Атенолол - Atenolol

Атенолол
Атенолол.svg
Атенолол 3d structure.png
Клинические данные
Торговые наименованияТенормин и др.
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa684031
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: C
  • нас: D (свидетельство риска)
Маршруты
администрация		Устно, Внутривенно (IV)
Класс препаратаСелективный β1 рецептор антагонист
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность40–50%
Связывание с белками6–16%
МетаболизмПечень <10%
Устранение период полураспада6–7 часов
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.044.941 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС22N2О3
Молярная масса266.341 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Атенолол это бета-блокатор лекарства, которые в основном используются для лечения высокое кровяное давление и сердечная боль в груди.[1] Однако атенолол, похоже, не снижает смертность у людей с высоким кровяным давлением.[2][3] Другое использование включает предотвращение мигрень и лечение некоторых нерегулярное сердцебиение.[1][4] Его принимают внутрь или через инъекция в вену.[1][4] Его также можно использовать с другими лекарства от кровяного давления.[4]

Общие побочные эффекты включают чувство усталости, сердечная недостаточность, головокружение, депрессия, и одышка.[1] Другие серьезные побочные эффекты включают: бронхоспазм.[1] Не рекомендуется использовать во время беременности.[1] и альтернативные препараты предпочтительнее, когда кормление грудью.[5] Работает путем блокировки β1-адренорецепторы в сердце, что снижает частоту сердечных сокращений и рабочую нагрузку.[1]

Атенолол был запатентован в 1969 году и разрешен для медицинского применения в 1975 году.[6] Он доступен как дженерик.[1] В 2017 году это было 36-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 20 миллионов рецептов.[7][8]

Медицинское использование

Атенолол используется при ряде состояний, включая: гипертония, стенокардия, синдром удлиненного интервала QT, острый инфаркт миокарда, суправентрикулярная тахикардия, вентрикулярная тахикардия, и симптомы отмена алкоголя.[9]

Роль β-блокаторов в целом при гипертонии была понижена в июне 2006 г. в Соединенном Королевстве, а затем и в США, поскольку они менее подходят, чем другие препараты, такие как Ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, тиазид диуретики и блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно у пожилых людей.[10][11][12]

Побочные эффекты

Смотрите также: Бета-блокатор

Атенолол был основным β-адреноблокатором, у которого был выявлен более высокий риск провоцирования диабет 2 типа, что привело к понижению его статуса в Соединенном Королевстве в июне 2006 года до агента четвертой линии для лечения гипертонии.[11]

Антигипертензивная терапия атенололом оказывает более слабое защитное действие против сердечно-сосудистых осложнений (например, инфаркта миокарда и Инсульт ) по сравнению с другими гипотензивными препаратами. В некоторых случаях, мочегонные средства превосходят.[13]

Передозировка

Симптомы передозировка обусловлены чрезмерным фармакодинамическим действием на β1 а также β2-рецепторы. К ним относятся брадикардия (медленное сердцебиение), тяжелая гипотония с шок, острый сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспастические реакции. Лечение в основном симптоматическое. Показана госпитализация и интенсивное наблюдение. Активированный уголь полезно для всасывания препарата. Атропин противодействует брадикардии, глюкагон помогает при гипогликемии, добутамин можно назначать против гипотонии и вдыхания β2-миметик как гексопреналин или же сальбутамол купирует бронхоспазм. Концентрации атенолола в крови или плазме могут быть измерены для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для оказания помощи в судебно-медицинском расследовании смерти. Уровни в плазме обычно составляют менее 3 мг / л во время терапевтического введения, но могут варьироваться от 3 до 30 мг / л у жертв передозировки.[14][15]

Общество и культура

Атенолол был приведен в качестве примера того, насколько медленными медиками медики меняют свою практику назначения лекарств перед лицом медицинское свидетельство это указывает на то, что лекарство не так эффективно, как другие, при лечении некоторых состояний.[16] В 2012 году американским пациентам было выписано 33,8 миллиона рецептов на этот препарат.[16] В 2014 году он входил в 1% лучших (наиболее распространенных) лекарств, назначаемых пациентам Medicare.[16] Хотя количество рецептов неуклонно сокращается с тех пор, как были опубликованы ограниченные статьи с доказательствами, оспаривающими его эффективность, было подсчитано, что врачам потребуется 20 лет, чтобы прекратить выписывать его при гипертонии.[16] Несмотря на меньшую эффективность по сравнению с более новыми гипотензивные препараты, атенолол и другие бета-блокаторы все еще актуальный клинический выбор для лечения некоторых состояний, поскольку бета-блокаторы представляют собой разнообразную группу лекарств с разными свойствами, которая требует дальнейших исследований.[10] Как следствие, причины популярности бета-блокаторов нельзя полностью объяснить медленной системой здравоохранения - комплаентность пациента Такие факторы, как стоимость и продолжительность лечения, также влияют на приверженность и популярность терапии.[17]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час «Монография по атенололу для профессионалов». Drugs.com. AHFS. Получено 23 декабря 2018.
  2. ^ Томияма Х, Ямашина А (2014). «Бета-адреноблокаторы в лечении гипертонии и / или хронического заболевания почек». Международный журнал гипертонии. 2014: 919256. Дои:10.1155/2014/919256. ЧВК  3941231. PMID  24672712.
  3. ^ ДиНиколантонио Дж.Дж., Фарес Х., Ниази А.К., Чаттерджи С., Д'Аскенцо Ф., Черрато Э., Бионди-Зоккаи Дж., Лави С.Дж., Белл Д.С., О'Киф Дж. Х. (2015). «β-адреноблокаторы при гипертонии, диабете, сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда: обзор литературы». Открытое сердце. 2 (1): e000230. Дои:10.1136 / openhrt-2014-000230. ЧВК  4371808. PMID  25821584.
  4. ^ а б c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 151–153. ISBN  9780857113382.
  5. ^ «Применение атенолола при грудном вскармливании». Drugs.com. Получено 23 декабря 2018.
  6. ^ Фишер, Янош; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 461. ISBN  9783527607495.
  7. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  8. ^ «Атенолол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ «Атенолол». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 8 мая 2018.
  10. ^ а б Wiysonge, CS; Брэдли, штат Джорджия; Волминк, Дж; Mayosi, BM; Опи, LH (январь 2017 г.). «Бета-адреноблокаторы от гипертонии». Кокрановская база данных систематических обзоров. 1: 3. Дои:10.1002 / 14651858.CD002003.pub5. ЧВК  5369873. PMID  28107561. Дальнейшие исследования должны быть качественными и должны выяснить, существуют ли различия между разными подтипами бета-блокаторов или бета-блокаторы по-разному влияют на молодых и пожилых людей [...] Бета-блокаторы не так хороши в предотвращении этого количества. смертей, инсультов и сердечных приступов, как и другие классы лекарств, такие как диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы. Большинство этих результатов связано с одним типом бета-блокаторов, называемым атенололом. Однако бета-адреноблокаторы - это разнообразная группа лекарств с разными свойствами, и нам необходимы более тщательные исследования в этой области »(стр. 2-3).
  11. ^ а б Шиталь Ладва (28 июня 2006 г.). «NICE и BHS выпускают обновленное руководство по гипертонии». Национальный институт здравоохранения и клинического совершенства. Архивировано из оригинал 11 мая 2008 г.. Получено 19 августа 2012.
  12. ^ Cruickshank, JM (август 2007 г.). «Неужели мы недопонимаем бета-адреноблокаторы». Международный журнал кардиологии. 120 (1): 10–27. Дои:10.1016 / j.ijcard.2007.01.069. PMID  17433471.
  13. ^ Карлберг Б., Самуэльссон О., Линдхольм Л.Х. (2004). «Атенолол при гипертонии: разумный ли выбор?». Ланцет. 364 (9446): 1684–9. Дои:10.1016 / S0140-6736 (04) 17355-8. PMID  15530629.
  14. ^ Делима Л.Г., Хараш Э.Д., Батлер С. (1995). «Успешное фармакологическое лечение массивной передозировки атенолола: последовательная гемодинамика и концентрации атенолола в плазме». Анестезиология. 83 (1): 204–207. Дои:10.1097/00000542-199507000-00025. PMID  7605000.
  15. ^ Р. Базельт (2008). Утилизация токсичных лекарств и химикатов у человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С. 116–117.
  16. ^ а б c d Эпштейн, Дэвид; ProPublica (22 июля 2017 г.). «Когда доказательства говорят« нет », а врачи говорят« да »». Атлантический океан. Получено 8 мая 2018.
  17. ^ Чхве, Хё Юн; О, Им Юнг; Ли, Чон А; Лим, Цзисун; Ким, Янг Сик; Чон, Тэ-Хи; Чеонг, Ю-Сок; Ким, Дэ-Хён; Ким, Мун-Чан; Ли, Санг Ёп. «Факторы, влияющие на приверженность к антигипертензивным препаратам». Корейский журнал семейной медицины. 39 (6): 325–332. Дои:10.4082 / kjfm.17.0041. ISSN  2005-6443. ЧВК  6250947. PMID  30384549.

внешняя ссылка

  • «Атенолол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.