Пироксикам - Piroxicam

Пироксикам
Скелетная формула пироксикама
Модель заполнения пространства молекулы пироксикама
Клинические данные
Произношение/паɪˈрɒksɪˌkæм/
Торговые наименованияФельдене и др.[1]
Другие именаПироксикам, пироксикам
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa684045
Беременность
категория
  • AU: C
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками99%[2]
МетаболизмПечень -опосредованный гидроксилирование и глюкуронизация[2]
Устранение период полураспада50 часов[2]
ЭкскрецияМоча, фекалии
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.048.144 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС13N3О4S
Молярная масса331.35 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Пироксикам это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) оксикам класс, используемый для облегчения симптомов болезненных воспалительных состояний, таких как артрит.[2][3] Пироксикам предотвращает выработку эндогенных простагландины которые участвуют в облегчении боли, скованности, болезненности и отека.[2] Препарат выпускается как капсулы, таблетки и (не во всех странах) без рецепта гель 0.5%.[4] Он также доступен в форме бетадекса, который способствует более быстрой абсорбции пироксикама из пищеварительного тракта.[2] Пироксикам - один из немногих НПВП, которые можно вводить парентерально.

Он был запатентован в 1968 г. Pfizer и одобрен для использования в медицине в 1979 году.[5] Он стал универсальным в 1992 году,[6] и продается по всему миру под многими торговыми марками.[1]

Медицинское использование

Используется при лечении ревматоидный и остеоартроз, начальный дисменорея, послеоперационная боль; и действовать как обезболивающее, особенно там, где есть воспалительный компонент.[2] В Европейское агентство по лекарствам опубликовал обзор его использования в 2007 году и рекомендовал ограничить его использование лечением хронических воспалительных состояний, поскольку только в этих обстоятельствах его соотношение риска и пользы оказывается благоприятным.[4][7]

Побочные эффекты

Смотрите также: Нестероидный противовоспалительный препарат

Как и в случае с другими НПВП, основные побочные эффекты включают: расстройства пищеварения, такие как: тошнота, дискомфорт, понос и кровотечение или изъязвление желудок, а также Головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, бессонница, головокружение, нарушения слуха (например, тиннитус ), высокое кровяное давление, отек, светочувствительность, кожные реакции (в том числе, хотя и редко, Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз ) и редко, почечная недостаточность, панкреатит, печень повреждение, нарушения зрения, легочные эозинофилия и альвеолит.[4] По сравнению с другими НПВП он более подвержен желудочно-кишечным расстройствам и серьезным кожным реакциям.[4]

В октябре 2020 года США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) требовал этикетка с лекарством быть обновленным для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у будущего ребенка, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод.[8][9] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.[8][9]

Механизм действия

Смотрите также: Нестероидный противовоспалительный препарат

Пироксикам является НПВП и, как таковой, не является селективным СОХ ингибитор, обладающий как анальгетиком, так и жаропонижающее характеристики.[4]

Химические свойства

Пироксикам существует как алкенол таутомер в органических растворителях и как цвиттерионный форма в воде.[10]

История

Проект по производству пироксикама начался в 1962 г. Pfizer; Первые результаты клинических испытаний были опубликованы в 1977 году, а продукт был выпущен на рынок в 1980 году под торговой маркой «Feldene».[6][11] Срок действия основных патентов истек в 1992 г.[6] и препарат продается по всему миру под разными торговыми марками.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Drugs.com Международные списки пироксикама на Drugs.com Доступ к странице 3 июля 2015 г.
  2. ^ а б c d е ж грамм Брейфилд, А, изд. (14 января 2014 г.). «Пироксикам». Мартиндейл: полный справочник лекарств. Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. Получено 24 июн 2014.
  3. ^ «Утвержденная TGA терминология для лекарственных средств, Раздел 1 - Химические вещества» (PDF). Управление терапевтических товаров, Министерство здравоохранения и старения, Правительство Австралии. Июль 1999: 97. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)
  4. ^ а б c d е Объединенный формулярный комитет (2013). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Pharmaceutical Press. стр.665, 673–674. ISBN  978-0-85711-084-8.
  5. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 519. ISBN  9783527607495.
  6. ^ а б c Ломбардино, JG; Лоу, JA, третий (2004). «Роль фармацевта в открытии лекарств - тогда и сейчас». Nat Rev Drug Discov. 3 (10): 853–62. Дои:10.1038 / nrd1523. PMID  15459676. S2CID  11225541.. Видеть: [1] Вставка 1: Открытие пироксикама (1962–1980)
  7. ^ «МНЕНИЕ КОМИТЕТА ПО ЛЕКАРСТВЕННЫМ ПРОДУКТАМ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ (CHMP) ПО СТАТЬЕ 31 (2) РЕФЕРАЛЬНЫЙ ПИРОКСИКАМ, СОДЕРЖАЩИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОДУКТЫ» (PDF). Европейское агентство по лекарствам. Лондон, Великобритания: Европейское агентство по лекарственным средствам. 20 сентября 2007 г.. Получено 24 июн 2014.
  8. ^ а б «FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Пресс-релиз). 15 Октябрь 2020. Получено 15 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  9. ^ а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у будущего ребенка». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 21 июля 2017 г.. Получено 15 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  10. ^ Иванова Д., Денева В., Недельчева Д., Камуна Ф. С., Гергов Г., Хансен П. Е., Каваучи С., Антонов Л. (2015). «Таутомерные превращения пироксикама в растворе: совместное экспериментальное и теоретическое исследование». RSC Advances. 5 (40): 31852–31860. Дои:10.1039 / c5ra03653d.
  11. ^ Weintraub M, Jacox RF, Angevine CD, Atwater EC (1977). «Пироксикам (CP 16171) при ревматоидном артрите: контролируемое клиническое испытание с новыми методами оценки». Журнал ревматологии. 4 (4): 393–404. PMID  342691.

дальнейшее чтение