Этиллофлазепат - Ethyl loflazepate

Этиллофлазепат
Этиллофлазепат.svg
EtLoflazepate3d.png
Клинические данные
Торговые наименованияВиктан, Мейлакс, Ронлакс
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Беременность
категория
  • ?
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность?
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада51-103 ч
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.044.976 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС14ClFN2О3
Молярная масса360,7 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Этиллофлазепат[1] (продается под торговыми марками Meilax, Ронлакс и Виктан)[2][3][4] это препарат, который бензодиазепин производная. Он обладает анксиолитик, противосудорожное средство, успокаивающее и релаксант скелетных мышц характеристики.[5] В исследованиях на животных было обнаружено, что он имеет низкую токсичность, хотя у крыс признаки легочного фосфолипидоза наблюдались при развитии пенистых клеток легких при длительном применении очень высоких доз.[6] Его период полувыведения составляет 51–103 часа.[7] Его механизм действия аналогичен другим бензодиазепинам. Этиллофлазепат также производит активный метаболит который сильнее, чем исходное соединение.[8] Этиллофлазепат был разработан как пролекарство за дескарбоксилофлазепат, это активный метаболит. За большинство фармакологических эффектов отвечает активный метаболит, а не этиллофлазепат.[9] Основными метаболитами этиллофлазепата являются дескарбетоксилофлазепат, лофлазепат и 3-гидроксидескарбетоксилофлазепат.[10] Накопление активных метаболитов этиллофлазепата не зависит от людей с почечная недостаточность или обесценение.[11] Симптомы передозировка этиллофлазепата включают сонливость, волнение и атаксия. Гипотония также может возникнуть в тяжелых случаях. Эти симптомы гораздо чаще и тяжелее проявляются у детей.[12] Смерть от терапевтических поддерживающих доз этиллофлазепата, принимаемых в течение 2–3 недель, зарегистрирована у 3 пожилых пациентов. Причина смерти была асфиксия из-за токсичности бензодиазепинов.[13] Высокие дозы антидепрессанта флувоксамина могут усиливать побочные эффекты этиллофлазепата.[14]

Этиллофлазеплат продается в Мексика под торговой маркой Victan. Он официально одобрен для следующих условий:[15][16]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Патент DE 2012190
  2. ^ Ba, BB; Илиадис, А; Дюран, А; Бергер, Y; Кано, JP (октябрь 1988 г.). «Новый подход в изучении биодоступности двух препаратов этиллофлазепата». Arzneimittel-Forschung. 38 (10): 1486–9. ISSN  0004-4172. PMID  2904268.
  3. ^ Ba, BB; Илиадис, А; Кано, JP (1989). «Фармакокинетическое моделирование этиллофлазепата (Виктан) и его основных активных метаболитов». Анналы биомедицинской инженерии. 17 (6): 633–46. Дои:10.1007 / BF02367467. ISSN  0090-6964. PMID  2574017. S2CID  31310535.
  4. ^ «Бензодиазепиновые названия». non-benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинал на 2008-12-08. Получено 2009-04-05.
  5. ^ Уэки, S; Ватанабэ, S; Ямамото, Т; Шибата, S; Шибата, К; Охта, H; Икеда, К; Киёта, Й; Sato, Y (ноябрь 1983 г.). «Поведенческие эффекты этиллофлазепата и его метаболитов». Nippon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 82 (5): 395–409. Дои:10.1254 / fpj.82.395. ISSN  0015-5691. PMID  6142848.
  6. ^ Mazue, G; Берт, Дж; Ньюманн, AJ; Брюно, М. (октябрь 1981 г.). «Токсикологическая оценка этилфлюклозепата (CM 6912)». Международный журнал клинической фармакологии, терапии и токсикологии. 19 (10): 453–72. ISSN  0174-4879. PMID  6116677.
  7. ^ Каутрилс, Вт; Jeanniot, JP (ноябрь 1980 г.). «Количественный анализ CM 6912 (этиллофлазепат) и его метаболитов в плазме и моче методом химической ионизационной газовой хроматографии и масс-спектрометрии. Применение для фармакокинетических исследований на человеке». Биомедицинская масс-спектрометрия. 7 (11–12): 565–71. Дои:10.1002 / bms.1200071124. ISSN  0306-042X. PMID  6112027.
  8. ^ Sakai, Y; Намима, М. (апрель 1985 г.). «Ингибирующее действие на связывание 3H-диазепама и потенцирующее действие на ГАМК этиллофлазепата, нового минорного транквилизатора». Японский журнал фармакологии. 37 (4): 373–9. Дои:10.1254 / jjp.37.373. ISSN  0021-5198. PMID  2861304.
  9. ^ Chambon, JP; Перио, А; Демарн, Н; Hallot, A; Данцер, Р; Roncucci, R; Бизьер, К. (1985). «Этиллофлазепат: пролекарство из ряда бензодиазепинов, предназначенное для разделения анксиолитической и седативной активности». Arzneimittel-Forschung. 35 (10): 1573–7. ISSN  0004-4172. PMID  2866771.
  10. ^ Davi, H; Guyonnet, J; Продажи, Y; Cautreels, W. (1985). «Метаболизм этиллофлазепата у крыс, собак, бабуинов и человека». Arzneimittel-Forschung. 35 (7): 1061–5. ISSN  0004-4172. PMID  2864933.
  11. ^ Ba, BB; Илиадис, А; Дюран, А; Бергер, Y; Necciari, J; Кано, JP (1989). «Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику этиллофлазепата (Виктан) у человека». Фундаментальная и клиническая фармакология. 3 (1): 11–7. Дои:10.1111 / j.1472-8206.1989.tb00025.x. ISSN  0767-3981. PMID  2714728. S2CID  2850707.
  12. ^ Pulce C, Mollon P, Pham E, Frantz P, Descotes J (апрель 1992 г.). «Острые отравления у детей этиллофлазепатом, флунитразепамом, празепамом и триазоламом». Vet Hum Toxicol. 34 (2): 141–3. ISSN  0145-6296. PMID  1354907.
  13. ^ Kamijo, Y; Хаяси, я; Нисикава, Т; Йошимура, К; Сома, К. (март 2005 г.). «Фармакокинетика активных метаболитов этиллофлазепата у пожилых пациентов, умерших от асфиксии, связанной с токсичностью, связанной с бензодиазепинами». Журнал аналитической токсикологии. 29 (2): 140–4. Дои:10.1093 / jat / 29.2.140. ISSN  0146-4760. PMID  15902983.
  14. ^ Иманиши, Т; Onozawa, K; Хаяси, А; Баба Дж (декабрь 2001 г.). «Влияние флувоксамина как на желаемый анксиолитический эффект, так и на нежелательную моторную несогласованность и амнезию, вызванную бензодиазепинами». Nippon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 118 (6): 403–10. Дои:10.1254 / fpj.118.403. ISSN  0015-5691. PMID  11778459.
  15. ^ "Виктан". saludzac.gob.mx/. Архивировано из оригинал на 2009-05-26. Получено 2009-12-25.
  16. ^ "ВИКТАН". Farmacia Guerra. Получено 2009-12-25.

внешняя ссылка