SB-612,111 - SB-612,111

SB-612,111

Клинические данные
Другие имена	SB-612,111
Идентификаторы
Название ИЮПАК (5S,7S) -7 - {[4- (2,6-дихлорфенил) пиперидин-1-ил] метил} -1-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5H-бензо [7] аннулен-5-ол
Количество CAS	371980-98-2 N
PubChem CID	10047612
IUPHAR / BPS	1693
ChemSpider	8223175 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL559569 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID40610405
Химические и физические данные
Формула	C24ЧАС29Cl2NО
Молярная масса	418.40 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение Интерактивное изображение
Улыбки CC1 = CC = CC2 = C1CC [C @@ H] (C [C @@ H] 2O) CN3CCC (CC3) C4 = C (C = CC = C4Cl) Cl CC1 = C2CC ​​[C @@ H] (C [C @@ H] (C2 = CC = C1) O) CN3CCC (CC3) C4 = C (C = CC = C4Cl) Cl
ИнЧИ InChI = 1S / C24H29Cl2NO / c1-16-4-2-5-20-19 (16) 9-8-17 (14-23 (20) 28) 15-27-12-10-18 (11-13- 27) 24-21 (25) 6-3-7-22 (24) 26 / ч2-7,17-18,23,28H, 8-15H2,1H3 / t17-, 23- / м0 / с1 N Ключ: OHRDCQFCAWLDBP-SBUREZEXSA-N N
NY (что это?)  (проверять)

SB-612,111 является опиоид лиганд рецептора, который является сильным и селективным антагонистом рецептор ноцицептина (ORL-1), в несколько раз более мощный, чем более старый препарат J-113,397.^[1] Не имеет обезболивающее эффекты сами по себе, но предотвращает развитие гипералгезия,^[2] а также показывает антидепрессант эффекты в исследованиях на животных.^[3]

Смотрите также

• JTC-801
• J-113,397
• LY-2940094

Рекомендации

1. Spagnolo B, Carrà G, Fantin M, Fischetti C, Hebbes C, McDonald J и др. (Июнь 2007 г.). "Фармакологическая характеристика антагониста рецептора FQ ноцицептина / орфанина SB-612111 [(-) - цис-1-метил-7-4- (2,6-дихлорфенил) пиперидин-1-ил] метил] -6,7,8 , 9-тетрагидро-5H-бензоциклогептен-5-ол]: исследования in vitro ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 321 (3): 961–7. Дои:10.1124 / jpet.106.116764. PMID  17329552. S2CID  17504101.
2. Заратин П.Ф., Петроне Г., Сбакки М., Гарнье М., Фоссати С., Петрилло П. и др. (Февраль 2004 г.). «Модификация ноцицепции и толерантности к морфину с помощью селективного антагониста орфанных рецепторов, подобных опиатным рецепторам (-) - цис-1-метил-7-4- (2,6-дихлорфенил) пиперидин-1-ил] метил] -6,7 , 8,9-тетрагидро-5H-бензоциклогептен-5-ол (SB-612111) ". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 308 (2): 454–61. Дои:10.1124 / jpet.103.055848. PMID  14593080. S2CID  8036750.
3. Rizzi A, Gavioli EC, Marzola G, Spagnolo B, Zucchini S, Ciccocioppo R и др. (Июнь 2007 г.). "Фармакологическая характеристика антагониста рецептора FQ ноцицептина / орфанина SB-612111 [(-) - цис-1-метил-7-4- (2,6-дихлорфенил) пиперидин-1-ил] метил] -6,7,8 , 9-тетрагидро-5H-бензоциклогептен-5-ол]: исследования in vivo ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 321 (3): 968–74. Дои:10.1124 / jpet.106.116780. PMID  17329551. S2CID  2557475.