Норбупренорфин - Norbuprenorphine

Норбупренорфин
Norbuprenorphine.png
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.208.387 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС35NО4
Молярная масса413.558 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Норбупренорфин является основным активный метаболит из опиоидный модулятор бупренорфин. Это μ-опиоид, δ-опиоид, и рецептор ноцицептина полный агонист,[1][2] и κ-опиоидный рецептор частичный агонист.[2] У крыс, в отличие от бупренорфина, норбупренорфин производит заметные угнетение дыхания но с очень небольшим антиноцицептивный эффект.[3] Для объяснения этих свойств было обнаружено, что норбупренорфин обладает высокой аффинностью. Р-гликопротеин субстрат, и, соответственно, показывает очень ограниченное гематоэнцефалический барьер проникновение.[3]

Норбупренорин

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Яссен А., Кан Дж., Олофсен Е., Суиджест Е., Дахан А., Данхоф М. (май 2007 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование респираторного депрессивного эффекта норбупренорфина у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 321 (2): 598–607. Дои:10.1124 / jpet.106.115972. PMID  17283225. S2CID  11921738.
  2. ^ а б Хуан П., Кехнер Г.Б., Коуэн А., Лю-Чен Л.Й. (май 2001 г.). «Сравнение фармакологической активности бупренорфина и норбупренорфина: норбупренорфин - сильный агонист опиоидов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 297 (2): 688–95. PMID  11303059.
  3. ^ а б Браун С.М., Кэмпбелл С.Д., Краффорд А., Регина К.Дж., Хольцман М.Дж., Хараш Е.Д. (октябрь 2012 г.). «Р-гликопротеин является основным определяющим фактором воздействия норбупренорфина на мозг и антиноцицепции». J. Pharmacol. Exp. Ther. 343 (1): 53–61. Дои:10.1124 / jpet.112.193433. ЧВК  3464040. PMID  22739506.