Prodine - Prodine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС23NО2 |
| Молярная масса | 261.365 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Prodine (торговые наименования Присилидин и Нисентил) является опиоид обезболивающее это аналог из петидин (меперидин). Он был разработан в Германии в конце 1940-х годов.
Есть два изомеры транс-формы продина, альфепродина и бетапродина. Оба проявляют оптическую изомерию, а альфапродин и бетапродин являются рацематы.[1] Альфепродин тесно связан с дезоморфин в стерической конфигурации.[1] Цис-форма также имеет активные изомеры, но ни один из них не используется в медицине.[1][2] Бетапродин примерно в пять раз сильнее альфапродина,[3] но метаболизируется быстрее, и для использования в медицине был разработан только альфепродин. Он имеет активность, аналогичную петидину, но с более быстрым началом действия и меньшей продолжительностью.[4] Бетапродин вызывает больше эйфории и побочных эффектов, чем альфапродин при всех уровнях дозировки, и было обнаружено, что от 5 до 10 мг бетапродина эквивалентно от 25 до 40 мг альфепродина.[1]
Испытания на крысах показали, что альфапродин на 97% превышает дозу морфина при подкожном введении и на 140% превышает дозу метадона при пероральном введении.[1] Бетапродин был на 550% сильнее морфина SC, левовращающий цис-изомер был на 350% сильнее, а правовращающий цис-изомер был на 790% сильнее.[1] Бетапродин, принимаемый внутрь, был на 420% сильнее метадона, а цис-форма - на 390% для лево-изомеров и 505% для правовращающих изомеров.[1]
Альфепродин продавался под несколькими торговыми марками, в основном под Nisentil и Prisilidine. В основном он использовался для снятия боли в роды[5] и стоматология,[6] а также при небольших хирургических вмешательствах. Альфапродин имеет продолжительность действия от 1 до 2 часов, и от 40 до 60 мг соответствует 10 мг морфина при подкожном введении.
Продин имеет аналогичные эффекты с другими опиоидами и вызывает анальгезию, седативный эффект и эйфорию. Побочные эффекты могут включать: зуд, тошнота и потенциально серьезный угнетение дыхания что может быть опасным для жизни. Угнетение дыхания может быть проблемой при приеме альфепродина даже в обычных терапевтических дозах.[7] В отличие от петидина, продин не производит токсичных метаболитов и поэтому более подходит для терапии высокими дозами.[требуется медицинская цитата ]
Регулирование
Alphaprodine имеет DEA ACSCN 9010 и производственную квоту в 3 грамма на 2013 год; Бетапродин имеет ACSCN 9611 и квоту 2 грамма.
Смотрите также
использованная литература
- ^ а б c d е ж г Рейнольдс А.К., Рэндалл Л.О. (1957). Морфин и родственные ему препараты. Университет Торонто Пресс. С. 310–312. OCLC 1628783.
- ^ Беккет AH, Уокер J (1955). «Конфигурация альфепродина и бетапродина». Журнал фармации и фармакологии. 7 (1): 1039–1045. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1955.tb12115.x. PMID 13278850. S2CID 46012276.
- ^ Стенлейк Дж. Б. (1979). Основы молекулярной фармакологии. ISBN 978-0-485-11171-2.
- ^ Fung DL, Asling JH, Eisele JH, Martucci R (1980). «Сравнение фармакокинетики альфепродина и меперидина». Журнал клинической фармакологии. 20 (1): 37–41. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1980.tb01664.x. PMID 7358866. S2CID 35046059.
- ^ Бернетт Р.Г., Уайт Калифорния (1966). «Альфапродин для непрерывного внутривенного акушерского обезболивания». Акушерство и гинекология. 27 (4): 472–477. Дои:10.1097/00006250-196604000-00003. PMID 5907367.
- ^ Картер WJ, Богерт JA (1966). «Эффективная предварительная медикаментозная процедура для стоматологических больных». Журнал Стоматологической ассоциации Миссури. 46 (6): 8–9. PMID 5221807.
- ^ Фуллер Дж. Д., Кромблхольм В. Р. (1987). «Остановка дыхания и длительное угнетение дыхания после одной низкой подкожной дозы альфапродина для акушерской анальгезии. Отчет о случае». Журнал репродуктивной медицины. 32 (2): 149–151. PMID 3560080.