Тиенорфин - Thienorphine

Тиенорфин
Thienorphine.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC31ЧАС39NО4S
Молярная масса521.72 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Тиенорфин является очень мощным, чрезвычайно длительным, перорально активным опиоид обезболивающее со смешанным агонист-антагонист свойства, которые были разработаны Пекинским институтом фармакологии и токсикологии в качестве потенциального средства лечения опиоидная зависимость.[1][2][3] Это высокий-близость сбалансированный лиганд из μ- (Kя = 0,22 нМ), δ- (Kя = 0,69 нМ), и κ-опиоидные рецепторы (Kя = 0,14 нМ), ведя себя как частичный агонист μ- (EМаксимум = 19–28%) и κ-опиоидных рецепторов (EМаксимум = 65–75%) и как антагонист δ-опиоидного рецептора.[4][5][6] Он также обладает относительно низким сродством к рецептор ноцицептина (Kя = 36,5 нМ), где он действует как антагонист.[6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Его Превосходительство Лю, Чжун Бо-Хуа, Лю Чун-Хэ, Бо Ву, Гун Цзэ-Хуэй (2005). «Синтез, кристаллическая структура и фармакологическое исследование N-циклопропилметил-7α - [(R) -1-гидроксил-1-метил-3- (тиен-2-ил) пропил] -6,14-эндоэтанотетрагидронорипавина» (PDF). Acta Chimica Slovenica. 52 (1): 80–85. ISSN  1318-0207.CS1 maint: использует параметр авторов (связь)
  2. ^ Ю Г, Лю Ю.С., Янь Л.Д., Вэнь Цюй, Гун Чж (2009). «[Анализ взаимосвязи структура-активность тиенорфина и его производных]». Яо Сюэ Сюэ Бао (на китайском языке). 44 (7): 726–30. PMID  19806910.
  3. ^ Ю, банда; Ли, Шу-Хуэй; Цуй, Мэн-Сюнь; Ян, Лин-Ди; Юн, Чжэн; Чжоу, Пей-Лань; Су, Руй-Бин; Гонг, Цзэ-Хуэй (2014). «Множественные механизмы, лежащие в основе длительного действия тиенорфина, нового частичного агониста опиоидов для лечения зависимости». ЦНС нейробиология и терапия. 20 (3): 282–288. Дои:10.1111 / cns.12210. ISSN  1755-5930. ЧВК  6492997. PMID  24330593.
  4. ^ Ю, Г. (2006). «Тиенорфин - мощный частичный агонист опиоидов длительного действия: сравнительное исследование с бупренорфином». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 318 (1): 282–287. Дои:10.1124 / jpet.105.099937. ISSN  0022-3565. PMID  16569757. S2CID  24549788.
  5. ^ Li, J.-X .; Becker, G.L .; Traynor, J. R .; Gong, Z.-H .; Франция, К. П. (2007). «Тиенорфин: связывание рецепторов и поведенческие эффекты у макак-резусов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 321 (1): 227–236. Дои:10.1124 / jpet.106.113290. ISSN  0022-3565. PMID  17220427. S2CID  11477535.
  6. ^ а б Вэнь Цюань; Ю, банда; Ли, Ю-лей; Ян, Лин-ди; Гонг, Цзэ-хуэй (2011). «Фармакологические механизмы, лежащие в основе антиноцицептивного и толерантного эффектов 6,14-связанного соединения орипавина 030418». Acta Pharmacologica Sinica. 32 (10): 1215–1224. Дои:10.1038 / aps.2011.83. ISSN  1671-4083. ЧВК  4010084. PMID  21863064.