Формотерол - Formoterol

Формотерол
	Формотерол (вверху),; (р,р) - (-) - формотерол (в центре) и; (S,S) - (+) - формотерол (внизу)
Клинические данные
Торговые наименования	Oxeze, Foradil, другие
AHFS /Drugs.com	Монография
Данные лицензии	Европа EMA: формотерола дигидрат фумарата;
Беременность; категория	AU: B3; нас: N (еще не классифицировано); ;
Маршруты; администрация	Вдыхание (капсулы для оральных ингаляций, DPI, MDI )
Код УВД	R03AC13 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) ; нас: ℞-только ; В общем: ℞ (только по рецепту);
Фармакокинетический данные
Связывание с белками	От 61% до 64%
Метаболизм	Печень деметилирование и глюкуронизация (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 и CYP2A6 участвует)
Устранение период полураспада	10 часов
Экскреция	Почка и фекальные
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (RR,SS)-N- [2-гидрокси-5- [1-гидрокси-2- [1- (4-метоксифенил) пропан-2-иламино] этил] фенил] формамид;
Количество CAS	73573-87-2 ;
PubChem CID	3083544; 3034756;
IUPHAR / BPS	3465;
DrugBank	DB00983 ;
ChemSpider	2340731 ;
UNII	5ZZ84GCW8B;
КЕГГ	D07990 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 408174 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1363 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID1023077 ;
ECHA InfoCard	100.131.654
Химические и физические данные
Формула	C19ЧАС24N2О4
Молярная масса	344.411 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
Хиральность	Рацемическая смесь
	Улыбки O = CNc1cc (ccc1O) [C @@ H] (O) CN [C @ H] (C) Cc2ccc (OC) cc2;
	ИнЧИ InChI = 1S / C19H24N2O4 / c1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 7-4-14) 20-11-19 (24) 15-5-8-18 (23) 17 ( 10-15) 21-12-22 / ч3-8,10,12-13,19-20,23-24H, 9,11H2,1-2H3, (H, 21,22) / t13-, 19 + / м1 / с1 ; Ключ: BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N ;
	(проверять)

Формотерол, также известный как эформотерол, это длительного действия β₂ агонист (LABA) используется как бронходилататор в управлении астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Формотерол имеет увеличенную продолжительность действия (до 12 ч) по сравнению с β-препаратами короткого действия.₂ агонисты, такие как сальбутамол (альбутерол), которые эффективны в течение 4-6 часов. LABA, такие как формотерол, используются в качестве «регуляторов симптомов» для дополнения профилактических мер. кортикостероид терапия. «Успокоитель» короткого действия β₂ агонист (например, сальбутамол ) по-прежнему требуется, поскольку LABA не рекомендуются для лечения острой астмы.

Он был запатентован в 1972 году и стал применяться в медицине в 1998 году.^[1] Он также продается в комбинированных составах. будесонид / формотерол и мометазон / формотерол.

Побочные эффекты

В ноябре 2005 г. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) выпустило медицинское заключение, информирующее общественность о результатах, свидетельствующих об использовании β-адренорецепторов длительного действия.₂ агонисты могут привести к ухудшению симптомов свистящего дыхания у некоторых пациентов.^[2]

В настоящее время^{[когда? ]} доступный длительного действия β₂ агонисты включают сальметерол, формотерол, бамбутерол, и пероральный с замедленным высвобождением сальбутамол.

Все большее распространение получают комбинации ингаляционных стероидов и бронходилататоров длительного действия - комбинированные препараты включают флутиказон / сальметерол и будесонид / формотерол.

Механизм действия

Вдыхаемый формотерол действует так же, как и другие β₂ агонисты, вызывая бронходилатацию за счет расслабления гладких мышц дыхательных путей для лечения обострения астмы.

Общество и культура

Фирменные наименования

Ингалятор для порошка на основе будесонид и формотерол

Он продается в трех формах: ингалятор сухого порошка (DPI), а дозированный ингалятор (MDI) и ингаляционный раствор под различными торговыми марками, включая Atock, Atimos / Atimos Modulite, Foradil / Foradile, Oxeze / Oxis и Perforomist.

Foradil / Foradile капсулы для оральных ингаляций (Schering-Plough в США., Новартис Остальной мир)
Oxeze / Oxis Turbuhaler Ингалятор сухого порошка (DPI) (АстраЗенека )
Atock (Астеллас )
Атимос / Атимос Модулит Дозированный ингалятор (MDI) (Кьези )
Ингаляция перфоратора решение (Милан Н.В. )

Использование и комбинации

Арформотерол ((р,р) - (-) - формотерол) - ан энантиочистка соединение, используемое в управлении ХОБЛ
Комбинированные препараты:

внешняя ссылка

«Формотерол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
«Формотерола фумарат». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

[Fis2006-1] Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 543. ISBN 9783527607495.

[2] "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus и информация о симбикорте (бета-агонисты длительного действия)". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA).^{[мертвая ссылка ]}

[1]

[2]