Альморексант - Almorexant
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C29ЧАС31F3N2О3 |
| Молярная масса | 512.573 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Альморексант (ГОСТИНИЦА; код разработки ACT-078573) является антагонист орексина, выступая в качестве конкурентоспособного антагонист рецепторов OX1 и OX2 орексин рецепторы, которые были развитый фармацевтическими компаниями Актелион и GSK для лечения бессонница. В январе 2011 г. разработка препарата была прекращена из-за нераскрытых вопросов, касающихся профиля безопасности альморексанта.[1]
Разработка
Первоначально разработанный компанией Actelion, с 2007 года альморексант рассматривался как потенциальный наркотик-блокбастер, поскольку его новый механизм действия (антагонизм рецептора орексина), как считалось, обеспечивает более качественный сон и меньшее количество побочных эффектов, чем традиционный бензодиазепины и Z-препараты который доминировал на многомиллиардном рынке лекарств от бессонницы.[2]
В 2008, GlaxoSmithKline купила права на разработку и маркетинг альморексанта у Actelion за первоначальный взнос в размере 147 миллионов долларов.[3] Сделка была бы оценена в 3,2 миллиарда долларов, если бы препарат успешно прошел клиническую разработку и получил одобрение FDA.[4] GSK и Actelion продолжили совместную разработку препарата и завершили Фаза III клиническое испытание в ноябре 2009 г.[5]
Однако в январе 2011 года Actelion и GSK объявили, что отказываются от разработки альморексанта из-за его побочного действия.[1][6]
Механизм действия
Альморексант - конкурентный, двойной ОХ1 и OX2 антагонист рецепторов и избирательно подавляет функциональные последствия OX1 и OX2 активация рецепторов, например, внутриклеточная Ca2+ мобилизация.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б GSK и Actelion прекращают клиническую разработку альморексанта В архиве 2011-07-04 в Wayback Machine - Пресс-релиз GSK, 28 января 2011 г.
- ^ Спать красиво - CBS Business Network, 24 сентября 2007 г.
- ^ Actelion продает права на лекарство от сна Glaxo Almorexant - Bloomberg, 14 июля 2008 г.
- ^ Крупнейшая долларовая сделка с Actelion оставляет сомнения и мало что остается на горизонте - EP Vantage, 14 июля 2008 г.
- ^ Альморексант у взрослых пациентов с хронической первичной бессонницей (RESTORA 1). ClinicalTrials.gov (3 февраля 2010 г.). Проверено 6 мая, 2010.
- ^ Actelion и GSK прекращают клиническую разработку альморексанта В архиве 2011-03-03 на Wayback Machine - Пресс-релиз Actelion, 28 января 2011 г.