Гвайфенезин - Guaifenesin

Гвайфенезин
Guaifenesin.svg
Клинические данные
Произношение/ɡшаɪˈжɛпɪsɪп/
Торговые наименованияМуцинекс, другие
Другие именаГлицерил гваяколат
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682494
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно (таблетки, сироп )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмПочка
Устранение период полураспада1–5 часов[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.002.021 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC10ЧАС14О4
Молярная масса198.218 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Гвайфенезин, продается под торговой маркой Муцинекс среди прочего,[2] это медикамент пытался помочь откашляйтесь мокрота от дыхательные пути.[3] Неясно, уменьшает ли это кашель.[3] Не рекомендуется применять детям младше 6 лет.[4] Его часто используют в сочетании с другими лекарствами.[3] Принимается внутрь.[3]

Побочные эффекты могут включать: головокружение, сонливость, кожная сыпь и тошнота.[2] Хотя он не был должным образом изучен при беременности, он кажется безопасным.[5] Считается, что он делает выделения из дыхательных путей более жидкими.[3]

В медицине гвайфенезин используется по крайней мере с 1933 года.[6] Он доступен как дженерик и без рецепта.[3][5] В Соединенных Штатах оптовая цена составляет менее 0,10 доллара США за дозу.[7] В 2017 году это было 234-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[8][9]

Медицинское использование

Гвайфенезин помогает при откашливании густой слизи и иногда сочетается с декстрометорфан, противокашлевое средство (средство от кашля), такое как Mucinex DM или Robitussin DM.[10] Он также сочетается с эфедрином для производства таблеток Приматена и Бронкаида для облегчения симптомов астма.

Побочные эффекты

Побочные эффекты гвайфенезина включают: тошнота, рвота, формирование камни в почках,[11] диарея и запор.[12] Тошноту и рвоту можно уменьшить, принимая гвайфенезин во время еды.[2] Риск образования камней в почках при длительном использовании можно снизить, если гидратация и повышение pH мочи. В редких случаях могут возникнуть тяжелые аллергические реакции, включая сыпь или отек губ или десен, которые могут потребовать срочной медицинской помощи. Незначительный сухость во рту или же потрескавшиеся губы также может возникнуть при приеме этого лекарства. С каждой дозой гвайфенезина рекомендуется выпивать стакан воды.[13]

Фармакология

Механизм действия

Считается, что гвайфенезин действует как отхаркивающее средство, увеличивая объем и уменьшая вязкость секрета в трахее и бронхах. Было сказано, что он помогает оттоку секрета из дыхательных путей, позволяя движению ресничек переносить разрыхленные выделения вверх к глотке.[14] Таким образом, он может повысить эффективность кашлевого рефлекса и облегчить удаление выделений.

Гуафенезин имеет мышечный релаксант и противосудорожное средство свойства и может действовать как Антагонист рецептора NMDA.[15]

История

Подобные лекарства, полученные из гваяковое дерево использовались в качестве универсального лекарства коренными народами Америки, когда исследователи достигли Северная Америка в 16 веке. Испанцы столкнулись с деревом гваякум, «когда они завоевали Санто-Доминго; Вскоре его вернули в Европу, где в шестнадцатом веке он приобрел огромную репутацию в качестве лекарства от сифилиса и некоторых других болезней ... "[16]

Издание 1955 г. Учебник Фармакогнозия утверждает: «Guaiacum оказывает местное стимулирующее действие, которое иногда полезно при боли в горле. Смола используется при хронической подагре и ревматизме, в то время как древесина является ингредиентом сложного концентрированного раствора сарсапарилла, который раньше широко использовался в качестве альтернативы при сифилисе ».[16]

В США гвайфенезин был впервые одобрен Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 1952 году. Хотя ранее этот препарат считался "в целом безопасным" в своем первоначальном одобрении, препарат получил новую заявку на лекарство для версии с расширенным выпуском, которая получила одобрение 12 июля 2002 года. Из-за этого FDA затем отправили письма другим производителям приуроченный выпуск Guaifenesin, чтобы прекратить продажу неутвержденных версий, оставив Adams Respiratory Therapeutics контролировать рынок. Впоследствии Адамс был приобретен Рекитт Бенкизер, основанный на силе маркетинга, создаваемого брендом Mucinex Адамса.[17][18]

Доступность

Гвайфенезин принимают внутрь в виде таблеток или сиропов.[3] Он доступен во многих фирменные наименования. Доступны однокомпонентные препараты гвайфенезина, и он также включен во многие другие безрецептурные комбинации средств от кашля и простуды (обычно в сочетании с декстрометорфан, парацетамол (ацетаминофен), эфедрин, псевдоэфедрин, или же фенилэфрин ).

Комбинация гвайфенезина и псевдоэфедрина продается под торговой маркой Mucinex D, в которой «D» означает присутствие псевдоэфедрина, а противоотечное средство.[19]

Ветеринарное использование

Неврологические свойства гвайфенезина впервые стали известны в конце 1940-х годов. Гуафенезин - миорелаксант центрального действия, обычно используемый в ветеринарной хирургии крупных животных. Гуафенезин используется в сочетании, например, с кетамин, поскольку гвайфенезин не вызывает обезболивания и не вызывает бессознательное состояние.[20][21]

Исследование

В протокол гвайфенезина изучался как метод лечения фибромиалгия; одногодичное двойное слепое исследование показало, что лечение работает не лучше, чем плацебо.[22][23] Гуафенезин не одобрен FDA для лечения фибромиалгии.

Гвайфенезин изучался как метод, улучшающий возможность зачатие, за счет истончения и увеличения растяжимости (улучшенная Spinnbarkeit ) из цервикальная слизь, в течение нескольких дней до овуляции, что способствует проникновению сперматозоидов.[24][25]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Алури Ж.Б., Ставчанский С (1993). «Определение гвайфенезина в плазме человека методом жидкостной хроматографии в присутствии псевдоэфедрина». J Pharm биомед анальный. 11 (9): 803–8. Дои:10.1016/0731-7085(93)80072-9. PMID  8218524.
  2. ^ а б c «Гуайфенезин». Drugs.com. Получено 2019-03-25.
  3. ^ а б c d е ж грамм "Монография по гвайфенезину для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 25 марта 2019.
  4. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 295. ISBN  9780857113382.
  5. ^ а б Weiner, Carl P .; Веревка, Кейт (2013). Полное руководство по лекарствам во время беременности и кормления грудью: все, что вам нужно знать, чтобы сделать лучший выбор для вас и вашего ребенка. Пресса Св. Мартина. п. PT282. ISBN  9781250037206.
  6. ^ Ривьер, Джим Э .; Папич, Марк Г. (2013). Ветеринарная фармакология и терапия. Джон Вили и сыновья. п. 287. ISBN  9781118685907.
  7. ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
  8. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ «Гуайфенезин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ "Guaifenesin DM". WebMD.com.
  11. ^ Беннет С., Хоффман Н., Монга М. (декабрь 2004 г.). «Эфедрин- и гвайфенезин-индуцированный нефролитиаз». J Altern Complement Med. 10 (6): 967–9. Дои:10.1089 / acm.2004.10.967. PMID  15673990.
  12. ^ Побочные эффекты гвайфенезина[ненадежный источник? ]https://www.drugs.com/sfx/guaifenesin-side-effects.html
  13. ^ Гвайфенезин https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682494.html
  14. ^ Гутьеррес, К. (2007). Фармакотерапия: клиническое обоснование в первичной помощи. W.B. Saunders Co.
  15. ^ Кешаварз М, Шоураки А, Эмамгхорейши М (2013). «Противосудорожный эффект гвайфенезина против пентилентетразол-индуцированного судорожного припадка у мышей». Иран Дж. Мед. Наук. 38 (2): 116–21. ЧВК  3700057. PMID  23825891.
  16. ^ а б Уоллис, Томас Э. (1955). Учебник фармакогнозии.
  17. ^ "Анонсы пресс-релиза РБ - 12.10.2007". Архивировано из оригинал 15 июля 2011 г.. Получено 16 ноября 2010.
  18. ^ Гольдштейн, Джейкоб (25 мая 2007 г.). «FDA вытесняет борцов с мокротой с рынка». Журнал "Уолл Стрит. Получено 16 ноября 2010.
  19. ^ «Веб-сайт Mucinex D». mucinex.com. Рекитт Бенкизер. Получено 3 августа 2017.
  20. ^ Транквилли, У. Дж., Турмон, Дж. К., и Гримм, К. А. 2007. Ветеринарная анестезия и обезболивание поясницы и Джонса. Блэквелл Паблишинг. Глава: Миорелаксанты центрального действия.
  21. ^ Вальверде А. (апрель 2013 г.). «Сбалансированная анестезия и инфузии постоянной скорости для лошадей». Ветеринарная клиника North Am Equine Pract. 29 (1): 89–122. Дои:10.1016 / j.cveq.2012.11.004. PMID  23498047.
  22. ^ «Предупреждение для потребителей - гвайфенезин от фибромиалгии». Fmnetnews.com. Архивировано из оригинал на 2011-10-23. Получено 2012-01-04.
  23. ^ Беннетт Р.М., Де Гармо П., Кларк С.Р. (1996). «Рандомизированное проспективное 12-месячное исследование для сравнения эффективности гвайфенезина и плацебо при лечении фибромиалгии» (перепечатка). Артрит и ревматизм. 39 (Приложение 9): S212. Дои:10.1002 / арт.1780391402.
  24. ^ Вешлер, Тони (2002). Взять на себя ответственность за свою фертильность (Пересмотренная ред.). Нью-Йорк: HarperCollins. п.52. ISBN  0-06-093764-5.
  25. ^ Отметьте JH, Adelson HG, Wu CH (май 1982 г.). «Улучшение цервикального фактора с помощью гвайфенезина». Фертильность и бесплодие. 37 (5): 707–708. Дои:10.1016 / s0015-0282 (16) 46287-4. PMID  6896190.

внешняя ссылка