Бикукуллин - Bicuculline
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Лиганд PDB | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.927  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС17NО6 |
| Молярная масса | 367.357 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | 215 ° С (419 ° F) |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Бикукуллин это фталид -изохинолин, который является светочувствительным конкурентным антагонист из ГАМКА рецепторы.[1] Первоначально он был идентифицирован в 1932 году на заводе алкалоид выдержки[2] и был изолирован от Dicentra cucullaria, Адлумия грибковая, и несколько Коридалис виды (все в подсемейство Fumarioideae, ранее известный как семья Fumariaceae). Поскольку он блокирует ингибирующее действие рецепторов ГАМК, действие бикукуллина имитирует эпилепсия; это также вызывает судороги. Это свойство используется в лабораториях по всему миру в in vitro изучение эпилепсии, как правило, в гиппокамп или же корковый нейроны в подготовленных срезах мозга грызунов. Это соединение также обычно используется для выделения глутаматергический (возбуждающая аминокислота) функция рецептора.
Действие бикукуллина в первую очередь на ионотропный ГАМКА рецепторы, управляемые лигандами ион каналы, связанные, в основном, с прохождением ионов хлорида через клеточную мембрану, тем самым способствуя ингибирующему влиянию на цель нейрон. Эти рецепторы являются основными мишенями для бензодиазепины и связанные анксиолитик наркотики.
Полумаксимальная ингибирующая концентрация (IC50 ) бикукуллина на ГАМКА рецепторов составляет 3 мкМ.[нужна цитата ]
Помимо того, что он является мощным ГАМКА антагонист рецепторов, бикукуллин может использоваться для блокирования Са2+-активированные калиевые каналы.[3]
Чувствительность к бикукуллину определяется ИУФАР в качестве основного критерия определения ГАМКА рецепторы
Смотрите также
- Пикротоксин
- Гидрастин (очень похожи по структуре)
Рекомендации
- ^ Джонстон, Грэм AR (2013). «Преимущества антагониста: бикукуллин и другие антагонисты ГАМК». Британский журнал фармакологии. 169 (2): 328–336. Дои:10.1111 / bph.12127. ISSN 1476-5381. ЧВК 3651659. PMID 23425285.
- ^ Манске Р.Х. (1932). «Алкалоиды фумаровых растений. II. Dicentra cucullaria (Л.) Берн ". Канадский журнал исследований. 7 (3): 265–269. Bibcode:1932CJRes ... 7..265M. Дои:10.1139 / cjr32-078.
- ^ Хавалед Р., Брюнинг-Райт А., Адельман Дж. П., Мэйли Дж. (Август 1999 г.). «Бикукуллиновый блок кальций-активируемых калиевых каналов малой проводимости». Архив Пфлюгерс. 438 (3): 314–21. Дои:10.1007 / s004240050915. PMID 10398861.