Метокси арахидонил фторфосфонат - Methoxy arachidonyl fluorophosphonate
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК метил (5Z, 8Z, 11Z, 14Z) -икоса-5,8,11,14-тетраенилфосфонофторидат | |
| Другие имена MAFP | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C21ЧАС36FO2п | |
| Молярная масса | 370.5 |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Метокси арахидонил фторфосфонат, обычно называемый MAFP, является необратимым активным направленным на сайт ингибитор фермента что подавляет почти все сериновые гидролазы и сериновые протеазы.[1] Подавляет фосфолипаза А2 и амид гидролаза жирных кислот с особой потенцией, проявляя IC50 значения в низкомолекулярном диапазоне. Кроме того, он связывается с CB1 рецептор в препаратах мембран головного мозга крыс (IC50 = 20 нМ),[2] но не кажется мучиться или же противодействовать рецептор.[3]
Смотрите также
- DIFP - диизопропилфторфосфат, родственный ингибитор
- IDFP - изопропилдодецилфторфосфонат, другой родственный ингибитор с селективностью в отношении FAAH и MAGL
- Зонды на основе активности
Рекомендации
- ^ Гувер Х.С., Бланкман Дж. Л., Ниссен С., Краватт Б. Ф. (июль 2008 г.). «Селективность ингибиторов биосинтеза эндоканнабиноидов, оцениваемая с помощью профилирования белков на основе активности». Биоорг. Med. Chem. Латыш. 18 (22): 5838–41. Дои:10.1016 / j.bmcl.2008.06.091. ЧВК 2634297. PMID 18657971.
- ^ Deutsch DG, Omeir R, Arreaza G, Salehani D, Prestwich GD, Huang Z, Howlett A (1997). «Метиларахидонил фторфосфонат: мощный необратимый ингибитор анандамидамидазы». Biochem. Pharmacol. 53 (3): 255–60. Дои:10.1016 / с0006-2952 (96) 00830-1. PMID 9065728.
- ^ Савинайнен Дж. Р., Саарио С. М., Ниеми Р., Ярвинен Т., Лайтинен Дж. Т. (2003). «Оптимизированный подход к изучению передачи сигналов эндоканнабиноидов: доказательства против конститутивной активности аденозиновых рецепторов A1 головного мозга крысы и каннабиноидных рецепторов CB1». Br. J. Pharmacol. 140 (8): 1451–9. Дои:10.1038 / sj.bjp.0705577. ЧВК 1574161. PMID 14623770.
 | Этот биохимия статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |
 | Этот фермент -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |