Тизанидин - Tizanidine

Тизанидин
Тизанидин.svg
Тизанидин мяч-и-палка.png
Клинические данные
Произношение/таɪˈzæпɪdяп/ ты-ZAN-i-deen
Торговые наименованияЗанафлекс, Сирдалуд и др.
Другие имена4-хлор-N- (4,5-дигидро-1ЧАС-имидазол-2-ил) -8-тиа-7,9-диазабицикло [4.3.0] нона-2,4,6,9-тетраен-5-амин
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601121
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно (таблетки, капсулы )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность~40%[1]
Связывание с белками~30%
МетаболизмПечень (CYP1A2, 95%)
Устранение период полураспада2,54 часа (тизанидин), 20-40 часов (неактивные метаболиты)[1]
ЭкскрецияМоча (60%), кал (20%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.125.400 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC9ЧАС8ClN5S
Молярная масса253.71 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Тизанидин, продается под торговой маркой Занафлекс среди прочего, это лекарство, которое используется для лечения мышечная спастичность из-за повреждение спинного мозга или же рассеянный склероз.[2] Эффективность похожа на баклофен или же диазепам.[3] Принимается внутрь.[4]

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, сонливость, слабость и головокружение.[4] Серьезные побочные эффекты могут включать: низкое кровяное давление, проблемы с печенью, психоз, и Удлинение интервала QT.[4] Неясно, используется ли в беременность и кормление грудью безопасно.[5] Это α2-адренергический агонист и как это работает не совсем понятно.[4]

Тизанидин был одобрен для медицинского применения в США в 1996 году.[4] Он доступен как дженерик.[2] В 2017 году это было 89-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более девяти миллионов рецептов.[6][7]

Медицинское использование

Было обнаружено, что тизанидин так же эффективен, как и другие спазмолитики, и переносится лучше, чем баклофен и диазепам.[3]

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают головокружение, сонливость, слабость, нервозность, галлюцинации, депрессию, рвоту, сухость во рту, запор, диарею, боль в животе, изжогу, усиление мышечных спазмов, боли в спине, сыпь, потливость и покалывание в руках, ногах, руки и ноги.[8]

Взаимодействия

Сопутствующий использование тизанидина и умеренного или сильного CYP1A2 ингибиторы (такие как зилеутон, некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон, верапамил ), циметидин, фамотидин, ацикловир, тиклопидин и оральные контрацептивы ) противопоказано. Одновременный прием тизанидина с флувоксамин, мощный ингибитор CYP1A2 у людей, привел к 33-кратному увеличению тизанидина AUC (кривая зависимости концентрации лекарственного средства в плазме от времени).[1] По этой причине оба флувоксамин и тизанидин не следует принимать одновременно. Фторхинолоновые антибиотики, такие как моксифлоксацин, левофлоксацин, и ципрофлоксацин Следует также избегать из-за повышенной концентрации тизанидина в сыворотке крови при одновременном применении.[9] Тизанидин может взаимодействовать с другими депрессанты центральной нервной системы. Следует избегать употребления алкоголя, особенно потому, что он может вызвать расстройство желудка. Тизанидин и алкоголь оказывают угнетающее действие на ЦНС.[1] Осторожно со следующими взаимодействия:[10][11][12]

Фармакология

Тизанидин - это α2 рецептор агонист, тесно связанный с клонидин. Он имеет примерно от одной десятой до одной пятнадцатой эффекта клонидина по снижению давления. Связь между α2 рецепторный агонизм и спазмолитическое действие до сих пор полностью не изучены.[13]

Путь введения

Тизанидин выпускается в виде таблеток или капсул. Капсулы можно открывать и посыпать пищей. Однако это может изменить абсорбцию лекарства по сравнению с приемом целой капсулы.[14]

Химия

Оно имеет объем распространения 2,4 л / кг после внутривенного введения.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е «Занафлекс (тизанидин гидрохлорид) в капсулах и таблетках для перорального применения. Полная информация по назначению» (PDF). Acorda Therapeutics Inc. Ардсли, штат Нью-Йорк 10502. Получено 1 сентября 2016.
  2. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1094. ISBN  9780857113382.
  3. ^ а б Камен Л., Хенни Х. Р., Руньян Дж. Д. (февраль 2008 г.). «Практический обзор использования тизанидина при спастичности, вызванной рассеянным склерозом, инсультом и травмой спинного мозга». Текущие медицинские исследования и мнения. 24 (2): 425–39. Дои:10.1185 / 030079908X261113. PMID  18167175. S2CID  73086671.
  4. ^ а б c d е "Монография тизанидина гидрохлорида для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  5. ^ "Тизанидин: предупреждения о беременности и кормлении грудью". Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  6. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ «Тизанидин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  8. ^ pmhdev. «Страница недоступна». PubMed Здоровье. Архивировано из оригинал 11 ноября 2012 г.. Получено 4 сентября 2017.
  9. ^ "Использование тизанидина, дозировка, побочные эффекты - Drugs.com". наркотики.com. Получено 4 сентября 2017.
  10. ^ Национальная служба здравоохранения Уэльса (2011). "Тизанидин (Занафлекс) Руководство по назначению первичной медико-санитарной помощи в Гвинт" (PDF). Совет здоровья Университета Аневрина Бевана.
  11. ^ «Листовка-вкладыш Тизанидина: Информация для пользователя» (PDF). Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (Великобритания). 2016 г.
  12. ^ "Доза Занафлекса (тизанидина гидрохлорида), показания, побочные эффекты, взаимодействия ... от PDR.net". www.pdr.net. Получено 16 сентября 2018.
  13. ^ Кацунг, Бертрам Г. (30 ноября 2017 г.). Базовая и клиническая фармакология. Кацунг, Бертрам Г. (Четырнадцатое изд.). Нью-Йорк. п. 487. ISBN  9781259641152. OCLC  1015240036.
  14. ^ «Тизанидин: информация о лекарствах MedlinePlus». medlineplus.gov. Национальная медицинская библиотека США. Получено 29 октября 2019.

внешняя ссылка