Феназоцин - Phenazocine

Феназоцин
Феназоцин2DCSD.svg
Клинические данные
Другие именаFenazocina, Phenazocinum, DEA № 9715
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.004.397 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС27NО
Молярная масса321.464 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Феназоцин (фирменные наименования Принадол, Нарфен) является опиоидный анальгетик препарат, средство, медикамент, что связано с пентазоцин и имеет аналогичный профиль эффектов.[1]

Эффекты феназоцина включают анальгезию и эйфория, также может включать дисфория и галлюцинации в высоких дозах, скорее всего, из-за действия при κ-опиоид и рецепторы σ.[2]

Феназоцин оказался более сильным анальгетиком с меньшим количеством побочных эффектов, чем пентазоцин, вероятно, из-за более благоприятного μ / κ отношение связывания. Феназоцин является гораздо более сильным анальгетиком, чем пентазоцин и другие препараты бензоморфанового ряда, скорее всего, из-за наличия N-фенетилового замещения, который, как известно, усиливает μ-опиоидную активность многих классов опиоидных анальгетиков.[3]

Следовательно, феназоцин в четыре раза эффективнее, чем морфий как болеутоляющее. Также не вызывает спазма сфинктер Одди, что делает его более подходящим, чем морфин, для лечения желчный или же панкреатический боль.[4]

История

Феназоцин был изобретен в 1950-х годах.[5][6] Это был один из многих бензоморфан опиоиды (включая пентазоцин, дезоцин, и циклазоцин ) разработан в поисках сильных анальгетиков, не вызывающих привыкания.

Феназоцин когда-то широко использовался и в основном поставлялся в виде таблеток по 5 мг. гидробромид соль для сублингвального применения (Нарфен, Принадол и другие названия), но ее использование было прекращено в объединенное Королевство в 2001.[7]

Феназоцин недолго использовался в Соединенных Штатах, но потерял популярность;[нужна цитата ] оно остается веществом Списка II в соответствии с Законом о всеобъемлющем контроле и профилактике злоупотребления наркотиками (Закон о контролируемых веществах) 1970 года (CSA), но не производится. DEA ACSCN для феназоцина составляет 9715, а его годовая производственная квота на 2013 год составляла 6 граммов.[8]

Смотрите также

  • Тапентадол - Опиоидный анальгетик с пониженной вероятностью злоупотребления

Рекомендации

  1. ^ США 2959594, "Производные изобензморфана" 
  2. ^ Харрис Л.С., Пирсон А.К. (февраль 1964 г.). «Некоторые наркотические антагонисты в серии бензоморфанов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 143: 141–8. PMID  14163985.
  3. ^ Файнберг А.П., Криз I., Снайдер С.Х. (ноябрь 1976 г.). «Опиатный рецептор: модель, объясняющая взаимосвязь структура-активность опиатных агонистов и антагонистов». Труды Национальной академии наук США. 73 (11): 4215–9. Дои:10.1073 / pnas.73.11.4215. ЧВК  431391. PMID  186791.
  4. ^ Хоптон Д. (январь 1971 г.). «Двойное слепое клиническое испытание анальгетических эффектов феназоцина гидробромида (Нарфена) по сравнению с сульфатом морфина у пациентов с острой болью в животе». Кишечник. 12 (1): 51–4. Дои:10.1136 / гут.12.1.51. ЧВК  1411461. PMID  4929685.
  5. ^ Кларк EG (8 августа 1959 г.). «Идентификация феназоцина, нового сильнодействующего анальгетика». Природа. 184 (Дополнение 7): 451. Дои:10.1038 / 184451a0. PMID  13810504. S2CID  4190489.
  6. ^ Экенхофф Дж. Э. (май – июнь 1959 г.). «Феназоцин, новый наркотический анальгетик на основе бензоморфана». Анестезиология. 20 (3): 355–8. Дои:10.1097/00000542-195905000-00016. PMID  13650222. S2CID  30670011.
  7. ^ «Ежемесячный информационный бюллетень о сроках выпуска и кодировании» (PDF). Информационное агентство NHS. Февраль 2001. Архивировано с оригинал (PDF) на 2008-11-06. Получено 2008-01-11.
  8. ^ «Квоты - 2013». Отдел управления переадресацией. Агентство по борьбе с наркотиками Министерства юстиции США.