Бепридил - Bepridil

Бепридил

Клинические данные
Торговые наименования	ВАСКОР
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a699051
Беременность категория	НАС: C (риск не исключен)
Маршруты администрация	Устный
Код УВД	C08EA02 (КТО)
Фармакокинетический данные
Биодоступность	Хорошо впитывается
Связывание с белками	99%
Метаболизм	Печеночный, CYP3A4 -опосредованный
Устранение период полураспада	42 часов
Экскреция	Почечный
Идентификаторы
Название ИЮПАК N-бензил-N- (3-изобутокси-2-пирролидин-1-илпропил) анилин
Количество CAS	64706-54-3 Y
PubChem CID	2351
IUPHAR / BPS	2337
DrugBank	DB01244 Y
ChemSpider	2261 Y
UNII	755BO701MA
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 3061 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1008 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID3022663
Химические и физические данные
Формула	C24ЧАС34N2О
Молярная масса	366.549 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O (CC (C) C) CC (N1CCCC1) CN (c2ccccc2) Cc3ccccc3
ИнЧИ InChI = 1S / C24H34N2O / c1-21 (2) 19-27-20-24 (25-15-9-10-16-25) 18-26 (23-13-7-4-8-14-23) 17-22-11-5-3-6-12-22 / ч3-8,11-14,21,24H, 9-10,15-20H2,1-2H3 Y Ключ: UIEATEWHFDRYRU-UHFFFAOYSA-N Y
(проверить)

Бепридил (торговое наименование ВАСКОР) является амин блокатор кальциевых каналов когда-то использовался для лечения стенокардия. Он больше не продается в США.

Это неселективно.^[1]

Это обсуждалось как возможный вариант лечения мерцательная аритмия.^[2]

Это было связано с возникновением желудочковой аритмии (пуанты ).

Исследование Эболы

В июне 2015 г. ^[3] было опубликовано, что бепридил приводит к 100% выживаемости мышей, подвергшихся воздействию Эбола во время эксперимента по поиску потенциальных лекарств для лечения Эболы; указывая на его потенциальное использование в будущих исследованиях и терапии Эболы.^[4]

использованная литература

1. Безпрозванный I, Цзянь Р.В. (сентябрь 1995 г.). «Напряжение-зависимая блокада различных типов потенциал-управляемых каналов Ca2 +, экспрессируемых в ооцитах Xenopus антагонистом Ca2 + каналов мибефрадилом (Ro 40-5967)». Мол. Pharmacol. 48 (3): 540–9. PMID  7565636.
2. Имаи С., Сайто Ф., Такасе Х. и др. (Май 2008 г.). «Использование бепридила в сочетании с антиаритмическим средством Ic для преобразования стойкой фибрилляции предсердий в синусовый ритм». Circ. J. 72 (5): 709–15. Дои:10.1253 / circj.72.709. PMID  18441448.
3. Йохансен, Лиза М .; Девальд, Лиза Эванс; Сапожник, Чарльз Дж .; Hoffstrom, Benjamin G .; Лир-Руни, Калли М .; Штоссель, Андреа; Нельсон, Элизабет; Delos, Sue E .; Симмонс, Джеймс А .; Гренье, Джилл М .; Pierce, Laura T .; Паджухеш, Хасан; Легар, Джозеф; Хенсли, Лиза Э .; Гласс, Памела Дж .; Уайт, Джудит М .; Олингер, Джин Г. (2015). «Проверка одобренных лекарств и молекулярных зондов позволяет выявить терапевтические средства с активностью против вируса Эбола». Научная трансляционная медицина. 7 (290): 290ra89. Дои:10.1126 / scitranslmed.aaa5597. PMID  26041706.
4. «Золофт как лекарство от лихорадки Эбола? Антидепрессант - одно из многих многообещающих лекарств, на которые обращают внимание ученые».

внешние ссылки

• MedlinePlus DrugInfo medmaster-a697050