Тифлуадом - Tifluadom

Тифлуадом
Tifluadom.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		неизвестный
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.073.052 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС20FN3ОS
Молярная масса393.48 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Тифлуадом[1] это бензодиазепин производная с необычным профилем деятельности. В отличие от большинства бензодиазепинов, тифлуадом не оказывает ГАМКА рецептор, но вместо этого выборочный агонист для κ-опиоидный рецептор.[2] В соответствии с этим обладает мощным обезболивающее[3] и мочегонное средство[4] эффекты у животных, а также успокаивающее воздействует и стимулирует аппетит.[5][6]

В то время как тифлуадом имеет несколько эффектов, которые могут иметь потенциальное применение в медицине, например, обезболивание и стимуляция аппетита, агонисты κ-опиоидов имеют тенденцию вызывать нежелательные эффекты у людей, такие как дисфория и галлюцинации, поэтому эти препараты, как правило, используются только в научное исследование. Дисфорические эффекты аналогичны тем, которые наблюдаются при использовании других агонистов κ-опиоидных рецепторов, таких как пентазоцин и сальвинорин А, и может считаться противоположностью эйфории, вызванной морфином. Таким образом, считается, что агонисты каппа имеют очень ограниченный потенциал злоупотребления.

Смотрите также

  • Луфурадом
  • GYKI-52895, структурный бензодиазепин, который является ингибитором обратного захвата дофамина без ГАМКергической функции
  • GYKI-52,466, структурный бензодиазепин, который является антагонистом AMPAkine и глутамата без ГАМКергической функции

Рекомендации

  1. ^ США 4325957, Zeugner H, Roemer D, Liepmann H, Milkowski W., «Производные 2-ациламинометил-1,4-бензодиазепина и их соли и их фармацевтические композиции», выданный 20 апреля 1982 года, переуступленный Abbott Products GmbH 
  2. ^ Römer D, Büscher HH, Hill RC, Maurer R, Petcher TJ, Zeugner H, Benson W, Finner E, Milkowski W, Thies PW (1982). «Неожиданная опиоидная активность в известном классе наркотиков». Науки о жизни. 31 (12–13): 1217–20. Дои:10.1016/0024-3205(82)90346-0. PMID  6292610.
  3. ^ Дженовезе РФ, Дикстра Л.А. (ноябрь 1986 г.). «Эффекты тифлуадома при процедурах титрования электрическим током и погружения хвоста у беличьих обезьян». Науки о жизни. 39 (19): 1713–9. Дои:10.1016/0024-3205(86)90089-5. PMID  3773641.
  4. ^ Леандер Дж. Д. (март 1984 г.). «Агонисты и антагонисты каппа-опиоидов: влияние на питье и выделение мочи». Аппетит. 5 (1): 7–14. Дои:10.1016 / s0195-6663 (84) 80044-6. PMID  6091543.
  5. ^ Джексон ХК, Сьюэлл РД (октябрь 1984 г.). «Роль подтипов опиоидных рецепторов в кормлении, индуцированном тифлуадом». Журнал фармации и фармакологии. 36 (10): 683–6. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1984.tb04843.x. PMID  6150086.
  6. ^ Дикстра Л.А., Гмерек Д.Е., Вингер Г.А., Вудс Дж. Х. (август 1987 г.). «Каппа-опиоиды у макак-резусов. I. Диурез, седативный эффект, анальгезия и различительные стимулирующие эффекты». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 242 (2): 413–20. PMID  3612543.