Норбупренорфин - Norbuprenorphine
Клинические данные | |
---|---|
Код УВД |
|
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.208.387 |
Химические и физические данные | |
Формула | C25ЧАС35NО4 |
Молярная масса | 413.558 г · моль−1 |
3D модель (JSmol ) | |
| |
|
Норбупренорфин является основным активный метаболит из опиоидный модулятор бупренорфин. Это μ-опиоид, δ-опиоид, и рецептор ноцицептина полный агонист,[1][2] и κ-опиоидный рецептор частичный агонист.[2] У крыс, в отличие от бупренорфина, норбупренорфин производит заметные угнетение дыхания но с очень небольшим антиноцицептивный эффект.[3] Для объяснения этих свойств было обнаружено, что норбупренорфин обладает высокой аффинностью. Р-гликопротеин субстрат, и, соответственно, показывает очень ограниченное гематоэнцефалический барьер проникновение.[3]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Яссен А., Кан Дж., Олофсен Е., Суиджест Е., Дахан А., Данхоф М. (май 2007 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование респираторного депрессивного эффекта норбупренорфина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 321 (2): 598–607. Дои:10.1124 / jpet.106.115972. PMID 17283225. S2CID 11921738.
- ^ а б Хуан П., Кехнер Г.Б., Коуэн А., Лю-Чен Л.Й. (май 2001 г.). «Сравнение фармакологической активности бупренорфина и норбупренорфина: норбупренорфин - сильный агонист опиоидов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 297 (2): 688–95. PMID 11303059.
- ^ а б Браун С.М., Кэмпбелл С.Д., Краффорд А., Регина К.Дж., Хольцман М.Дж., Хараш Е.Д. (октябрь 2012 г.). «Р-гликопротеин является основным определяющим фактором воздействия норбупренорфина на мозг и антиноцицепции». J. Pharmacol. Exp. Ther. 343 (1): 53–61. Дои:10.1124 / jpet.112.193433. ЧВК 3464040. PMID 22739506.
Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |