Тиоколхикозид - Thiocolchicoside

Тиоколхикозид
Thiocolchicoside.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный, Актуальные, Я
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность25%[1]
Устранение период полураспада5-6 часов[1][2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.009.107 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС33NО10S
Молярная масса563.62 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Тиоколхикозид (Muscoril, Миорил, Неофлакс) это мышечный релаксант с противовоспалительное средство и обезболивающее последствия.[3][4][5][6] Он действует как конкурентный ГАМКА рецептор антагонист а также антагонист рецептора глицина с похожими потенция и никотиновые рецепторы ацетилхолина в гораздо меньшей степени.[7][8] Он имеет мощный судорожный деятельности и не должны использоваться в захват склонные люди.[9][10][11]

Побочные эффекты

Побочные эффекты тиоколхикозида могут включать тошноту, аллергию и вазовагальные реакции.[12]Повреждения печени, панкреатит, судороги, нарушения кровяных телец, тяжелые кожные заболевания, рабдомиолиз и репродуктивные расстройства были зарегистрированы во французских и европейских базах данных фармаконадзора и в периодических обновлениях, которые соответствующие компании представляют регулирующим органам. Эти данные не указывают ни частоту расстройств, ни наиболее восприимчивые группы пациентов. Тиоколхикозид оказывает тератогенное действие на экспериментальных животных, а также повреждает хромосомы. Человеческие данные ограничены последующим наблюдением около 30 беременных женщин (без серьезных пороков развития) и сообщениями об изменении сперматогенеза, включая случаи азооспермии. На практике нет никаких оснований подвергать пациентов побочным эффектам тиоколхикозида. Пациентам, жалующимся на боли в мышцах, лучше использовать эффективный, известный анальгетик, начиная с парацетамола.[13]

Хотя миорелаксанты могут иметь основной побочный эффект седации, тиоколхикозид не обладает седативными эффектами, которые возможны из-за невмешательства в никотиновые рецепторы.[нужна цитата ]

Фармакокинетика

Тиоколхикозид расщепляется в организме до метаболит называется 3-деметилтиоколхицин (также известный как SL59.0955 или M2), которые могут повреждать делящиеся клетки, вызывая токсичность эмбриона, неопластические изменения и снижение фертильности у мужчин.[14] Следовательно, рекомендуемая пероральная доза не должна превышать 7 дней, а продолжительность внутримышечной дозы не должна превышать 5 дней.[15] Местные кожные препараты менее токсичны.

Рекомендации

  1. ^ а б Перука Э, Пуату П, Пиффери Г (1995). «Сравнительная фармакокинетика и биодоступность двух пероральных составов тиоколхикозида, препарата миорелаксанта, миметика ГАМК, у здоровых добровольцев». Европейский журнал метаболизма и фармакокинетики лекарственных средств. 20 (4): 301–5. Дои:10.1007 / bf03190249. PMID  8983937. S2CID  13325496.
  2. ^ Сандук П., Бувье д'Ивуар М., Кретьен П., Тиллеман Дж. П., Шерманн Дж. М. (январь 1994 г.). «Биодоступность однократной дозы перорального и внутримышечного тиоколхикозида у здоровых добровольцев». Биофармацевтика и утилизация лекарств. 15 (1): 87–92. Дои:10.1002 / bdd.2510150108. PMID  8161719. S2CID  6712875.
  3. ^ Тюзюн Ф., Уналан Х., Онер Н., Озгюзель Х., Киразли Й., Ичагасиоглу А., Куран Б., Тюзюн С., Башар Г. (сентябрь 2003 г.). «Многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование тиоколхикозида при острой боли в пояснице». Сустав, Кость, Позвоночник. 70 (5): 356–61. Дои:10.1016 / S1297-319X (03) 00075-7. PMID  14563464.
  4. ^ Кетенчи А., Басат Х., Эсмаилзаде С. (июль 2009 г.). «Эффективность местного тиоколхикозида (мускорил) в лечении синдрома острой шейной миофасциальной боли: простое слепое рандомизированное проспективное клиническое исследование фазы IV». Агри. 21 (3): 95–103. PMID  19780000.
  5. ^ Сунавалла Д.Ф., Джоши Н. (май 2008 г.). «Эффективность тиоколхикозида у индийских пациентов, страдающих от боли в пояснице, связанной с мышечным спазмом». Журнал Индийской медицинской ассоциации. 106 (5): 331–5. PMID  18839644.
  6. ^ Кетенци А., Озкан Э., Карамурсель С. (июль 2005 г.). «Оценка эффективности и психомоторных характеристик тиоколхикозида и тизанидина у пациентов с острой болью в пояснице». Международный журнал клинической практики. 59 (7): 764–70. Дои:10.1111 / j.1742-1241.2004.00454.x. PMID  15963201. S2CID  20671452.
  7. ^ Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G (сентябрь 2006 г.). «Миорелаксант тиоколхикозид является антагонистом функции рецептора GABAA в центральной нервной системе». Нейрофармакология. 51 (4): 805–15. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2006.05.023. PMID  16806306. S2CID  11390033.
  8. ^ Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G (март 2007 г.). «Тиоколхикозид подавляет активность различных подтипов рекомбинантных рецепторов ГАМК (А), экспрессируемых в ооцитах Xenopus laevis». Европейский журнал фармакологии. 558 (1–3): 37–42. Дои:10.1016 / j.ejphar.2006.11.076. PMID  17234181.
  9. ^ Де Риу П.Л., Росати Г., Сотгиу С., Сечи Г. (август 2001 г.). «Эпилептические припадки после лечения тиоколхикозидом». Эпилепсия. 42 (8): 1084–6. Дои:10.1046 / j.1528-1157.2001.0420081084.x. PMID  11554898. S2CID  24017279.
  10. ^ Джавина-Бьянки П., Джавина-Бьянки М., Танно Л.К., Энсина Л.Ф., Мотта А.А., Калил Дж. (Июнь 2009 г.). «Эпилептический припадок после лечения тиоколхикозидом». Терапия и управление клиническими рисками. 5 (3): 635–7. Дои:10.2147 / tcrm.s4823. ЧВК  2731019. PMID  19707540.
  11. ^ Сечи Дж., Де Риу П., Мамели О, Дейана Г. А., Коко Г. А., Росати Дж. (Октябрь 2003 г.). «Фокальный и вторично генерализованный эпилептический судорожный статус, вызванный тиоколхикозидом у крыс». Захват. 12 (7): 508–15. Дои:10.1016 / S1059-1311 (03) 00053-0. PMID  12967581. S2CID  14308541.
  12. ^ Эфе С., Пурнак Т., Озаслан Э., Миланлыоглу А. (март 2011 г.). «Поражение печени, вызванное тиоколхикозидом». Клиники. 66 (3): 521–2. Дои:10,1590 / с1807-59322011000300029. ЧВК  3072020. PMID  21552685.
  13. ^ «Тиоколхикозид: обзор побочных эффектов». Prescrire International. 25 (168): 41–3. Февраль 2016 г. PMID  27042729.
  14. ^ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/news_and_events/news/2013/11/news_detail_001967.jsp&mid=WC0b01ac058004d5c1[требуется полная цитата ]
  15. ^ http://www.aifa.gov.it/en/content/thiocolchicoside-contain-products-systemic-use-important-information-regarding-indication[требуется полная цитата ]