CR665 - CR665

CR665

Имена
Название ИЮПАК (р)-2-((р)-2-((р) -2-амино-3-фенилпропанамидо) -3-фенилпропанамидо) -N-((р) -5-гуанидино-1-оксо-1 - ((пиридин-4-илметил) амино) пентан-2-ил) гексанамид
Другие имена CR 665; JNJ 38488502
Идентификаторы
Количество CAS	228546-92-7 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	32702094
PubChem CID	25030387
UNII	3BX9UG06GG
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID30177395
ИнЧИ InChI = 1S / C36H49N9O4 / c1-2-3-15-30 (34 (48) 43-29 (16-10-19-41-36 (38) 39) 33 (47) 42-24-27-17- 20-40-21-18-27) 44-35 (49) 31 (23-26-13-8-5-9-14-26) 45-32 (46) 28 (37) 22-25-11- 6-4-7-12-25 / ч 4-9,11-14,17-18,20-21,28-31H, 2-3,10,15-16,19,22-24,37H2,1H3, (H, 42,47) (H, 43,48) (H, 44,49) (H, 45,46) (H4,38,39,41) / t28-, 29-, 30-, 31- / м1 / с1 Ключ: DBOGGOVKHSCMNB-OMRVPHBLSA-N InChI = 1 / C36H49N9O4 / c1-2-3-15-30 (34 (48) 43-29 (16-10-19-41-36 (38) 39) 33 (47) 42-24-27-17- 20-40-21-18-27) 44-35 (49) 31 (23-26-13-8-5-9-14-26) 45-32 (46) 28 (37) 22-25-11- 6-4-7-12-25 / ч 4-9,11-14,17-18,20-21,28-31H, 2-3,10,15-16,19,22-24,37H2,1H3, (H, 42,47) (H, 43,48) (H, 44,49) (H, 45,46) (H4,38,39,41) / t28-, 29-, 30-, 31- / м1 / с1 Ключ: DBOGGOVKHSCMNB-OMRVPHBLBS
Улыбки O = C (NCC1 = CC = NC = C1) [C @ H] (NC ([C @ H] (NC ([C @@ H] (CC2 = CC = CC = C2) NC ([C @@ H ] (CC3 = CC = CC = C3) N) = O) = O) CCCC) = O) CCCNC (N) = N
Характеристики
Химическая формула	C36ЧАС49N9О4
Молярная масса	671.847 г · моль^−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

CR665 (ЧАС-D-Phe-D-Phe-D-Нле-D-Arg-NH-4-Picolyl), также известный под предыдущими кодовыми названиями развития FE-200665 и JNJ-38488502, это все D-аминокислота пептид который действует как периферически ограниченный κ-опиоидный рецептор агонист. Селективность для FE 200665 составляет 1/16 900/84 600 для человеческого κ, μ, и δ опиоидные рецепторы соответственно. Доза FE 200665, необходимая для развития двигательной недостаточности (мера ЦНС проникновение) была в 548 раз выше, чем доза, необходимая для антиноцицептивный Мероприятия.^[1] Он разрабатывается для использования Cara Therapeutics под кодовым названием CR665.

Маленький, слепое исследование был проведен у здоровых людей для определения обезболивающего эффекта. CR665 дозировали в дозе 0,36 мг / кг. И.В., и сравнивали с 15 мг оксикодон устно. CR665 оказывает обезболивающее при висцеральной боли, но вызывает гипералгезирующий реакция в тесте защемлением кожи.^[2]

Смотрите также

• Дифеликефалин (CR845)

Рекомендации

1. Vanderah, T. W .; Largent-Milnes, T .; Lai, J .; Porreca, F .; Houghten, R.A .; Menzaghi, F .; Вишневски, К .; Stalewski, J .; Sueiras-Diaz, J .; Galyean, R .; Schteingart, C .; Junien, J. L .; Trojnar, J .; Ривьер, П. Дж. (2008). «Новые тетрапептиды D-аминокислот производят сильную антиноцицепцию за счет избирательного воздействия на периферические κ-опиоидные рецепторы». Европейский журнал фармакологии. 583 (1): 62–72. Дои:10.1016 / j.ejphar.2008.01.011. PMID  18282565.
2. Arendt-Nielsen, L .; Olesen, A.E .; Staahl, C .; Menzaghi, F .; Kell, S .; Wong, G. Y .; Древес, А. М. (2009). «Анальгетическая эффективность агониста периферических κ-опиоидных рецепторов CR665 по сравнению с оксикодоном в мультимодальной, мульти-тканевой экспериментальной модели боли человека: селективный эффект на висцеральную боль». Анестезиология. 111 (3): 616–624. Дои:10.1097 / ALN.0b013e3181af6356. PMID  19672186.