Циластатин - Cilastatin

Не путать с ингибиторами HMG-CoA редуктазы, обычно называемыми статины.

Циластатин

Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
MedlinePlus	a686013
Маршруты администрация	IV
Код УВД	J01DH51 (ВОЗ) (сочетание с имипенем )
Идентификаторы
Название ИЮПАК (Z)-7-[(2р) -2-амино-3-гидрокси-3-оксопропил] сульфанил-2 - {[(1S) -2,2-диметилциклопропанкарбонил] амино} гепт-2-еновая кислота
Количество CAS	82009-34-5 Y
PubChem CID	5280454
IUPHAR / BPS	5166
DrugBank	DB01597 Y
ChemSpider	4940183 Y
UNII	141A6AMN38
КЕГГ	D07698 Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 3697 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL766 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID8048238
ECHA InfoCard	100.072.592
Химические и физические данные
Формула	C16ЧАС26N2О5S
Молярная масса	358.45 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (N C (= C / CCCCSC [C @@ H] (C (= O) O) N) C (= O) O) [C @ H] 1CC1 (C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C16H26N2O5S / c1-16 (2) 8-10 (16) 13 (19) 18-12 (15 (22) 23) 6-4-3-5-7-24-9-11 (17) 14 (20) 21 / h6,10-11H, 3-5,7-9,17H2,1-2H3, (H, 18,19) (H, 20,21) (H, 22,23) / b12- 6- / t10-, 11 + / м1 / с1 Y Ключ: DHSUYTOATWAVLW-WFVMDLQDSA-N Y
(проверять)

Циластатин подавляет человека фермент дегидропептидаза.^[1]

Использует

Дегидропептидаза - это фермент, обнаруженный в почка и несет ответственность за унижение антибиотик имипенем. Поэтому циластатин можно комбинировать внутривенно с имипенемом для защиты от разложения, продления его антибактериального действия.

Один только имипенем является эффективным антибиотиком, и его можно назначать без циластатина. Сам по себе циластатин не обладает антибиотической активностью, хотя было доказано, что он активен против цинкозависимого бета-лактамаза который обычно придает устойчивость к антибиотикам определенным бактериям, точнее, карбапенем семейство антибиотиков. Это свойство связано с физико-химическим сходством между мембранная дипептидаза (MDP), соединение, на которое оно обычно направлено, и бактериальная металло-бета-лактамаза, переносимая геном CphA.^[1] Комбинация позволяет антибиотику быть более эффективным за счет изменения фармакокинетика участвует. Таким образом имипенем / циластатин, подобно амоксициллин / клавулановая кислота, является широко используемым комбинированным продуктом.

Рекомендации

1. Кейнан С., Хупер Н.М., Феличи А., Амикосанте Г., Тернер А.Дж. (1995). «Ингибитор дипептидазы (дегидропептидазы I) почечной мембраны, циластатин, ингибирует бактериальный фермент металло-бета-лактамазу CphA». Антимикробный. Агенты Chemother. 39 (7): 1629–31. Дои:10.1128 / aac.39.7.1629. ЧВК  162797. PMID  7492120.