Рокурония бромид - Rocuronium bromide

Рокурония бромид

Клинические данные
Другие имена	[3-гидрокси-10,13-диметил-2-морфолин-4-ил-16- (1-проп-2-енил-2,3,4,5-тетрагидропиррол-1-ил) -2,3,4 , 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-тетрадекагидро-1ЧАС-циклопента [а] фенантрен-17-ил] ацетат
AHFS /Drugs.com	Монография
Маршруты администрация	Внутривенно
Код УВД	M03AC09 (КТО)
Легальное положение
Легальное положение	Австралия: S4 (Только по рецепту) Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) НАС: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность	NA
Связывание с белками	~30%
Метаболизм	некоторые де-ацетилирование
Устранение период полураспада	66–80 минут
Экскреция	Без изменений, в желчь и моча
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1 - ((2S, 3S, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 16S, 17R) -17-ацетокси-3-гидрокси-10,13-диметил-2-морфолиногексадекагидро-1H-циклопента [a] фенантрен -16-ил) -1-аллилпирролидиния бромид
Количество CAS	119302-91-9 Y
PubChem CID	441351
IUPHAR / BPS	4003
DrugBank	DB00728 N
ChemSpider	390104 N
UNII	I65MW4OFHZ
ЧЭМБЛ	ChEMBL1201244 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID6048339
Химические и физические данные
Формула	C32ЧАС53BrN2О4
Молярная масса	609.690 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC (= O) O [C @ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] 2 ​​[C @@] 1 (CC [C @ H] 3 [C @ H] 2CC [C @@ H] 4 [C @@] 3 (C [C @@ H] ([C @ H] (C4) O) N5CCOCC5) C) C) [N +] 6 (CCCC6) CC = C. [Br-]
ИнЧИ InChI = 1S / C32H53N2O4.BrH / c1-5-14-34 (15-6-7-16-34) 28-20-26-24-9-8-23-19-29 (36) 27 (33- 12-17-37-18-13-33) 21-32 (23,4) 25 (24) 10-11-31 (26,3) 30 (28) 38-22 (2) 35; / ч 5,23 -30,36H, 1,6-21H2,2-4H3; 1H / q + 1; / p-1 / t23-, 24 +, 25-, 26-, 27-, 28-, 29-, 30-, 31-, 32 -; / м0./с1 N Ключ: OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M N
NY (что это?)  (проверить)

Рокурония бромид (фирменные наименования Земурон, Эсмерон) является аминостероид недеполяризующий нервно-мышечный блокатор или мышцы расслабляет используется в современном анестезия облегчить интубация трахеи путем предоставления скелетная мышца релаксация, обычно необходимая для хирургия или механическая вентиляция. Используется для стандартных эндотрахеальная интубация, а также для индукция быстрой последовательности (RSI).^[1]

Фармакология

Механизм действия

Он был разработан, чтобы быть более слабым антагонистом в нервно-мышечном соединении, чем панкуроний; следовательно, его моночубчатая структура и наличие аллил группа и пирролидиновая группа, присоединенная к четвертичному атому азота D кольца. Рокурониум имеет быстрое начало и промежуточную продолжительность действия.^[2]

Считается, что у некоторых пациентов (особенно у пациентов с астма ), но аналогичная частота аллергических реакций наблюдалась при использовании других препаратов того же класса (недеполяризующие нервно-мышечные блокирующие препараты).^[3]

Γ-циклодекстрин производная Sugammadex (торговое название Bridion) был недавно представлен в качестве нового агента, обращающего действие рокурония.^[4] Сугаммадекс используется с 2009 года во многих странах Европы; однако он был дважды отклонен FDA США из-за опасений по поводу аллергических реакций и кровотечений.^[5] но окончательно одобрили лекарство для использования во время хирургических процедур в США 15 декабря 2015 года.^[6] Неостигмин также может использоваться как средство, отменяющее рокурония, но не так эффективно, как сугаммадекс. Неостигмин по-прежнему часто используется из-за его низкой стоимости по сравнению с сугаммадексом.^[7]

История

Он был представлен в 1994 году и продается под торговой маркой Zemuron в Соединенные Штаты и Эсмерон в большинстве других стран.

Казни

27 июля 2012 г. в штате США Вирджиния заменены бромид панкурония, один из трех препаратов, используемых в казнь от смертельная инъекция, с рокуроний бромидом.^[8]

3 октября 2016 г. в штате США Огайо объявил, что он возобновит казни 12 января 2017 года, используя комбинацию мидазолам, рокурония бромид и хлористый калий. До этого последняя казнь в Огайо была в январе 2014 года.^[9]

24 августа 2017 г. в штате США Флорида казнил Марка Джеймса Асея, используя комбинацию этоидат, рокурония бромид и ацетат калия.^[10]

использованная литература

1. Тран, ДТ; Ньютон, ЭК; Крепление, ВА; Ли, JS; Уэллс, Джорджия; Перри, Джей Джей (29 октября 2015 г.). «Рокуроний по сравнению с сукцинилхолином для интубации с быстрой индукцией последовательности». Кокрановская база данных систематических обзоров. 10 (10): CD002788. Дои:10.1002 / 14651858.CD002788.pub3. ЧВК  7104695. PMID  26512948.
2. Хантер Дж. М. (апрель 1996 г.). «Рокурониум: новейший аминостероидный нервно-мышечный блокатор». Британский журнал анестезии. 76 (4): 481–3. Дои:10.1093 / bja / 76.4.481. PMID  8652315.
3. Бурбуран С.М., Xisto DG, Rocco PR (июнь 2007 г.). «Анестезиологическое обеспечение при астме». Минерва Анестезиологическая. 73 (6): 357–65. PMID  17115010.
4. Нагиб М. (март 2007 г.). «Сугаммадекс: еще одна веха в клинической нервно-мышечной фармакологии». Анестезия и анальгезия. 104 (3): 575–81. Дои:10.1213 / 01.ane.0000244594.63318.fc. PMID  17312211.
5. Макки, Селина (24 сентября 2013 г.). «FDA снова отвергает сугаммадекс Merck & Co». PharmaTimes. Архивировано из оригинал 22 февраля 2014 г.
6. «Сообщения для прессы - FDA одобряет Bridion, чтобы обратить вспять эффекты нейромышечных блокирующих препаратов, используемых во время операции». www.fda.gov. Получено 2017-01-07.
7. Каррон, Мишель; Зарантонелло, Франческо; Теллароли, Паола; Ори, Карло (2016). «Эффективность и безопасность сугаммадекса по сравнению с неостигмином для снятия нервно-мышечной блокады: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал клинической анестезии. 35: 1–12. Дои:10.1016 / j.jclinane.2016.06.018. PMID  27871504.
8. «Операционная процедура Департамента исправительных учреждений Вирджинии: руководство по исполнению» (PDF). 2017-02-07. Получено 2017-10-25.
9. «Огайо возобновит казни с использованием комбинации из трех препаратов в январе». Новости BBC. 2016-10-03. Получено 2017-01-07.
10. Джейсон Дирон. «Флорида казнит осужденного убийцу Марка Эсея с использованием нового наркотика». Sun Sentinel.