Альфа-2 блокатор - Alpha-2 blocker

Альфа-2 блокаторы (или же α₂ блокираторы) являются подмножеством альфа-блокатор класс препаратов и антагонисты к α₂ адренергический рецептор. В основном они используются в исследованиях, поскольку нашли ограниченное клиническое применение в медицине. Повышение уровня блокаторов альфа-2 норадреналин релиз.

Использует

Йохимбин, исторически использовался как афродизиак, иногда используется в ветеринарии (хотя сейчас в значительной степени заменен на атипамезол ) для обращения эффектов α₂s Такие как медетомидин которые используются в качестве седативных средств во время операции.^[1]

В тетрациклические антидепрессанты миансерин и миртазапин являются α₂ блокаторы, хотя их эффективность в качестве антидепрессантов может быть обусловлена ​​их активностью на других рецепторных участках.^{[нужна цитата ]}

Механически α₂ блокаторы увеличивают адренергический, дофаминергический и серотонинергический нейротрансмиттеры и индуцируют инсулин секреция, снижение уровня сахара в крови.^{[нужна цитата ]}

Выход из α₂ блокаторы могут быть трудными или опасными, поскольку глобальное подавление нейромедиаторов может вызвать симптомы депрессии и другие неврологические проблемы, а повышенный уровень сахара в крови вместе со снижением чувствительности к инсулину может вызвать диабет.^{[нужна цитата ]} Кроме того, уменьшено микроциркуляция вместе со сверхчувствительностью к адреналину в таких органах, как печень.^{[нужна цитата ]}

Примеры

Примеры включают атипамезол,^[2] эфароксан, идазоксан,^[3] йохимбин, и Rauwolscine, фентоламин.

Рекомендации

1. Лемке, К.А. (июнь 2004 г.). «Периоперационное применение селективных агонистов и антагонистов альфа-2 у мелких животных». Канадский ветеринарный журнал. 45 (6): 475–80. ЧВК  548630. PMID  15283516.
2. Хаапалинна А., Лейно Т., Хейнонен Э. (ноябрь 2003 г.). «Антагонист альфа-2-адренорецепторов атипамезол усиливает антипаркинсонический эффект и может уменьшить неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты дофаминергических препаратов у крыс». Наунин Шмидебергс Арка. Pharmacol. 368 (5): 342–51. Дои:10.1007 / s00210-003-0827-z. PMID  14566451.
3. Шопен П., Кольпарт ФК, Мариен М. (февраль 1999 г.). «Влияние агонистов и антагонистов альфа-2-адренорецепторов на поведение по кругу у крыс с односторонними 6-гидроксидофаминовыми поражениями нигростриатного пути». J. Pharmacol. Exp. Ther. 288 (2): 798–804. PMID  9918591.

внешняя ссылка

• СМИ, связанные с Альфа-2 блокаторы в Wikimedia Commons