Акрилфентанил - Acrylfentanyl

Акрилфентанил
Акрилфентанил.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС26N2О
Молярная масса334.463 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Акрилфентанил (также известен как акрилоилфентанил или египтенил) является очень сильнодействующим опиоид обезболивающее это аналог из фентанил и был продан в Интернете как дизайнерский наркотик.[1][2][3][4] В исследованиях на животных IC50 или половина максимальной ингибирующей концентрации для вытеснения акрилфентанила налоксон составляет 1,4 нМ, он немного более эффективен, чем сам фентанил (1,6 нМ), а также имеет более длительную продолжительность действия.[5][6][7][8]

Побочные эффекты

Побочные эффекты фентанил аналоги аналогичны таковым самого фентанила, которые включают зуд, тошнота и потенциально серьезный угнетение дыхания, что может быть опасно для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в Эстонии в начале 2000-х годов началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные.[9]

В качестве акриламид деривативы часто используются в открытие лекарств Для создания ковалентных ингибиторов, которые будут необратимо связываться с мишенью, акрилфентанил, как утверждается, устойчив к налоксону.[10] Однако острые отравления акрилфентанилом у мышей[11] угроза налоксона (2 мг / кг) показали, что акрилфентанил может вытесняться из опиоидного рецептора.

Акрилфентанил стал причиной 20 смертей в Швеции, а также двух смертей в Дании летом 2016 года.[12][13]

Легальное положение

Акрилфентанил - это Контролируемое вещество, включенное в Список I В Соединенных Штатах.[14] С 16 августа 2016 года это запрещено в Швеции.[15]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Акрилфентанил (гидрохлорид)». Cayman Chemical.
  2. ^ Уйвари И., Хорхе Р., Кристи Р., Ле Руес Т., Даниэльссон Х.В., Кронстранд Р., Эллиот С., Гальегос А., Седефов Р., Эванс-Браун М. (июль 2017 г.). «Акрилоилфентанил, недавно появившееся новое психоактивное вещество: всесторонний обзор». Судебная токсикология. 35 (2): 232–243. Дои:10.1007 / s11419-017-0367-8. S2CID  30184205.
  3. ^ Брейндаль Т., Кимергард А., Андреасен М.Ф., Педерсен Д.С. (март 2017 г.). «Обнаружение нового психоактивного вещества в изъятом материале: синтетический опиоид N-фенил-N- [1- (2-фенэтил) пиперидин-4-ил] проп-2-енамид (акрилфентанил)». Тестирование и анализ на наркотики. 9 (3): 415–422. Дои:10.1002 / dta.2046. ЧВК  5396312. PMID  27476446.
  4. ^ Хеландер А., Бекберг М. (январь 2017 г.). «Новые психоактивные вещества (НПВ) - гидра-монстр рекреационных наркотиков». Клиническая токсикология. 55 (1): 1–3. Дои:10.1080/15563650.2016.1217003. PMID  27549399. S2CID  35645218.
  5. ^ Марьянов Б.Е., Саймон Э.Дж., Джоаннини Т., Гориссен Х. (август 1982 г.). «Возможные аффинные метки для опиатного рецептора на основе фентанила и родственных соединений». Журнал медицинской химии. 25 (8): 913–9. Дои:10.1021 / jm00350a006. PMID  6288945.
  6. ^ Донг Н, Лу В.К., Чен Нью-Йорк, Чжу Ю.С., Чен К.Х. (январь 2005 г.). «Использование классификации опорных векторов для SAR производных фентанила». Acta Pharmacologica Sinica. 26 (1): 107–12. Дои:10.1111 / j.1745-7254.2005.00014.x. PMID  15659122.
  7. ^ Essawi MY (апрель 1999 г.). «Аналоги фентанила с модифицированной пропанамидной группой в качестве потенциальных аффинных меток: синтез и активность in vivo». Die Pharmazie. 54 (4): 307–8. PMID  10234745.
  8. ^ Zhu YQ, Ge GL, Fang SN, Zhu YC, Dai QY, Tan ZY и др. (Март 1981 г.). «[Исследования сильнодействующих анальгетиков. I. Синтез и анальгетическая активность производных фентанила (авторский перевод)]». Яо Сюэ Сюэ Бао = Acta Pharmaceutica Sinica (на китайском языке). 16 (3): 199–210. PMID  6264735.
  9. ^ Mounteney J, Giraudon I., Denissov G, Griffiths P (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упускаем из виду признаки? Очень сильнодействующий, и его рост в Европе». Международный журнал наркополитики. 26 (7): 626–31. Дои:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.
  10. ^ «PHDMC - Предупреждение о проблемах группы действий по борьбе с передозировкой». www.phdmc.org. 1 февраля 2017 г.
  11. ^ Марьянов Б.Е., Саймон Э.Дж., Джоаннини Т., Гориссен Х. (август 1982 г.). «Возможные аффинные метки для опиатного рецептора на основе фентанила и родственных соединений». Журнал медицинской химии. 25 (8): 913–9. Дои:10.1021 / jm00350a006. PMID  6288945.
  12. ^ «Акрилфентанил наркотикакласс» (на шведском языке). Rättsmedicinalverket. 9 августа 2016.
  13. ^ "Farligt stof i omløb - mistanken rettes mod acryl fentanyl" (на датском). mynewsdesk. 6 сентября 2016 г. Архивировано с оригинал 9 сентября 2016 г.. Получено 6 сентября 2016.
  14. ^ «Контролируемые вещества по кодовому номеру лекарственного средства DEA» (PDF). отдел по борьбе с наркотиками.
  15. ^ "31 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara" (на шведском языке). Folkhälsomyndigheten. 21 июня 2016.