Сульпростон - Sulprostone

Сульпростон
Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Код УВД	G02AD05 (КТО) ;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (Z) -7 - [(1R, 3R) -3-гидрокси-2 - [(E, 3R) -3-гидрокси-4-феноксибут-1-енил] -5-оксоциклопентил] -N-метилсульфонилгепт-5- энамид;
Количество CAS	60325-46-4 ;
PubChem CID	5312153;
ChemSpider	4471583 ;
UNII	501Q5EQ1GM;
КЕГГ	D02725 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL284178 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID5049029 ;
ECHA InfoCard	100.056.503
Химические и физические данные
Формула	C23ЧАС31NО7S
Молярная масса	465.56 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CS (= O) (= O) NC (= O) CCC / C = CC [C @@ H] 1 [C @ H] ([C @@ H] (CC1 = O) O) / C = C / [C @ H] (COc2ccccc2) O;
	ИнЧИ InChI = 1S / C23H31NO7S / c1-32 (29,30) 24-23 (28) 12-8-3-2-7-11-19-20 (22 (27) 15-21 (19) 26) 14- 13-17 (25) 16-31-18-9-5-4-6-10-18 / ч2,4-7,9-10,13-14,17,19-20,22,25,27H, 3,8,11-12,15-16H2,1H3, (H, 24,28) / b7-2-, 14-13 + / t17-, 19-, 20-, 22- / м1 / с1 ; Ключ: UQZVCDCIMBLVNR-TWYODKAFSA-N ;
	(что это?) (проверить)

Сульпростон является аналогом простагландин E2 (PGE₂) который имеет окситоцик активность в анализе клеток и тканей почек крыс.^[1] Известно четыре рецептора, которые опосредуют различные, но часто разные клеточные и тканевые реакции на PGE.₂: рецептор простагландина EP1, рецептор простагландина EP2, рецептор простагландина EP3, и рецептор простагландина EP4. Сульфрозотон связывается и активирует рецептор простагландина EP3 с гораздо большей эффективностью, чем другие PGE₂ рецепторов, а также имеет то преимущество, что они относительно устойчивы по сравнению с PGE₂, становиться метаболически разложенным. Он указан как сравнительно слабый рецепторный агонист рецептора простагландина EP1. В любом случае, этот, а также другие мощные синтетические EP₃ антагонисты рецепторов обладают реализованной или потенциальной способностью способствовать положительному эффекту активации рецептора простагландина EP3.^[2]

Сульпростон (а также другие простаноиды агонисты рецепторов) используется для индукции медикаментозный аборт и прерывание беременности после гибели плода,^[3] для лечения тяжелой атонической послеродовое кровотечение после вагинальных родов,^[4] и для удаления плаценты у пациентов с задержкой плаценты.^[5] В настоящее время сульфростон наряду с SC-46275, MB-28767, ONO-AE-248 и другими EP₃ Агонисты рецепторов находятся в стадии разработки в качестве лекарств для возможного лечения язв желудка у людей.^[6]

использованная литература

^ Тамма Г., Визнер Б., Фуркерт Дж. И др. (Август 2003 г.). «Аналог простагландина E2 сулпростон противодействует индуцированному вазопрессином антидиурезу за счет активации Rho». Журнал клеточной науки. 116 (Pt 16): 3285–94. Дои:10.1242 / jcs.00640. PMID 12829746.
^ Морено Дж. Дж. (2017). «Эйкозаноидные рецепторы: мишени для лечения нарушенного гомеостаза кишечного эпителия». Европейский журнал фармакологии. 796: 7–19. Дои:10.1016 / j.ejphar.2016.12.004. PMID 27940058. S2CID 1513449.
^ Ван Мензель К., Клаерхаут Ф., Дебуа П., Кейрсе М.Дж., Хансенс М. (2009). «Рандомизированное контролируемое исследование мизопростола и сульпростона для прерывания беременности после гибели плода». Международная ассоциация акушерства и гинекологии. 2009: 496320. Дои:10.1155/2009/496320. ЧВК 2778817. PMID 19960062.
^ Шмитц Т., Тарарбит К., Дюпон С., Рудигоз Р.С., Бувье-Колле М.Х., Денё-Таро С. (2011). «Сульпростон аналог простагландина Е2 для лечения атонического послеродового кровотечения». Акушерство и гинекология. 118 (2 Pt 1): 257–65. Дои:10.1097 / AOG.0b013e3182255335. PMID 21775840. S2CID 11989341.
^ Грилло-Ардила CF, Руис-Парра AI, Гайтан Х.Г., Родригес-Малагон N (2014). «Простагландины для лечения задержанной плаценты». Кокрановская база данных систематических обзоров (5): CD010312. Дои:10.1002 / 14651858.CD010312.pub2. PMID 24833288.
^ Маркович Т., Якопин Ž, Доленц М.С., Млинарич-Рашчан I (2017). «Структурные особенности подтип-селективных модуляторов рецепторов EP». Открытие наркотиков сегодня. 22 (1): 57–71. Дои:10.1016 / j.drudis.2016.08.003. PMID 27506873.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[pmid12829746-1] Тамма Г., Визнер Б., Фуркерт Дж. И др. (Август 2003 г.). «Аналог простагландина E2 сулпростон противодействует индуцированному вазопрессином антидиурезу за счет активации Rho». Журнал клеточной науки. 116 (Pt 16): 3285–94. Дои:10.1242 / jcs.00640. PMID 12829746.

[pmid27940058-2] Морено Дж. Дж. (2017). «Эйкозаноидные рецепторы: мишени для лечения нарушенного гомеостаза кишечного эпителия». Европейский журнал фармакологии. 796: 7–19. Дои:10.1016 / j.ejphar.2016.12.004. PMID 27940058. S2CID 1513449.

[pmid19960062-3] Ван Мензель К., Клаерхаут Ф., Дебуа П., Кейрсе М.Дж., Хансенс М. (2009). «Рандомизированное контролируемое исследование мизопростола и сульпростона для прерывания беременности после гибели плода». Международная ассоциация акушерства и гинекологии. 2009: 496320. Дои:10.1155/2009/496320. ЧВК 2778817. PMID 19960062.

[pmid21775840-4] Шмитц Т., Тарарбит К., Дюпон С., Рудигоз Р.С., Бувье-Колле М.Х., Денё-Таро С. (2011). «Сульпростон аналог простагландина Е2 для лечения атонического послеродового кровотечения». Акушерство и гинекология. 118 (2 Pt 1): 257–65. Дои:10.1097 / AOG.0b013e3182255335. PMID 21775840. S2CID 11989341.

[pmid24833288-5] Грилло-Ардила CF, Руис-Парра AI, Гайтан Х.Г., Родригес-Малагон N (2014). «Простагландины для лечения задержанной плаценты». Кокрановская база данных систематических обзоров (5): CD010312. Дои:10.1002 / 14651858.CD010312.pub2. PMID 24833288.

[pmid27506873-6] Маркович Т., Якопин Ž, Доленц М.С., Млинарич-Рашчан I (2017). «Структурные особенности подтип-селективных модуляторов рецепторов EP». Открытие наркотиков сегодня. 22 (1): 57–71. Дои:10.1016 / j.drudis.2016.08.003. PMID 27506873.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]