Добутамин - Dobutamine

Добутамин
Добутамин.svg
Клинические данные
Торговые наименованияДобутрекс, Инотрекс, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682861
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: Би 2[1]
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)[1]
Маршруты
администрация
Внутривенно, внутрикостный[2]
Класс препаратаβ1-агонист
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Начало действияВ течение 2 минут[2]
Устранение период полураспада2 минуты
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС23NО3
Молярная масса301.386 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Добутамин это лекарство, используемое для лечения кардиогенный шок и суровый сердечная недостаточность.[2][3] Он также может использоваться в определенных типах сердечные стресс-тесты.[2] Это дается инъекция в вену или же внутрикостный как непрерывная инфузия.[2] Количество лекарства нужно скорректировать до желаемого эффекта.[2] Начало эффекта обычно наблюдается в течение 2 минут.[2]

Общие побочные эффекты включают: быстрое сердцебиение, аритмия и воспаление в месте инъекции.[2][4] Не рекомендуется использовать людям с идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.[2] Он в первую очередь работает путем прямой стимуляции β1 рецепторы, что увеличивает силу сердце схватки.[2] Обычно это мало влияет на человека частота сердцебиения.[2]

Добутамин был одобрен для медицинского применения в США в 1978 году.[2] Он доступен как дженерик.[4] Первоначально он был сделан из изопротеренол.[3]

Медицинское использование

Добутамин используется для лечения острого, но потенциально обратимого сердечная недостаточность, например, что происходит во время операция на сердце или в случаях септический или кардиогенный шок, на основании положительного инотропный действие.[5]

Добутамин можно применять при хроническая сердечная недостаточность для увеличения сердечного выброса. Указывается, когда парентеральная терапия необходим для инотропной поддержки при краткосрочном лечении пациентов с сердечными заболеваниями. декомпенсация из-за депрессии сократимость, который может быть результатом либо органического заболевания сердца, либо кардиохирургических вмешательств. Это бесполезно в ишемическая болезнь сердца потому что это увеличивает частоту сердечных сокращений и, следовательно, увеличивает потребность миокарда в кислороде.[нужна цитата ]

Препарат также широко используется в больницах в качестве средства фармакологического стресс-тестирования для выявления ишемической болезни сердца.

Побочные эффекты

Первичные побочные эффекты включают те, которые обычно наблюдаются при β1 активные симпатомиметики, такие как гипертония, стенокардия, аритмия, и тахикардия. С осторожностью используется при фибрилляции предсердий, так как она увеличивает атриовентрикулярную (АВ) проводимость.[6]

Самый опасный побочный эффект добутамина - повышенный риск аритмии, включая аритмию со смертельным исходом.

Фармакология

Добутамин - это агент прямого действия, основная активность которого обусловлена ​​стимуляцией β1-адренорецепторы сердца, увеличивая сократимость и сердечный выброс. Поскольку он не действует на дофаминовые рецепторы препятствовать высвобождению норэпинефрин (еще один α1 агонист) добутамин менее склонен вызывать гипертензию, чем дофамин.

Добутамин преимущественно β1-адренергический агонист, со слабым β2 активность, и α1 селективной активности, хотя он используется клинически в случаях кардиогенного шока для его β1 инотропный эффект в увеличении сократимости сердца и сердечного выброса. Добутамин вводится в виде рацемическая смесь состоящий из (+) и (-) изомеры; (+) изомер является мощным β1 агонист и α1 антагонист, а (-) изомер представляет собой α1 агонист.[7] Введение рацемата приводит к общему β1 агонизм, ответственный за его активность. (+) - Добутамин также имеет слабый β2 агонистическая активность, что делает его полезным в качестве сосудорасширяющего средства.[8]

История

Он был разработан в 1970-х годах доктором. Рональд Таттл и Джек Миллс в Эли Лилли и компания, как структурный аналог из изопреналин.[9]

Рекомендации

  1. ^ а б «Добутамин (Добутрекс) во время беременности». Drugs.com. 18 марта 2020 г.. Получено 17 мая 2020.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я j k л «Монография добутамина гидрохлорида для профессионалов». Drugs.com. AHFS. Получено 11 января 2019.
  3. ^ а б Уилсон, Уильям С .; Гранде, Кристофер М .; Хойт, Дэвид Б. (2007). Травма: неотложная помощь. CRC Press. п. 302. ISBN  9781420016840.
  4. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 220–221. ISBN  9780857113382.
  5. ^ Позвонили в HP, Дейл М.М., Риттер Дж.М., Флауэр Р.Дж. Фармакология Рэнга и Дейла.
  6. ^ Шен, Ховард (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника. Миниобзор. п. 6. ISBN  978-1-59541-101-3.
  7. ^ Паркер К., Брантон Л., Гудман Л.С., Блюменталь Д., Бакстон I (2008). Руководство Гудмана и Гилмана по фармакологии и терапии. McGraw-Hill Medical. стр.159. ISBN  978-0-07-144343-2.
  8. ^ Тибаян Ф.А., Чеснатт А.Н., Фолкессон Х.Г., Эанди Дж., Маттай М.А. (1997). «Добутамин увеличивает клиренс альвеолярной жидкости у вентилируемых крыс за счет стимуляции бета-2 рецепторов». Являюсь. J. Respir. Крит. Care Med. 156 (2, Пет. 1): 438–44. Дои:10.1164 / ajrccm.156.2.9609141. PMID  9279221.
  9. ^ Таттл Р. Р., Миллс Дж. (Январь 1975 г.). «Добутамин: разработка нового катехоламина для избирательного увеличения сократимости сердца». Circ Res. 36 (1): 185–96. Дои:10.1161 / 01.RES.36.1.185. PMID  234805.

внешняя ссылка

  • «Добутамин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.