LY-404187 - LY-404187

LY-404187
LY404187.png
Клинические данные
Другие именаLY-404,187; N-2- [4- (4-цианофенил) фенил] пропил-2-пропансульфонамид
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС22N2О2S
Молярная масса342.46 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

LY-404187 является Рецептор AMPA положительный аллостерический модулятор который был разработан Эли Лилли и компания.[1] Он является членом биарилпропилсульфонамид класс потенциаторов рецепторов AMPA.[2]

В исследованиях на животных было продемонстрировано, что LY-404187 улучшает когнитивные функции, а также продемонстрировал эффекты, предполагающие антидепрессант действие, а также возможное применение при лечении шизофрения, болезнь Паркинсона и СДВГ. Эти эффекты, по-видимому, опосредованы множественными механизмами действия, вторичными по отношению к потенцированию рецептора AMPA, при этом заметный эффект, наблюдаемый в исследованиях, заключается в повышении уровней BDNF в мозгу.[3] Таким образом, можно продолжить испытания на людях, хотя Eli Lilly разработала целое семейство производных биарилпропилсульфонамида, и на данном этапе неясно, какое соединение наиболее вероятно будет выбрано для дальнейшей разработки.[4][5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Джонс Н., О'Нил MJ, Tricklebank M, Libri V, Williams SC (2005). «Изучение нейронных мишеней потенциатора рецептора AMPA LY404187 в головном мозге крысы с использованием фармакологической магнитно-резонансной томографии». Психофармакология. 180 (4): 743–751. Дои:10.1007 / s00213-005-2254-у. PMID  15864556.
  2. ^ Райдер Дж. В., Фальконе Дж. Ф., Манро Дж. Р., Свенссон К. А., Торговец К. М. (2006). «Фармакологическая характеристика регуляции цГМФ биарилпропилсульфонамидным классом положительных аллостерических модуляторов рецепторов α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолепропионовой кислоты». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 319 (1): 293–298. Дои:10.1124 / jpet.106.105734. PMID  16803862.
  3. ^ Quirk JC, Nisenbaum ES (2002). «LY404187: новый положительный аллостерический модулятор рецепторов AMPA». Обзоры препаратов для ЦНС. 8 (3): 255–282. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2002.tb00228.x. ЧВК  6741690. PMID  12353058.
  4. ^ О'Нил MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES (2004). «Потенциаторы рецепторов AMPA для лечения заболеваний ЦНС». Текущие целевые показатели по лекарствам. ЦНС и неврологические расстройства. 3 (3): 181–194. Дои:10.2174/1568007043337508. PMID  15180479.
  5. ^ О'Нил MJ, Уиткин JM (2007). «Потенциаторы рецепторов AMPA: применение при депрессии и болезни Паркинсона». Текущие цели в отношении лекарств. 8 (5): 603–620. Дои:10.2174/138945007780618517. PMID  17504104.