Толперизон - Tolperisone
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Мидокалм и другие |
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный, парентеральный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | Печень, почки |
| Устранение период полураспада | 1 этап: 2 часа 2 этап: 12 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.010.889  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС23NО |
| Молярная масса | 245.366 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Толперизон (торговое наименование Мидокалм среди прочего) является центрально действующим релаксант скелетных мышц используется для лечения повышенного мышечного тонуса, связанного с неврологическими заболеваниями. Используется с 1960-х годов.[нужна цитата ]
Медицинское использование
Толперизон показан для лечения патологически повышенного тонуса скелетные мышцы вызванные неврологическими заболеваниями (повреждение пирамидный тракт, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит ), а также спастического паралича и других энцефалопатий, проявляющихся мышечной дистонией.[1][2]
Другие возможные варианты использования включают:[нужна цитата ]
- Спондилез
- Спондилоартроз
- Шейный и поясничный синдромы
- Артроз крупных суставов
- Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей
- Диабетическая ангиопатия
- Облитерирующий тромбангиит
- Синдром Рейно
Противопоказания и предостережения
Производители сообщают, что толперизон не следует применять пациентам с миастения. Доступны лишь ограниченные данные о безопасности для детей, молодежи, во время беременности и кормления грудью. Неизвестно, выделяется ли толперизон с материнским молоком.[1][2]
В 2012 году из-за опасений по поводу безопасности и эффективности было направлено «направление по статье 31»[3] было инициировано Европейским агентством по лекарственным средствам. Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало ограничить использование толперизона. После обзора и последующего повторного исследования в 2012 году Агентство пришло к выводу, что риски безопасности и побочных реакций этого препарата перевешивают преимущества и что его эффективность слабо поддерживается по всем показаниям, кроме одного (ригидность мышц или спастичность после инсульта). и, в частности, из-за преобладания симптомов гиперчувствительности, таких как покраснение, сыпь, сильный кожный зуд (с приподнятыми шишками), свистящее дыхание, затрудненное дыхание и глотание, учащенное сердцебиение и быстрое снижение артериального давления (в основном анафилаксия), их рекомендации включали прекращение рекламы в Европе и прекращение инъекций, обновление информационных листовок для пациентов, переход на другое лекарство для существующих пользователей, а также на то, чтобы лица, назначающие лекарства, использовали его только пациентам с инсультом, когда они вводились перорально, а не инъекционно.[4]
Побочные эффекты
Побочные эффекты возникают менее чем у 1% пациентов и включают мышечную слабость, головную боль, артериальную гипотония, тошнота, рвота, диспепсия и сухость во рту. Все эффекты обратимы.[1][2]Аллергические реакции возникают менее чем у 0,1% пациентов и включают кожную сыпь, крапивница, Отек Квинке, а в некоторых случаях анафилактический шок.[1][5][6][7]
Передозировка
Отмечается возбудимость после приема детьми высоких доз.[1]При изучении трех отдельных случаев самоубийств предполагается, что прием толперизона стал причиной смерти.[8]
Взаимодействия
Толперизон не обладает значительным потенциалом взаимодействия с другими фармацевтическими препаратами. Не исключено сочетание с другими миорелаксантами центрального действия, бензодиазепины или же нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) у некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы.[1][2]
Фармакология
Механизм действия
Толперизон - миорелаксант центрального действия, действующий на ретикулярная формация в стволе мозга[1] путем блокировки напряжение-управляемый натрий и кальциевые каналы.[9][10]
Фармакокинетика
Толперизон почти полностью всасывается из кишечника и достигает своего вершина горы концентрация в плазме крови через 1,5 часа. Он интенсивно метаболизируется в печени и почках. Вещество выводится почками в две фазы; первый с периодом полураспада два часа, а второй с периодом полураспада 12 часов.[1]
Химия
Толперизон а пиперидин производная.
Общество и культура
Фирменные наименования
Торговые марки включают Мидокалм, Биокалм, Mydeton, Miderizone, Мидофлекс, Миолакс, Миоксан и Viveo.
Смотрите также
- Химически и механически родственные препараты: эперизон, инаперизон, ланперизон, силперизон
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час Jasek, W., ed. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. С. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ а б c d «Мидокалм». Румыния: InfoMedic.
- ^ https://www.ema.europa.eu/en/human-regulatory/post-authorisation/referral-procedures
- ^ https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/tolperisone
- ^ Риби С., Вермёлен С., Хаузер С. (2003). «Анафилактические реакции на толперизон (Мидокалм)». Швейцарский медицинский еженедельник. 133 (25–26): 369–371. PMID 12947534.
- ^ Квасьневский А., Корбушевская-Гонтарц Б., Мика С. (2003). «[Мидокалм, вызывающий анафилаксию]». Pneumonologia i Alergologia Polska (по польски). 71 (5–6): 250–2. PMID 14587432.
- ^ Глюк Дж., Рымарчик Б., Рогала Б. (2011). «Реакция гиперчувствительности немедленного типа, вызванная гидрохлоридом толперизона». J Исследование Аллергол Клин Иммунол. 21 (5): 411–2. PMID 21905508.
- ^ Sporkert, F .; Brunel, C .; Augsburger, M. P .; Мангин, П. (2012). «Смертельное отравление толперизоном: результаты аутопсии и токсикологии в трех случаях суицида». Международная криминалистическая экспертиза. 215 (1): 101–104. Дои:10.1016 / j.forsciint.2011.05.025. PMID 21683537.
- ^ Кочиш П., Фаркас С., Фодор Л., Белик Н., Тан М., Колок С., Гере А., Чейтей М., Тарнава И. (2005). «Препараты типа толперизона подавляют спинальные рефлексы посредством блокады потенциал-управляемых натриевых и кальциевых каналов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 315 (3): 1237–1246. Дои:10.1124 / jpet.105.089805. PMID 16126840.
- ^ Hofer D, Lohberger B, Steinecker B, Schmidt K, Quasthoff S, Schreibmayer W (2006). «Сравнительное исследование действия толперизона на семь различных изоформ потенциалозависимых натриевых каналов». Европейский журнал фармакологии. 538 (1–3): 5–14. Дои:10.1016 / j.ejphar.2006.03.034. PMID 16650844.