Бутабарбитал - Butabarbital

Бутабарбитал
Бутабарбитал Формула V1.svg
Клинические данные
Торговые наименованияБутизол
Другие именаБутабарбитал, Бутизол
AHFS /Drugs.comФакты о профессиональных наркотиках
MedlinePlusa682417
Данные лицензии
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада100 часов.[1]
ЭкскрецияМоча[2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.004.308 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC10ЧАС16N2О3
Молярная масса212.249 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Бутабарбитал (имя бренда Бутизол) это рецепт барбитурат снотворное и лекарства от беспокойства. Бутабарбитал имеет особенно быстрое начало действия и короткую продолжительность действия по сравнению с другими барбитуратами, что делает его полезным для определенных применений, таких как лечение тяжелых бессонница, снимая общее беспокойство и снимая беспокойство перед хирургическими вмешательствами; однако он также относительно опасен, особенно в сочетании с алкоголем, и поэтому в настоящее время используется редко, хотя все еще прописан в некоторых странах Восточной Европы и Южной Америки. Его промежуточная продолжительность действия дает возможность злоупотребления бутабарбиталом немного ниже, чем у бутабарбитала. секобарбитал. Бутабарбитал может гидролизоваться до Валноктамид.[3]

Стереоизомеры Butabarbita
(R) -Бутабарбитальная формула V1.svg

(р) -Стереоизомер

(S) -Бутабарбитальная формула V1.svg

(S) -Стереоизомер

Бутабарбитал также продается в сочетании с красавка алкалоиды под торговой маркой Butibel. Белладонна добавляется для снятия спазмолитического эффекта. Этот продукт содержит небольшую дозу бутабарбитала в сочетании со стандартизированной смесью алкалоидов красавки и используется в качестве спазмолитик принимается для снятия спазмов и спазмов желудка и кишечника. Они также используются для уменьшения количества кислоты, образующейся в желудке. Другой аналогичный продукт - Donnatal, который содержит алкалоиды красавки в сочетании с фенобарбитал.

История

Впервые барбитураты нашли медицинское применение в 1903 году, когда Байер показали, что барбитал является эффективным седативным средством для собак.[4] Лишь в середине 20-го века впервые были отмечены привычка к употреблению барбитуратов и побочные эффекты в поведении.[5]

Бензодиазепины сегодня чаще назначают из-за их сходных седативных и снотворных свойств и снижения риска физической зависимости. Препараты барбитурата, такие как бутабарбитал натрия, теперь используются для краткосрочного и острого лечения только под строгим контролем врача.[6]

Клиническое использование

Барбитураты являются неизбирательными депрессантами центральной нервной системы, вызывающими сонливость и легкое седативное действие. Снотворные барбитураты используются для лечения расстройств сна и тревожных расстройств из-за их успокаивающих и седативных свойств, однако их применение обычно ограничивается кратковременным применением из-за риска зависимости.[7]

Бутабарбитал, более широко известный как бутизол, является одобренным препаратом Списка III в США и Канаде, используемым для краткосрочного лечения тревожных расстройств и в качестве предоперационного седативного средства. Утвержденные коммерческие формы доступны в форме таблеток или эликсира.[8] Недавно бутабарбитал был одобрен для медицинского применения в 2007 году под торговой маркой Butisol Sodium.[7] Натрий бутизол производится Meda Pharmaceuticals в качестве контролируемого вещества из Списка III из-за высокого риска злоупотребления и зависимости.[9]

Администрация

Чаще всего его вводят перорально в виде раствора или таблетки натрия, однако его также можно вводить внутривенно. Таблетки содержат 30 мг или 50 мг бутабарбитала натрия или 30 мг / 5 мл раствора с концентрацией 7% спирта / об. Для предоперационной седации взрослым вводят 50–100 мг за 60–90 минут до операции, с различными дозами для педиатрических и гериатрических пациентов.[10]

Клинические эффекты и устранение

Эффект от пероральных доз часто ощущается в течение часа после приема, длится от шести до восьми часов.[8] Неселективный депрессант ЦНС, бутабарбитал натрия, в зависимости от дозы используется как успокаивающее снотворное, чтобы вызвать сонливость или сон, или уменьшить беспокойство и напряжение.[11] Бутабарбитал натрия можно использовать в качестве предоперационного обезболивающего средства или для краткосрочного лечения нарушений сна и тревожных расстройств. Для кратковременного поддержания и индукции сна лечение бутабарбиталом натрия рекомендуется ограничить двумя неделями, после чего он начинает терять эффективность.[11] Период полувыведения составляет приблизительно 100 часов, выводится в основном микросомальными ферментами печени и выводится с мочой.

Передозировка и злоупотребление

Бутабарбитал натрия является контролируемым веществом из Списка III в США и Канаде из-за риска злоупотребления и зависимости. Психоактивное вещество, бутабарбитал, часто употребляется с риском острой интоксикации и зависимости. Считается, что барбитураты, такие как бутабарбитал, вызывают привыкание и вызывают привыкание, а также имеют серьезный риск отмены, включая смерть.[11] Из-за высокого риска зависимости и передозировки использование бутабарбитала строго регулируется и стало менее распространенным в клиническом применении.

Побочные эффекты

Тех, кто принимает Butabarbital, просят следить за признаками серьезной аллергической реакции, такими как отек или затрудненное дыхание. Менее серьезные побочные эффекты включают головокружение или сонливость, возбуждение, головную боль, тошноту, рвоту или запор. Психиатрические расстройства (галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания, депрессия или проблемы с памятью), атаксия, затрудненное дыхание или замедленное сердцебиение могут быть признаками серьезных побочных эффектов, и на них следует немедленно обратить внимание врача.

Побочные эффекты

[10]

1-10%

  • Сонливость

<1%

Противоречия

Людям с гиперчувствительностью к барбитуратам или порфирии в анамнезе следует проконсультироваться с врачом перед применением бутизола натрия. Бутабарбитал также взаимодействует с некоторыми лекарствами; Поговорите со своим врачом, если вы принимаете ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), бета-блокаторы, оральные контрацептивы или другие лекарства, поскольку это может повлиять на их эффективность.[12]

Клинически показано, что в низких дозах Бутабарбитал вызывает сонливость, угнетает сенсорную кору и двигательную активность. В некоторых редких случаях было показано, что Бутабарбитал вызывает небольшие всплески возбуждения или эйфории перед седативным действием. Однако бутабарбитал является сильнодействующим лекарственным средством, вызывающим привыкание, и небольшие вариации в дозе могут привести к значительному усилению эффектов.[13]

Фармакология

Бутабарбитал является седативным снотворным средством из семейства барбитуратов. Это относительно быстродействующий препарат с короткой продолжительностью, вызывающий целый ряд эффектов от легкого седативного эффекта до гипноза в зависимости от дозировки.[14] Передозировка бутабарбитала может привести к глубокой коме или даже смерти.

Всасывание, распределение и выведение

Бутабарбитуаты быстро распределяются и всасываются в головном мозге, печени и почках. Бутабарбитал, один из наиболее липофильных барбитуратов, относительно легко проникает через гематоэнцефалический барьер и немного более эффективен, чем другие менее липофильные барбитураты, такие как фенобарбитал.[13] Бутабарбитал, слабая кислота, чаще всего вводится перорально в форме натриевой соли.[11] Через 3-4 часа после перорального приема бутабарбитал натрия достигает пиковых концентраций в плазме 203 мкг / мл для седативного эффекта или 25 мкг / мл для индукции сна, всасывается через желудочно-кишечный тракт.[15]

После всасывания эффект бутабарбитала длится 6-8 часов при пероральном введении или 3-6 часов после внутривенного введения. По общему мнению, он имеет период полураспада примерно 100 часов, однако в одном исследовании также сообщалось, что он имеет период полураспада 34-42 часа.[16]

Основной способ прекращения активности организма - окисление радикалов в C5, при этом другие биотрансформации вносят свой вклад в меньшей степени.[17][18] Бутабарбитал почти полностью метаболизируется в печени, включая полярные спирты, кетоны, фенолы или карбоновые кислоты, прежде чем он выводится почками с мочой.[2]

Период полувыведения: ~ 100 часов Продолжительность: 6-8 часов Начало: 45-60 минут Индуцированные ферменты: CYP1A2, CYP2C9 / 10, CYP3A4 Выделение: моча

Механизм действия

Механизм действия барбитуратов еще не изучен.[когда? ] полностью изучены, однако считается, что они участвуют в усилении активности ГАМК-ингибитора нейромедиатора в ЦНС через ГАМК.А рецепторы.[13] Бутабарбитал, как представитель этого класса препаратов, резко усиливает ингибирующий ГАМКергический тон, связываясь со специфическим сайтом, связанным с Cl− ионопора в ГАМКА рецептор.[19] Связывание бутабарбитала заставляет канал оставаться открытым дольше и, таким образом, продлевает постсинаптическое ингибирование ГАМК.[8] Менее хорошо изученные эффекты барбитуратов включают прямое ингибирование рецепторов глутамата AMPA-типа, подавление возбуждающей глутаматергической нейротрансмиссии.[19]

Рекомендации

  1. ^ «Бутизол». RxList. Архивировано из оригинал 6 июня 2011 г.. Получено 11 марта 2010.
  2. ^ а б Майнерт EW, Лосин L (ноябрь 1955 г.). «Метаболизм бутабарбитала (бутизола) у собак». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 115 (3): 275–82. PMID  13272177.
  3. ^ Фрайфельдер М., Гайзлер А.О., Стоун Г.Р. (1961). «Гидролиз 5,5-дизамещенных барбитуровых кислот». Журнал органической химии. 26 (1): 203–206. Дои:10.1021 / jo01060a048.
  4. ^ «Барбитураты». Архивировано 7 ноября 2007 года. Проверено 31 октября 2007 года.
  5. ^ Галантер М, Клебер HD (1 июля 2008 г.). Американский психиатрический учебник по лечению наркозависимости (4-е изд.). Соединенные Штаты Америки: American Psychiatric Publishing Inc., стр. 217. ISBN  978-1-58562-276-4.
  6. ^ «Барбитураты против бензодиазепинов». Фонд Пэта Мура. 19 февраля 2014. Архивировано с оригинал 26 января 2016 г.
  7. ^ а б «Утвержденный FDA текст маркировки для NDA 793 / S-025 (раствор для перорального применения натриевого бутизола)» (PDF). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 18 сентября 2007 г.
  8. ^ а б c «Бутабарбитал». DrugBank.
  9. ^ «Бутизол натрия (таблетки бутабарбитала натрия, USP и пероральный раствор бутабарбитала натрия, USP) Таблетки и пероральный раствор» (PDF). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Декабрь 2018 г.
  10. ^ а б «Бутабарбитал (Rx) - Бутисол». MedScape. WebMD, LLC. 1994–2014 гг.
  11. ^ а б c d «Бутизол натрия-бутабарбитал натрия в таблетках». DailyMed. 12 августа 2015 г.. Получено 28 января 2020.
  12. ^ «Бутабарбитал-натрий». Drugs.com.
  13. ^ а б c Американское общество фармацевтов системы здравоохранения; AHFS Drug Information 2009. Bethesda, MD. (2009), стр. 2579
  14. ^ «Бутизол натрия». RxList.
  15. ^ «Бутабарбитал (Соединение)». PubChem. Национальная медицинская библиотека США.
  16. ^ «Бутасол». RxList Inc.
  17. ^ Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P, eds. (1991). «Механизмы действия лекарств». Гудман и Гилман: Фармакологические основы терапии (8-е изд.). Нью-Йорк: Pergamon Press. п.36. ISBN  0-08-040296-8.
  18. ^ Гудман Л.С., Гилман А.С., ред. (1975). Фармакологическая основа терапии (5-е изд.). Нью-Йорк: Макмиллан. п. 116. ISBN  0023447818.
  19. ^ а б «Бутабарбитал». PubChem. Национальная медицинская библиотека США.

внешняя ссылка

  • «Бутабарбитал». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.