Линситиниб - Linsitinib

Линситиниб
Linsitinib.svg
Имена
Название ИЮПАК
3- [8-амино-1- (2-фенил-7-хинолил) имидазо [1,5-a] пиразин-3-ил] -1-метилциклобутанол
Другие имена
OSI-906
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
DrugBank
КЕГГ
UNII
Характеристики
C26ЧАС23N5О
Молярная масса421.504 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Линситиниб является экспериментальным лекарством-кандидатом для лечения различных видов рака. Это ингибитор из рецептор инсулина и из рецептор инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R).[1] Это предотвращает пролиферацию опухолевых клеток и индуцирует опухолевые клетки. апоптоз.[2]

Линситиниб был назначен обозначение орфанного препарата на адренокортикальную карциному в марте 2012 г.[3]

Клинические испытания фазы II были начаты для лечения множественной миеломы, рака яичников, гепатоцеллюлярной карциномы и НМРЛ, но неудовлетворительные результаты привели к прекращению исследований по этим показаниям.[3] Клинические испытания фазы III показали, что линзитиниб не увеличивает выживаемость у пациентов с адренокортикальной карциномой.[4] По состоянию на 2017 год клинические испытания не проводились.[3]

Рекомендации

  1. ^ Малвихилл, Марк Дж; Кук, Эндрю; Розенфельд-Франклин, Мэриленд; Бак, Элизабет; Форман, Кен; Ландфэр, Дарла; О'Коннор, Мэтью; Пирритт, Кэролайн; Сунь, Инчаун; Яо, Ян; Арнольд, Ли Д; Гибсон, Нил В.; Цзи Цюнь-Шэн (сентябрь 2009 г.). «Открытие OSI-906: селективный и эффективный при пероральном приеме двойной ингибитор рецептора IGF-1 и рецептора инсулина». Медицинская химия будущего. 1 (6): 1153–1171. Дои:10.4155 / fmc.09.89. PMID  21425998.
  2. ^ «Линситиниб». Словарь лекарств NCI. Национальный институт рака. Получено 16 октября, 2012.
  3. ^ а б c «Линситиниб - АдисИнсайт». adisinsight.springer.com.
  4. ^ Фасснахт, Мартин; Беррути, Альфредо; Боден, Эрик; Демер, Майкл Дж; Гилберт, Джилл; Хаак, Харм; Кройсс, Матиас; Куинн, Дэвид I; Хесселтин, Элизабет; Ронки, Кристина Л; Терцоло, Массимо; Choueiri, Toni K; Пундру, Шринивасу; Флидж, Таня; Рориг, Рамона; Чен, Джихонг; Стивенс, Эндрю В; Уорден, Фрэнсис; Хаммер, Гэри Д. (апрель 2015 г.). «Линситиниб (OSI-906) по сравнению с плацебо для пациентов с местно-распространенной или метастатической карциномой коры надпочечников: двойное слепое рандомизированное исследование фазы 3». Ланцет онкологии. 16 (4): 426–435. Дои:10.1016 / S1470-2045 (15) 70081-1. HDL:2318/1534804. PMID  25795408.