Суфентанил - Sufentanil

Суфентанил

Клинические данные
Торговые наименования	Дсувиа, Суфента, Залвисо
Другие имена	R30730
AHFS /Drugs.com	Монография
Данные лицензии	Европа EMA: по ИНН НАС DailyMed: Суфентанил
Беременность категория	НАС: N (еще не классифицировано)
Маршруты администрация	Внутривенная терапия (IV), внутримышечная инъекция (Я), подкожная инъекция (SQ), эпидуральная анестезия, интратекальный
Код УВД	N01AH03 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	Австралия: S8 (Контролируемый препарат) CA: График I DE: Anlage III (Требуется специальная форма рецепта) Великобритания: Класс А НАС: Приложение II Европа: Только прием В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада	162 минуты
Продолжительность действия	От 30 до 60 мин[1]
Идентификаторы
Название ИЮПАК N- [4- (Метоксиметил) -1- (2-тиофуран-2-илэтил) -4-пиперидил] -N-фенилпропанамид
Количество CAS	56030-54-7 Y
PubChem CID	41693
IUPHAR / BPS	3534
DrugBank	DB00708 Y
ChemSpider	38043 Y
UNII	AFE2YW0IIZ
КЕГГ	D05938 Y как соль:D00845 Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 9316 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL658 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID6023604
ECHA InfoCard	100.168.858
Химические и физические данные
Формула	C22ЧАС30N2О2S
Молярная масса	386.55 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Температура плавления	97 ° С (207 ° F)
Улыбки O = C (N (c1ccccc1) C2 (COC) CCN (CC2) CCc3sccc3) CC
ИнЧИ InChI = 1S / C22H30N2O2S / c1-3-21 (25) 24 (19-8-5-4-6-9-19) 22 (18-26-2) 12-15-23 (16-13-22) 14-11-20-10-7-17-27-20 / ч4-10,17H, 3,11-16,18H2,1-2H3 Y Ключ: GGCSSNBKKAUURC-UHFFFAOYSA-N Y
(проверить)

Суфентанил, продается под торговыми марками Дсувиа и Суфента, это синтетический опиоид обезболивающий препарат примерно в 5-10 раз больше мощный как его исходный препарат, фентанил, и в 500 раз мощнее, чем морфий. Структурно суфентанил отличается от фентанила добавлением метоксиметильной группы к пиперидиновому кольцу (что, как полагают, сокращает продолжительность действия^[2]), а замена фенильное кольцо к тиофен. Суфентанил впервые был синтезирован в Янссен Фармацевтика в 1974 г.^[3]

Суфентанил продается для использования в специализированных центрах.^{[требуется разъяснение ]} под разными торговыми марками, такими как Суфента и Суфентил. Суфентанил с и без лидокаин или мепивакаин доступен в виде трансдермального пластыря, аналогичного Дурагезик в Европе под торговыми марками, такими как Chronogesic. Он доступен как сублингвальный планшет под торговой маркой Dsuvia.^[4]

Медицинское использование

В основном это лекарство используется в операционных и в отделениях интенсивной терапии, где требуется обезболивание на короткий период времени. Он также обладает успокаивающими свойствами, что делает его хорошим обезболивающим компонентом анестетик режим во время операции.^[5]

Благодаря своей чрезвычайно высокой активности, он часто используется в хирургии и послеоперационном обезболивании для пациентов, которые сильно опиоидозависимы / толерантны к опиоидам из-за длительного употребления опиатов для лечения хронической боли или незаконного употребления опиатов. В настоящее время суфентанил является наиболее сильнодействующим опиоидным болеутоляющим, доступным для лечения людей. Хотя существуют более сильнодействующие наркотические обезболивающие, все лекарства, более сильные, чем суфентанил, разрешены только для ветеринарного применения. Он также используется в хирургии и послеоперационном обезболивании у пациентов, принимающих высокие дозы. бупренорфин для хронической боли, потому что это единственный опиоид, который имеет достаточно сильную активность и связывающую способность, чтобы вытеснить бупренорфин из опиоидных рецепторов в центральной нервной системе и обеспечить обезболивание.^[6]

В 2018 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрила Dsuvia, сублингвальную таблетированную форму препарата, которая была разработана в сотрудничестве между AcelRx Pharmaceuticals и Министерство обороны США для использования на полях сражений, где внутривенное (IV) лечение может быть недоступно.^[7] Решение одобрить этот новый мощный синтетический опиоид подверглось критике со стороны политиков и председателя консультативного комитета FDA, которые опасаются, что таблетки будут легко перенаправлены на рынок нелегальных наркотиков.^[8]

Побочные эффекты

Очень важно, чтобы лечащий врач прошел обучение управление дыхательными путями с легкодоступным оборудованием для дыхательных путей, потому что препарат вызывает значительные угнетение дыхания и может вызвать остановка дыхания если дать слишком быстро или в слишком высокой дозе. Другие побочные эффекты опиоидов, такие как нарушение сердечного ритма, изменения артериального давления и тошнота / рвота, также могут присутствовать у пациентов, принимающих этот препарат, и с ними следует обращаться соответственно.

Суфентанил был связан с чрезвычайно редкими случаями опасных для жизни анафилаксия.^{[нужна цитата ]}

Передозировка

Управление

Поскольку суфентанил очень сильнодействующий, практикующие врачи должны быть готовы обратить вспять действие препарата, если у пациента проявляются симптомы передозировки, такие как угнетение дыхания или остановка дыхания. Что касается всех других препаратов на основе опиоидов, налоксон (торговое название Наркан) - окончательное противоядие от передозировки. В зависимости от введенного количества он может обратить вспять угнетение дыхания и, если введено достаточно, полностью обратить вспять эффекты суфентанила.^{[9][10][требуется медицинская цитата ]}

Смотрите также

• R-30490
• Карфентанил
• Тиафентанил

Рекомендации

1. Шоу, Лесли М. (2001). Лаборатория клинической токсикологии: современная практика оценки отравлений. Вашингтон, округ Колумбия: AACC Press. п. 89. ISBN  9781890883539.
2. Вукович С., Простран М., Иванович М., Досен-Мичович Лдж, Тодорович З., Несич З., Стоянович Р., Дивац Н., Микович З. (2009). «Аналоги фентанила: исследование взаимосвязи структура-активность». Curr Med Chem. 16 (9): 2468–2474. Дои:10.2174/092986709788682074. PMID  19601792.
3. Niemegeers CJ, Schellekens KH, Van Bever WF, Janssen PA (1976). «Суфентанил, очень мощное и чрезвычайно безопасное соединение, подобное морфину внутривенно, у мышей, крыс и собак». Arzneimittel-Forschung. 26 (8): 1551–6. PMID  12772.
4. Сильверман, Эд (2 ноября 2018 г.). «Несмотря на критику и опасения, FDA одобряет новый опиоид в 10 раз более мощный, чем фентанил». Фармалот. Получено 2 ноября, 2018.
5. Savoia G, Loreto M, Gravino E (сентябрь 2001 г.). «Суфентанил: обзор его использования для лечения острой боли». Минерва Анестезиологическая. 67 (9 Дополнение 1): 206–216. PMID  11778119.
6. «Цитрат фентанила - Краткое описание лекарственного средства». pdr.net. Получено 23 октября 2015.
7. Давио, Келли (5 ноября 2018 г.). «FDA одобряет обезболивающее Dsuvia в условиях критики». Американский журнал управляемой помощи.
8. Гудно, Эбби (2 ноября 2018 г.). «FDA одобряет новый мощный опиоид, несмотря на предупреждения о вероятном злоупотреблении». Нью-Йорк Таймс. Получено 2 ноября, 2018.
9. «Информация о препарате Суфента (суфентанил цитрат для инъекций): передозировка и противопоказания - информация о назначении в RxList». RxList. Получено 23 октября 2015.
10. «Первый и единственный автоинжектор налоксона EVZIO® (инъекция налоксона HCl)». evzio.com. Получено 23 октября 2015.

внешняя ссылка

• «Суфентанил». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
• «Суфентанила цитрат». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.