УЗЕЛ-188 - ROD-188

УЗЕЛ-188

Клинические данные
Код УВД	никто
Легальное положение
Легальное положение	В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Название ИЮПАК (5р)-5-{(1р) -2 - [(4-метилфенил) сульфонил] -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-ил} дигидрофуран-2 (3ЧАС)-один
PubChem CID	9842377
Химические и физические данные
Формула	C20ЧАС21NО4S
Молярная масса	371.45 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки Cc1ccc (cc1) S (= O) (= O) N2CCc4ccccc4 [C @@ H] 2 ​​[C @@ H] 3CCC (= O) O3
(проверять)

УЗЕЛ-188 это успокаивающее препарат, структурно производный от ГАМК_А антагонист бикукуллин командой компании Roche.^[1] В отличие от бикукуллина, ROD-188 действует как агонист в ГАМК_А рецепторы, являющиеся положительным аллостерическим модулятором, действующим на новом сайте связывания, отличном от бензодиазепины, барбитураты или же мусцимол, с наиболее сильным эффектом, оказываемым на подтип α6β2γ2 ГАМК_А рецептор.^[2] ROD-188 является одним из ряда родственных соединений, действующих в этом новом модулирующем сайте, некоторые из которых также действуют на бензодиазепиновые рецепторы.^[3]

Смотрите также

• Бикукуллин

Рекомендации

1. Патент США 6649626 N-замещенные 1- (лактон) изохинолоны для лечения нервных расстройств.
2. Томет У., Баур Р., Разет Р., Додд Р., Фуртмюллер Р., Зигарт В., Сигель Э. (октябрь 2000 г.). «Новый положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК (А): действие (+) - ROD188». Британский журнал фармакологии. 131 (4): 843–50. Дои:10.1038 / sj.bjp.0703558. ЧВК  1572371. PMID  11030736.
3. Сигель Э., Баур Р., Фуртмюллер Р., Разет Р., Додд Р. Х., Сигхарт В. (июнь 2001 г.). «Дифференциальная перекрестная связь соединений ROD с сайтом связывания бензодиазепина». Молекулярная фармакология. 59 (6): 1470–7. Дои:10.1124 / моль 59.6.1470. PMID  11353808.