URB597 - URB597
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК [3- (3-Карбамоилфенил) фенил] N-циклогексилкарбамат | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.164.994  |
| MeSH | URB597 |
PubChem CID | |
| UNII | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C20ЧАС22N2О3 | |
| Молярная масса | 338.407 г · моль−1 |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
URB597 (КДС-4103) является относительно селективным ингибитором фермента амид гидролаза жирных кислот (FAAH).[1][2] FAAH является основным ферментом деградации эндоканнабиноид анандамид и, как таковое, ингибирование FAAH приводит к накоплению анандамид в ЦНС и периферия где он активируется каннабиноидные рецепторы. Было обнаружено, что URB597 повышает уровень анандамида и обладает активностью против невропатическая боль в модель мыши.[3]
URB597 когда-то разрабатывался Kadmus Pharmaceuticals, Inc. за клинические испытания в люди.[4]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Мор, Марко; Ривара, S; Лодола, А; Плацци, PV; Tarzia, G; Duranti, A; Тонтини, А; Пьерсанти, G; Kathuria, S; Пиомелли, Даниэле (2004). «3'- или 4'-замещенные бифенил-3-иловые эфиры циклогексилкарбаминовой кислоты в качестве ингибиторов амидгидролазы жирных кислот: синтез, количественные взаимосвязи структура-активность и исследования молекулярного моделирования» (PDF). J Med Chem. 47 (21): 4998–5008. Дои:10.1021 / jm031140x. PMID 15456244.
- ^ Александр, JP; Краватт, Б.Ф. (2005). «Механизм карбаматной инактивации FAAH: значение для разработки ковалентных ингибиторов и функциональных зондов in vivo для ферментов». Chem. Биол. 12 (11): 1179–87. Дои:10.1016 / j.chembiol.2005.08.011. ЧВК 1994809. PMID 16298297.
- ^ Руссо, Р. Ловерм, Дж; Ла Рана, G; Комптон, TR; Пэрротт, Дж; Duranti, A; Тонтини, А; Мор, М; Tarzia, G; Калиньяно, А .; Пиомелли, Д. (2007). «Ингибитор амидгидролазы жирных кислот URB597 (3'-карбамоил-бифенил-3-иловый эфир циклогексилкарбаминовой кислоты) снижает нейропатическую боль после перорального введения мышам» (PDF). J Pharmacol Exp Ther. 322 (1): 236–42. Дои:10.1124 / jpet.107.119941. PMID 17412883.
- ^ Официальный сайт Kadmus Pharmaceuticals В архиве 19 декабря 2005 г. Wayback Machine