Премазепам - Premazepam

Премазепам
Premazepam.svg
Фармакокинетический данные
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада10–13 часов
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС15N3О
Молярная масса253.305 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Премазепам это бензодиазепин производная.[1] Это частичный агонист из бензодиазепин рецепторов, и в 1984 было показано, что они обладают обоими анксиолитик и успокаивающее свойства у людей, но никогда не продавались.

Характеристики

Первые дозы премазепама, введенные испытуемым людям, продемонстрировали результаты психологических тестов, аналогичные результатам, полученным при применении диазепама. Также было продемонстрировано, что первоначальное дозирование премазепама дает сходные седативные эффекты по сравнению с диазепамом, хотя психомоторные нарушения больше у премазепама, чем у диазепама после первоначального дозирования. Однако при повторном приеме более одного дня премазепам вызывает меньший седативный эффект и меньшие психомоторные нарушения, чем диазепам. Премазепам обладает успокаивающее и анксиолитик характеристики. Премазепам производит более медленные волны и менее быстрые волны ЭЭГ изменения чем диазепам. Испытания показали, что 7,5 мг премазепама примерно эквивалентны 5 мг диазепам.[2]

Фармакология

Премазепам - это пирролодиазепин бензодиазепин и действует как частичный агонист у бензодиазепиновых рецепторов. Среднее время, необходимое для достижения пиковых уровней в плазме, составляет 2 часа, а средний период полувыведения премазепама у людей составляет 11,5 часов. Около 90% препарата выводится в неизмененном виде. Из оставшихся 10% препарата ни один из метаболитов не проявил фармакологической активности. Таким образом, премазепам не производит активные метаболиты в людях.[3][4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ассандри А., Бароне Д., Феррари П., Перацци А., Рипамонти А., Туан Дж., Зерилли Л. Ф. (март – апрель 1984 г.). «Метаболическая судьба премазепама, нового лекарственного средства против тревожности, у крыс и собак». Метаболизм и утилизация лекарств. 12 (2): 257–63. PMID  6144494.
  2. ^ Голомбок С., Ладер М. (август 1984 г.). «Психофармакологические эффекты премазепама, диазепама и плацебо у здоровых людей». Британский журнал клинической фармакологии. 18 (2): 127–33. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1984.tb02444.x. ЧВК  1463527. PMID  6148956.
  3. ^ Витиелло Б., Бунива Г., Бернареджи А., Ассандри А., Перацци А., Фукчелла Л. М., Палумбо Р. (май 1984 г.). «Фармакокинетика и метаболизм премазепама, нового потенциального анксиолитика, у людей». Международный журнал клинической фармакологии, терапии и токсикологии. 22 (5): 273–7. PMID  6146571.
  4. ^ Меннини Т., Бароне Д., Гобби М. (1985). «Взаимодействие премазепама с бензодиазепиновыми рецепторами in vivo: связь с его фармакологическими эффектами». Психофармакология. 86 (4): 464–7. Дои:10.1007 / BF00427909. PMID  2863844. S2CID  9882896.