PF-04457845 - PF-04457845
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС20F3N5О2 |
| Молярная масса | 455.441 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
PF-04457845 мощный и исключительно селективный ингибитор фермента амид гидролаза жирных кислот (FAAH), с IC50 7,2 нм, и оба обезболивающее и противовоспалительное средство эффекты в исследованиях на животных сравнимы с напроксен.[1]
Он хорошо переносился в испытаниях на людях даже в диапазонах высоких доз без признаков когнитивной дисфункции, и завершены клинические испытания фазы II для лечения остеоартроз,[1][2][3][4] но оказался неэффективным.[5]
Смотрите также
- Ингибитор FAAH
- 4-нонилфенилбороновая кислота
- LY-2183240
- УРБ-597
- BIA 10-2474, проблемы в фазе 1
Рекомендации
- ^ а б Johnson DS, Stiff C, Lazerwith SE, Kesten SR, Fay LK, Morris M и др. (Февраль 2011 г.). «Открытие PF-04457845: сильнодействующего, перорального биодоступного и селективного ингибитора FAAH мочевины». Письма о медицинской химии ACS. 2 (2): 91–96. Дои:10,1021 / мл 100190 т. ЧВК 3109749. PMID 21666860.
- ^ Ан К., Смит С. Е., Лииматта М. Б., Бейдлер Д., Садагопан Н., Дадли Д. Т. и др. (Июль 2011 г.). «Механические и фармакологические характеристики PF-04457845: высокоэффективный и селективный ингибитор амидгидролазы жирных кислот, уменьшающий воспалительную и невоспалительную боль». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 338 (1): 114–24. Дои:10.1124 / jpet.111.180257. ЧВК 3126636. PMID 21505060.
- ^ Ли Г.Л., Уинтер Х, Арендс Р., Джей Г.В., Ле В, Янг Т., Хаггинс Дж. П. (май 2012 г.). «Оценка фармакологии и переносимости PF-04457845, необратимого ингибитора амидгидролазы-1 жирных кислот, у здоровых людей». Британский журнал клинической фармакологии. 73 (5): 706–16. Дои:10.1111 / j.1365-2125.2011.04137.x. ЧВК 3403198. PMID 22044402.
- ^ Номер клинического исследования NCT00981357 для «Исследования по изучению того, эффективен ли PF-04457845 при лечении боли, безопасен и переносим у пациентов с остеоартрозом коленного сустава» в ClinicalTrials.gov
- ^ Хаггинс Дж. П., Смарт Т.С., Лангман С., Тейлор Л., Янг Т. (сентябрь 2012 г.). «Эффективное рандомизированное, плацебо-контролируемое клиническое испытание с необратимым ингибитором амидгидролазы-1 жирных кислот PF-04457845, который модулирует эндоканнабиноиды, но не может вызвать эффективное обезболивание у пациентов с болью из-за остеоартрита коленного сустава». Боль. 153 (9): 1837–46. Дои:10.1016 / j.pain.2012.04.020. PMID 22727500.