Открыватель каналов хлорида - Chloride channel opener

В противопаразитарный препарат ивермектин (показан здесь королевским синим цветом) работает путем связывания с рецепторами хлоридных каналов, управляемых глутаматом, типа хлоридных каналов, обнаруженных только в протостомы. Он «блокирует» рецептор в активированной (открытой) конформации, позволяя неограниченно проходить хлориду (Cl⁻) ионы попадают в клетку, в конечном итоге убивая паразита.^[1] (Вид сверху показывает открытый канал с центральной порой, через которую Cl⁻ транспортируется; вид сбоку показывает связывание лекарственного средства. Из PDB: 3RHW​.)

А открыватель канала хлорида это тип препарат, средство, медикамент что облегчает ион передача через хлоридные каналы.

Примером является 1,10-фенантролин, что активирует Регулятор трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR) хлоридные каналы.^[2]

Агонисты рецептора ГАМК-А (например, лоразепам ) также могут считаться открывателями хлоридных каналов

Смотрите также

• Блокатор хлоридных каналов

Рекомендации

1. Атиф М., Эстрада-Мондрагон А., Нгуен Б., Линч Дж. В., Керамидас А. (октябрь 2017 г.). «Влияние глутамата и ивермектина на отдельные глутаматные хлоридные каналы паразитарной нематоды H. contortus». PLoS Pathog. 13 (10): e1006663. Дои:10.1371 / journal.ppat.1006663. ЧВК  5638611. PMID  28968469.
2. Душик М., МакВиниш Л., Катберт А.В. (октябрь 2001 г.). «Фенантролины - новый класс открывателей хлоридных каналов CFTR». Британский журнал фармакологии. 134 (4): 853–64. Дои:10.1038 / sj.bjp.0704328. ЧВК  1573018. PMID  11606326.

дальнейшее чтение

• Катберт А.В. (февраль 2001 г.). «Оценка открывателей хлоридных каналов CFTR в интактном нормальном эпителии мышей и при муковисцидозе». Британский журнал фармакологии. 132 (3): 659–68. Дои:10.1038 / sj.bjp.0703859. ЧВК  1572602. PMID  11159718.
• Рамтеке В.Д., Тандан С.К., Кумар Д., Аруна Деви Р., Шукла М.К., Рави Пракаш В. (январь 2009 г.). «Повышенная гипералгезия 5-нитро-2, 3- (фенилпропиламино) бензойной кислотой (NPPB), блокатором хлоридных каналов при невропатической боли, вызванной раздавливанием, у крыс». Фармакология, биохимия и поведение. 91 (3): 417–22. Дои:10.1016 / j.pbb.2008.08.017. PMID  18775743.