Перзинфотель - Perzinfotel

Перзинфотель
Perzinfotel.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.222.780 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC9ЧАС13N2О5п
Молярная масса260.186 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Перзинфотель (EAA-090) - это лекарство, которое действует как сильнодействующее Антагонист NMDA.[1] Она имеет нейропротекторный эффекты и были исследованы для лечения Инсульт,[2] но не хватает обезболивающее последствия.[3] Тем не менее, он показывает хороший профиль безопасности по сравнению с более старыми препаратами, хотя дальнейшая разработка этого препарата была прекращена.[4]

Пролекарства были разработаны, так как биодоступность перзинфотела при пероральном приеме составляет всего около 3-5%.[5]

Рекомендации

  1. ^ Kinney WA, Abou-Gharbia M, Garrison DT, Schmid J, Kowal DM, Bramlett DR, et al. (Январь 1998 г.). «Разработка и синтез [2- (8,9-диоксо-2,6-диазабицикло [5.2.0] нон-1 (7) -ен-2-ил) этил] фосфоновой кислоты (EAA-090), a мощный антагонист N-метил-D-аспартата за счет использования 3-циклобутен-1,2-диона в качестве ахирального биоизостера альфа-аминокислот ». Журнал медицинской химии. 41 (2): 236–46. Дои:10,1021 / jm970504g. PMID  9457246.
  2. ^ Сан Л., Чиу Д., Коваль Д., Саймон Р., Смейн М., Зукин Р.С. и др. (Август 2004 г.). "Описание двух новых антагонистов N-метил-D-аспартата: EAA-090 (2- [8,9-диоксо-2,6-диазабицикло [5.2.0] нон-1 (7) -en2-ил] этилфосфоновая кислота ) и EAB-318 (гидрохлорид R-альфа-амино-5-хлор-1- (фосфонометил) -1H-бензимидазол-2-пропановой кислоты) ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 310 (2): 563–70. Дои:10.1124 / jpet.104.066092. PMID  15075380.
  3. ^ Brandt MR, Cummons TA, Potestio L, Sukoff SJ, Rosenzweig-Lipson S (июнь 2005 г.). «Эффекты антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата перзинфотела [EAA-090; [2- (8,9-диоксо-2,6-диазабицикло [5.2.0] нон-1 (7) -ен-2- ил) -этил] фосфоновая кислота] на химически индуцированную термическую гиперчувствительность ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 313 (3): 1379–86. Дои:10.1124 / jpet.105.084467. PMID  15764736.
  4. ^ "Перзинфотель". Adis International Ltd. Springer Nature Switzerland AG.
  5. ^ Baudy RB, Butera JA, Abou-Gharbia MA, Chen H, Harrison B., Jain U, et al. (Февраль 2009 г.). «Пролекарства перзинфотела с улучшенной биодоступностью при приеме внутрь». Журнал медицинской химии. 52 (3): 771–8. Дои:10.1021 / jm8011799. PMID  19146418.