НЕСС-0327 - NESS-0327

НЕСС-0327
NESS-0327.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС23Cl3N4О
Молярная масса489.83 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

НЕСС-0327 это препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как чрезвычайно мощный и избирательный антагонист из каннабиноидный рецептор CB1. Это гораздо более сильный антагонист и более избирательный в отношении CB.1 рецептор над CB2, чем более часто используемый лиганд римонабант, с Kя в CB1 350 фМ (т.е. 0,00035 нМ) и селективность более 60,000x для CB1 через CB2.[1]Независимо, две другие группы описали только умеренный наномолярный CB1 сродство к этому соединению (125 нМ[2] и 18,4 нм[3]Также в отличие от римонабанта, NESS-0327 не действует как обратный агонист в более высоких дозах, вместо того, чтобы быть чисто нейтральный антагонист который блокирует CB1 рецептор, но не оказывает собственного физиологического эффекта.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ruiu S, Pinna GA, Marchese G, Mussinu JM, Saba P, Tambaro S и др. (Июль 2003 г.). «Синтез и характеристика NESS 0327: новый предполагаемый антагонист каннабиноидного рецептора CB1». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 306 (1): 363–70. Дои:10.1124 / jpet.103.049924. PMID  12663689. S2CID  32018707.
  2. ^ Stoit AR, Lange JH, Hartog AP, Ronken E, Tipker K, Stuivenberg HH, et al. (Август 2002 г.). «Дизайн, синтез и биологическая активность жестких антагонистов каннабиноидного рецептора CB1». Химико-фармацевтический бюллетень. 50 (8): 1109–13. Дои:10.1248 / cpb.50.1109. PMID  12192147.
  3. ^ Чжан Ю., Берджесс Дж. П., Брэкин М., Гиллиам А., Маскарелла С.В., Пейдж К. и др. (Июнь 2008 г.). «Конформационно ограниченные аналоги N- (пиперидинил) -5- (4-хлорфенил) -1- (2,4-дихлорфенил) -4-метил-1H-пиразол-3-карбоксамида (SR141716): дизайн, синтез, вычислительный анализ , и биологические оценки ". Журнал медицинской химии. 51 (12): 3526–39. Дои:10.1021 / jm8000778. PMID  18512901.
  4. ^ Тамбаро С., Монжо Р., Десси С., Пани Л., Руйу С. (ноябрь 2005 г.). «Модуляция АТФ-опосредованных сокращений семявыносящего протока крысы через пресинаптические каннабиноидные рецепторы». Европейский журнал фармакологии. 525 (1–3): 150–3. Дои:10.1016 / j.ejphar.2005.09.058. PMID  16271359.