РБ-120 - RB-120
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| PubChem CID | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС34N2О3S3 |
| Молярная масса | 506.74 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
РБ-120 (бензил (2S) -2 - {[(2S) -2 - ({[(2S) -2-амино-4-метилсульфанилбутил] дисульфанил} метил) -3-фенилпропаноил] амино} пропаноат) является орально активным аналог препарата РБ-101.[1] Он действует как ингибитор энкефалиназы, который используется в научных исследованиях. При внутривенном введении он примерно в три раза эффективнее RB-101 или в два раза сильнее изолированного (S, S) изомера RB101. Однако через i.p. администрация он примерно в два раза мощнее, чем рацемический RB-101 и примерно так же эффективен, как изолированный (S, S) изомер RB101. В течение i.v. администрация RB120 примерно вдвое слабее морфий с точки зрения обезболивание, однако он в 16 раз слабее во время i.p. и п.о. администрация.[1]
Дозировка
RB 120 вызывает значительный дозозависимый антиноцицептивный ответ в тесте «взмахи хвостом» на крысах через 10 и 25 минут после в / в. введение в дозах 12,5, 25 и 50 мг / кг.[1] (эквивалент 2,0, 4,0 и 8,1 мг / кг для человека).[2]
Обезболивающий эффект проявляется медленнее по сравнению с типичными внутривенными опиоидами, вероятно, из-за того, что после ингибирования энкефалиназы может потребоваться некоторое время для накопления эндогенного энкефалина без разложения до достижения достаточной концентрации для обезболивающего эффекта, тогда как для опиоидов может потребоваться некоторое время. требуется только вход в мозг через гематоэнцефалический барьер который происходит быстро для липофильных молекул, и связывание с опиоидным рецептором вызывает почти мгновенный ответ, опосредованный G-белком, и выработку второго мессенджера без необходимости синтеза любых нейротрансмиттеров de novo.
Рекомендации
- ^ а б c Благородный Ф., Смаджа С., Вальверде О, Мальдонадо Р., Корич П., Турко С. и др. (Декабрь 1997 г.). «Обезболивающее действие на различные ноцицептивные стимулы (термические, химические, электрические и воспалительные) первого перорально активного ингибитора фермента, метаболизирующего энкефалин, RB 120». Боль. 73 (3): 383–91. Дои:10.1016 / S0304-3959 (97) 00125-5. PMID 9469529.
- ^ Наир А.Б., Джейкоб С. (март 2016 г.). «Простое практическое руководство по преобразованию доз между животными и людьми». Журнал фундаментальной и клинической фармации. 7 (2): 27–31. Дои:10.4103/0976-0105.177703. ЧВК 4804402. PMID 27057123.
 | Этот фармакология -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |