Индиплон - Indiplon

Индиплон
Indiplon.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.133.676 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС16N4О2S
Молярная масса376.43 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Индиплон (ГОСТИНИЦА и USAN ) это небензодиазепин, гипнотический успокаивающее который был разработан в двух составах - состав с немедленным высвобождением для начала сна и версия с модифицированным высвобождением (также называемая контролируемым высвобождением или расширенным высвобождением) для поддержания сна.

Способ действия

Индиплон работает за счет усиления действия тормозного нейромедиатора. ГАМК, как и большинство других небензодиазепиновых седативных средств. Он в первую очередь связывается с α1 подразделения ГАМКА рецепторы в мозгу.[1]

История

Индиплон был обнаружен в Lederle Laboratories (который позже был приобретен Wyeth ) в 1980-х годах и назывался CL 285,489.[2]:454 В 1998 году Ледерле лицензировал его, наряду с другими кандидатами на ранние стадии, для DOV Pharmaceutical, стартап, созданный бывшими сотрудниками Lederle, и Дов предоставил эксклюзивную сублицензию на свои права на препарат Нейрокринные биологические науки в том же году.[2] В 2002 году Neurocrine заключила соглашение с Pfizer на разработку препарата.[2]

Изначально Indiplon планировалось выпустить в 2007 году, когда Санофи-Авентис 'популярное снотворное золпидем утратил свои патентные права в США и, таким образом, стал доступен как гораздо менее дорогой генерик. В 2002, Нейрокринные биологические науки заключил соглашение с Pfizer для совместного размещения на рынке США в рамках сделки на сумму $ 400 млн.[3] Однако после выпуска неприемлемое письмо для состава с модифицированным высвобождением 15 мг и одобрительное письмо с условиями для немедленного высвобождения 5 мг и 10 мг версии FDA в мае 2006 года,[4] Pfizer прекратил отношения с Neurocrine.[5] На этой новости цена акций Neurocrine упала на 60%.[6]

После повторного представления FDA в декабре 2007 г. признана нейрокринной применение нового препарата (NDA) одобрено в составах 5 и 10 мг,[7] но запросил новые исследования в качестве предварительного условия для утверждения, в том числе клиническое испытание на пожилых людях, исследование безопасности, сравнивающее побочные эффекты с побочными эффектами аналогичных продаваемых препаратов, и доклиническое исследование безопасности индиплона в третьем триместре беременности.[8]

После письма FDA 2007 года Neurocrine решила прекратить все клинические и маркетинговые разработки Indiplon в США.[7][8]

Рекомендации

  1. ^ Петроски Р.Э., Помрой Дж. Э., Дас Р., Боуман Х., Ян В., Чен А. П., Фостер А.С. (апрель 2006 г.). «Индиплон представляет собой высокоаффинный положительный аллостерический модулятор с селективностью в отношении рецепторов ГАМКА, содержащих субъединицу альфа1» (PDF). Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 317 (1): 369–77. Дои:10.1124 / jpet.105.096701. PMID  16399882. S2CID  46510829.
  2. ^ а б c Нойбауэр Д. Н. (2010). «Индиплон». В Monti JS, Pandi-Perumal SR, Möhler H (ред.). ГАМК и сон: молекулярные, функциональные и клинические аспекты. Springer Science & Business Media. С. 453–464. ISBN  9783034602266.
  3. ^ «Нейрокринные биологические науки Сан-Диего сделали вторую крупную сделку за два дня». Пестрый дурак. 18 июня 2010 г.
  4. ^ "Кошмар Нейрокрина FDA". TheStreet.com. 16 мая 2006 г.
  5. ^ "Pfizer Drops Neurocrine Deal". TheStreet.com. 22 июня 2006 г.
  6. ^ «Стоимость акций нейрокринной системы упала на 60%: неоднозначный анализ снотворного Indiplon FDA может поставить под угрозу партнерство Pfizer и Neurocrine». CNN Деньги. 15 мая 2006 г.
  7. ^ а б «Neurocrine получает письмо об утверждении для капсул Indiplon с дополнительными данными о безопасности и эффективности, требуемыми FDA» (Пресс-релиз). Neurocrine Biosciences, Inc. 13 декабря 2007 г.. Получено 2007-12-13.
  8. ^ а б «Дополнительные трубопроводные проекты». Нейрокринные. 2012-02-16. В архиве из оригинала от 17.02.2012. Получено 2014-06-24.

внешняя ссылка