Нисолдипин - Nisoldipine
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Sular, Baymycard, Syscor |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a696009 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 4–8% |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | CYP3A4 |
| Устранение период полураспада | 7–12 часов |
| Экскреция | 70–80% с мочой |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.058.534  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС24N2О6 |
| Молярная масса | 388,414 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Нисолдипин фармацевтический препарат, используемый для лечения хронических стенокардия и гипертония. Это блокатор кальциевых каналов из дигидропиридин учебный класс. Он продается в Соединенные Штаты под фирменное наименование Sular. Нисолдипин имеет тропизм для сердечных сосудов.[1]
Он был запатентован в 1975 году и разрешен для медицинского применения в 1990 году.[2]
Противопоказания
Нисолдипин противопоказан людям с кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, а во время беременности и лактация.[3]
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты - головная боль, спутанность сознания, учащенное сердцебиение и отек. Реакции гиперчувствительности встречаются редко и включают: ангионевротический отек.[3]
Взаимодействия
Вещество метаболизируется ферментом печени. CYP3A4. Следовательно, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин или карбамазепин может снизить эффективность низолдипина, в то время как ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол увеличить количество низолдипина в организме более чем в 20 раз. Грейпфрутовый сок также увеличивает концентрацию низолдипина, ингибируя CYP3A4.[3]
Фармакология
Механизм действия
Нисолдипин - блокатор кальциевых каналов, избирательно подавляющий Кальциевые каналы L-типа.[3]
Рекомендации
- ^ Кнорр, Андреас М. (1995). «Почему низолдипин является специфическим средством при ишемической дисфункции левого желудочка?». Американский журнал кардиологии. 75 (13): E36 – E40. Дои:10.1016 / S0002-9149 (99) 80446-9. PMID 7726122.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 464. ISBN 9783527607495.
- ^ а б c d Haberfeld, H, ed. (2019). Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Syscor 5 мг-Filmtabletten.
внешняя ссылка
- База данных болезней (DDB): 30009
- Mielcarek J, Grobelny P, Szamburska O (2005). «Влияние бета-каротина на фотостабильность низолдипина». Методы Найти Exp Clin Pharmacol. 27 (3): 167–71. Дои:10.1358 / mf.2005.27.3.890873. PMID 15834448.
- Миссан С., Жабеев П., Дьячок О., Джонс С.Е., Макдональд Т.Ф. (ноябрь 2003 г.). «Блок сердечного выпрямителя с задержкой и внутрь выпрямителя токов К + по нисолдипину». Br. J. Pharmacol. 140 (5): 863–70. Дои:10.1038 / sj.bjp.0705518. ЧВК 1574108. PMID 14530219.
- Гамильтон С., Хоул Л., Тадани Ю. (1999). «Формулировки низолдипина с быстрым высвобождением и ядра оболочки при лечении гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности». Сердце Дис. 1 (5): 279–88. PMID 11720635.