами М., Такасаки В., Икеда Т., Комай Т., Ито К., Сугияма Ю. (август 2002 г.). «Половые различия в ингибировании метаболизма мексазолама in vitro различными ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента α-редуктазы в микросомах печени крыс». Метаболизм и утилизация лекарств. 30 (8): 904–10. Дои:10.1124 / dmd.30.8.904. PMID  12124308. S2CID  2620104.
  7. ^ Исигами М., Хонда Т., Такасаки В., Икеда Т., Комай Т., Ито К., Сугияма Ю. (март 2001 г.). «Сравнение эффектов ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента а (HMG-CoA) редуктазы на CYP3A4-зависимое окисление мексазолама in vitro». Метаболизм и утилизация лекарств. 29 (3): 282–8. PMID  11181496.
  8. ^ Хелдер Фернандес; Рикардо Морейра (2014). «Мексазолам: клиническая эффективность и переносимость при лечении тревоги». Неврология и терапия. 3 (1): 1–14. Дои:10.1007 / s40120-014-0016-7. ЧВК  4381915. PMID  26000220.