MCOPPB - MCOPPB

MCOPPB
MCOPPB structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС40N4
Молярная масса408.634 г · моль−1
3D модель (JSmol )

MCOPPB это лекарство, которое действует как мощный и селективный агонист рецептор ноцицептина, с pKi 10,07 и гораздо более слабой активностью в отношении других опиоидных рецепторов. Он имеет лишь умеренное сродство к мю-опиоидный рецептор, слабое сродство к каппа-опиоидный рецептор и незначительное связывание на дельта-опиоидный рецептор. В исследованиях на животных MCOPPB производит сильнодействующий анксиолитик эффекты, без угнетения памяти или двигательной функции, и только легкие седативные побочные эффекты, которые не проявляются до тех пор, пока дозы не будут намного выше, чем диапазон эффективных анксиолитических доз.[1][2]

Рекомендации

  1. ^ Хирао А., Имаи А., Суги Й, Ямада Й, Хаяси С., Тойде К. (март 2008 г.). «Фармакологическая характеристика вновь синтезированного агониста рецептора FQ ноцицептина / орфанина 1- [1- (1-метилциклооктил) -4-пиперидинил] -2 - [(3R) -3-пиперидинил] -1H-бензимидазола в качестве анксиолитического агента». Журнал фармакологических наук. 106 (3): 361–8. Дои:10.1254 / jphs.fp0071742. PMID  18319566.
  2. ^ Хаяси С., Хирао А., Имаи А., Накамура Х., Мурата Й., Охаши К., Наката Е. (февраль 2009 г.). «Новый непептидный агонист рецептора FQ ноцицептина / орфанина, 1- [1- (1-метилциклооктил) -4-пиперидинил] -2 - [(3R) -3-пиперидинил] -1H-бензимидазол: дизайн, синтез и структура -активность занятости оральных рецепторов в головном мозге для перорального мощного противотревожного препарата ». Журнал медицинской химии. 52 (3): 610–25. Дои:10.1021 / jm7012979. PMID  19125610.