HIOC - HIOC

HIOC
HIOC.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС19N3О3
Молярная масса301.346 г · моль−1
3D модель (JSmol )

HIOC это малая молекула агент который действует как селективный Рецептор TrkB агонист (активный минимум 100 нМ; заметная активация при 500 нМ).[1][2][3] Он был получен из N-ацетилсеротонин (NAS).[2][3][4] По сравнению с NAS, HIOC обладает большей эффективностью и более длительным сроком службы. период полураспада (~ 30 минут или меньше для НАС у крыс, в то время как HIOC все еще определяется в течение 24 часов после введения мышам; ~ 4 часа полужизни для HIOC в тканях мозга мышей).[2][3] Он описывается как производящий длительную активацию рецептора TrkB и нижестоящего сигнальные киназы связанный с рецептором.[2] HIOC - это системно-активный и способен проникать в гематоэнцефалический барьер.[2] В исследования на животных, Было обнаружено, что HIOC надежно защищает от глутамат -индуцированный эксайтотоксичность, действие, которое зависело от TrkB.[3]

А химический синтез HIOC был опубликован в 2015 году.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Лонго, Фрэнк М .; Масса, Стивен М. (2013). «Низкомолекулярная модуляция рецепторов нейротрофина: стратегия лечения неврологических заболеваний». Обзоры природы Drug Discovery. 12 (7): 507–525. Дои:10.1038 / nrd4024. ISSN  1474-1776. PMID  23977697. S2CID  33597483.
  2. ^ а б c d е Ювоне, П. Майкл; Боутрайт, Джеффри Х .; Тозини, Джанлука; Е, Кэцян (2014). «N-ацетилцеротонин: циркадная активация рецептора BDNF и нейропротекция в сетчатке и мозге». Достижения экспериментальной медицины и биологии. 801: 765–771. Дои:10.1007/978-1-4614-3209-8_96. ISBN  978-1-4614-3208-1. ISSN  0065-2598. ЧВК  4069859. PMID  24664769.
  3. ^ а б c d Shen, J .; Ghai, K .; Sompol, P .; Лю, X .; Cao, X .; Iuvone, P.M .; Е. К. (2012). «Производные N-ацетилсеротонина как мощные нейропротекторы для сетчатки». Труды Национальной академии наук. 109 (9): 3540–3545. Дои:10.1073 / pnas.1119201109. ISSN  0027-8424. ЧВК  3295250. PMID  22331903.
  4. ^ Tosini, G .; Е, К .; Ювоне, П. М. (2012). «N-ацетилцеротонин: нейропротекция, нейрогенез и сонный мозг». Нейробиолог. 18 (6): 645–653. Дои:10.1177/1073858412446634. ISSN  1073-8584. ЧВК  3422380. PMID  22585341.
  5. ^ Сеттерхольм Н. А., Макдональд Ф. Е., Боутрайт Дж. Х., Ювоне П. М. (2015). «Грамм-шкала, хемоселективный синтез N- [2- (5-гидрокси-1H-индол-3-ил) этил] -2-оксопиперидин-3-карбоксамида (HIOC)». Tetrahedron Lett. 56 (23): 3413–3415. Дои:10.1016 / j.tetlet.2015.01.167. ЧВК  4445863. PMID  26028783.