Дакомитиниб - Dacomitinib

Дакомитиниб

Клинические данные
Произношение	дак "о ми 'ти перо
Торговые наименования	Визимпро
Другие имена	PF-00299804
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a618055
Данные лицензии	нас DailyMed: Дакомитиниб
Беременность категория	нас: N (еще не классифицировано)
Маршруты администрация	Устно
Код УВД	L01XE47 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только Европа: Только прием В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность	80%
Связывание с белками	98%
Метаболизм	CYP2D6, CYP3A4
Метаболиты	О-десметил-дакомитиниб
Устранение период полураспада	70 часов
Экскреция	79% фекалий, 3% мочи
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2E)-N- {4 - [(3-Хлор-4-фторфенил) амино] -7-метокси-6-хиназолинил} -4- (1-пиперидинил) -2-бутенамид
Количество CAS	1110813-31-4 Y
PubChem CID	11511120
IUPHAR / BPS	7422
DrugBank	DB11963
ChemSpider	9685914
UNII	2XJX250C20
КЕГГ	D09883 как соль:D10514
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 132268
ЧЭМБЛ	ChEMBL2105719
Лиганд PDB	1C9 (PDBe, RCSB PDB)
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID50149493
Химические и физические данные
Формула	C24ЧАС25ClFN5О2
Молярная масса	469.95 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки COC1 = C (C = C2C (= C1) N = CN = C2NC3 = CC (= C (C = C3) F) Cl) NC (= O) / C = C / CN4CCCCC4
ИнЧИ InChI = 1S / C24H25ClFN5O2 / c1-33-22-14-20-17 (24 (28-15-27-20) 29-16-7-8-19 (26) 18 (25) 12-16) 13- 21 (22) 30-23 (32) 6-5-11-31-9-3-2-4-10-31 / h5-8,12-15H, 2-4,9-11H2,1H3, (H , 30,32) (H, 27,28,29) / b6-5 + Ключ: LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N

Дакомитиниб, продается под торговой маркой Визимпро, это лекарство для лечения немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ). Это селективный и необратимый ингибитор из EGFR.^[1]

Дакомитиниб достиг нескольких Клинические испытания фазы III.^{[когда? ]} Результаты первых испытаний в январе 2014 г. оказались неутешительными, так как цели исследования не были достигнуты.^[2][3][4] Дополнительные испытания фазы III продолжаются^{[когда? ]}.^[2]

В 2017 году результаты исследования по сравнению дакомитиниба с гефитиниб для NSCLC (управляемый мутировавшим EGFR).^[5]

Дакомитиниб был одобрен для медицинского применения в США в сентябре 2018 г.^[6] в Японии в 2019 г. и в Европейском Союзе в 2019 г.^[7] для лечения немелкоклеточный рак легкого с рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) генная мутация.

Рекомендации

1. «Дакомитиниб». Словарь лекарств NCI. Национальный институт рака, Министерство здравоохранения и социальных служб США.
2. Chustecka Z (27 января 2014 г.). «Дакомитиниб не помогает при предварительно вылеченном немелкоклеточном раке легкого». Medscape.
3. Тейлор П. (28 января 2014 г.). «Удар для Pfizer, поскольку дакомитиниб не прошел испытания рака легких». pmlive.com.
4. «Pfizer объявляет о лучших результатах двух фаз 3 испытаний дакомитиниба у пациентов с рефрактерным поздним немелкоклеточным раком легкого». Пресс-релиз Pfizer. 27 января 2014 г.
5. Смит М. (6 июня 2017 г.). «Дакомитиниб установил рекорд ВБП в исследовании III фазы НМРЛ». MedPage сегодня.
6. Ширли М. (декабрь 2018 г.). «Дакомитиниб: первое глобальное одобрение». Наркотики. 78 (18): 1947–1953. Дои:10.1007 / s40265-018-1028-х. PMID  30506139. S2CID  54034570.
7. «Визимпро ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). 5 июн 2019. Получено 13 декабря 2019.

внешняя ссылка

• «Дакомитиниб». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.