GW-842,166X - GW-842,166X

GW-842,166X
GW842166X structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС17Cl2F3N4О2
Молярная масса449.26 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

GW-842,166X это препарат, который действует как мощный и селективный каннабиноид CB2 рецептор агонист, с новой химической структурой на основе пиримидин основной. Он имеет мощный обезболивающее, противовоспалительное средство и антигипералгезический действия на животных моделях, но без поведенческих эффектов, подобных каннабису, из-за чрезвычайно низкого сродства к CB1 рецептор.[1][2] GSK провела 4 клинических испытания этого соединения, два из которых были связаны с обезболиванием.[3][4] а два других связаны с биораспределением.[5][6] Испытания были либо отозваны, либо завершены без публикации результатов.

Рекомендации

  1. ^ Гиблин Г.М., О'Шонесси СТ, Нейлор А., Митчелл В.Л., Эзертон А.Дж., Слингсби Б.П., Роулингс Д.А., Голдсмит П., Браун А.Дж., Хаслам С.П., Клейтон Н.М., Уилсон А.В., Чессел И.П., Уиттингтон АР, Грин Р. . «Открытие 2 - [(2,4-дихлорфенил) амино] -N - [(тетрагидро-2H-пиран-4-ил) метил] -4- (трифторметил) - 5-пиримидинкарбоксамида, селективного агониста рецептора CB2 для лечение воспалительной боли ». Журнал медицинской химии. 50 (11): 2597–600. Дои:10.1021 / jm061195 +. PMID  17477516.
  2. ^ Han, S .; Thatte, J .; Джонс, Р. М. (2009). Глава 11: Последние достижения в открытии селективных агонистов CB2. Годовые отчеты по медицинской химии. 44. С. 227–246. Дои:10.1016 / S0065-7743 (09) 04411-X. ISBN  9780123747662.
  3. ^ «Дозозависимая реакция и эффективность GW842166 при боли - полный текст - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Получено 2020-02-18.
  4. ^ "Стоматологическая боль Удаление третьего коренного зуба GW842166 - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov". Clinicaltrials.gov. Получено 2020-02-18.
  5. ^ «Исследование относительной биодоступности однократной дозы GW842166X у здоровых мужчин и женщин. - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Получено 2020-02-18.
  6. ^ «Визуализирующее исследование для изучения распределения GW842166X в мозге. - Полный текст - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Получено 2020-02-18.