Бромид панкурония - Pancuronium bromide

Панкуроний
Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Монография
Беременность; категория	Австралия: Би 2; нас: C (риск не исключен); ;
Маршруты; администрация	Внутривенно
Код УВД	M03AC01 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	Австралия: S4 (Только по рецепту) ; Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) ; нас: ℞-только ;
Фармакокинетический данные
Биодоступность	NA
Связывание с белками	От 77 до 91%
Метаболизм	Печеночный
Устранение период полураспада	От 1,5 до 2,7 часов
Экскреция	Почечный и желчный
Идентификаторы
	Название ИЮПАК [(2S,3S,5S,8р,9S,10S,13S,14S,16S,17р) -17-Ацетилокси-10,13-диметил-2,16-бис (1-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2ЧАС-пиридин-1-ил) -2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-тетрадекагидро-1ЧАС-циклопента [а] фенантрен-3-ил] ацетат;
Количество CAS	16974-53-1 ; 15500-66-0 (бромид);
PubChem CID	441289;
IUPHAR / BPS	4001;
DrugBank	DB01337 ;
ChemSpider	25453 ;
UNII	U9LY9Y75X2;
КЕГГ	D00492 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 7908 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL185073 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID9023415 ;
ECHA InfoCard	100.035.923
Химические и физические данные
Формула	C35ЧАС60N2О4
Молярная масса	572.875 г · моль−1
	ИнЧИ InChI = 1S / C35H60N2O4.2BrH / c1-24 (38) 40-32-21-26-13-14-27-28 (35 (26,4) 23-31 (32) 37 (6) 19-11- 8-12-20-37) 15-16-34 (3) 29 (27) 22-30 (33 (34) 41-25 (2) 39) 36 (5) 17-9-7-10-18- 36 ;; / ч26-33Н, 7-23Н2,1-6Н3; 2 * 1Н / д + 2 ;; / п-2 / т26-, 27 +, 28-, 29-, 30-, 31-, 32- , 33-, 34-, 35 - ;; / m0 ../ s1 ; Ключ: NPIJXCQZLFKBMV-YTGGZNJNSA-L ;
	(что это?) (проверять)

Панкуроний (торговая марка Павулон) является аминостероид мышечный релаксант с различным медицинским использованием. Он используется в эвтаназия и используется в некоторых штатах как второй из трех препаратов, назначаемых во время смертельные инъекции В Соединенных Штатах.

Механизм действия

Панкуроний - типичный недеполяризующий кураре -миметик мышечный релаксант. Это конкурентно тормозит в никотиновый ацетилхолиновый рецептор на нервномышечное соединение путем блокировки привязки ацетилхолин. Имеет небольшой ваголитический активность, вызывающая учащение пульса, но нет ганглиоплегический (т. е. блокирование узлы ) Мероприятия. Это очень мощный миорелаксант, обладающий ED95 (т. е. доза, которая вызывает 95% подавление реакции мышечных сокращений) всего 60 мкг / кг массы тела. Начало действия относительно медленное по сравнению с другими подобными препаратами, отчасти из-за его низкой дозы: интубационная доза занимает 3–6 минут для полного эффекта. Клинические эффекты (мышечная активность ниже 25% физиологической) длятся около 100 минут. Время, необходимое для полного (более 90% мышечной активности) восстановления после однократного приема, составляет около 120–180 минут у здоровых взрослых.

Эффекты панкурония можно хотя бы частично обратить вспять антихолинэстеразика, Такие как неостигмин, пиридостигмин, и эдрофониум.

Разработка

Панкуроний имитирует действие двух молекул ацетилхолин с четвертичными атомами азота, жестко разделенными стероидными кольцами на расстоянии десяти атомов (межониевое расстояние).Декаметоний и суксаметоний также имеют такое же межониевое расстояние.

Использование в медицине

Панкуроний используется с Общая анестезия в хирургии для расслабления мышц и как помощь интубация или вентиляция. Не имеет успокаивающее или же обезболивающее последствия.

Побочные эффекты включать умеренно повышенный частота сердцебиения и таким образом артериальное давление и сердечный выброс, чрезмерный слюноотделение, апноэ и угнетение дыхания, высыпания, промывание, и потливость.^{[требуется медицинская цитата ]} Мышечное расслабление может быть опасным для тяжелобольных и может накапливаться, приводя к длительной слабости. Панкуроний не является предпочтительным при длительном применении у пациентов, находящихся на ИВЛ.

В Бельгия и Нидерланды Панкуроний рекомендуется в протоколе для эвтаназия. После введения тиопентал натрия чтобы вызвать кому, доставляется панкуроний, чтобы остановить дыхание.^[1]

Используется в казни и самоубийстве

Процедура

Панкуроний также используется как один из компонентов смертельная инъекция в администрации смертный приговор в некоторых частях Соединенные Штаты.^[2]

Полемика

Как и все недеполяризующие миорелаксанты, панкуроний не влияет на уровень сознания. Следовательно, если анестетик используется недостаточно, человек может бодрствовать, но не в состоянии кричать или двигаться из-за действия панкурония. Было подано несколько гражданских исков, в которых утверждалось, что аналогичная анестезия неэффективна во время общих хирургических процедур. Во многом это произошло из-за неправильных или недостаточных дозировок анестетик в сочетании с обычными дозами миорелаксантов, таких как панкуроний.

В 2007 году Майкл Манро, шотландец неонатолог в Родильный дом Абердина, был очищен от злоупотребления служебным положением GMC Панель «Пригодность к практике» после того, как двое умирающих получили 23-кратную стандартную дозу панкурония новорожденные. В последние минуты жизни каждый ребенок страдал от агональное дыхание и сильные спазмы тела, свидетелями которых было очень тяжело для родителей. Манро вводил младенцам панкуроний, посоветовав родителям облегчить их страдания и ускорить смерть.^[3]^[4] Известно, что ни один из родителей детей не был недоволен обращением доктора Манро с их младенцами.^[5]

Международная амнистия возражал против его использования в смертельных инъекциях на том основании, что он «может замаскировать страдания осужденного во время казни»,^[6] тем самым подводя наблюдателей к выводу, что смертельная инъекция безболезненна или менее жестокий чем другие формы исполнения.

Ограничения на экспорт

Соединенное Королевство запрещает экспорт бромида панкурония в Соединенные Штаты из-за его использования в смертельных инъекциях, но не в Нидерланды или Бельгию.^[7]

Использование в преступлении

Панкуроний использовался в Эфрен Сальдивар Убивает.^[8] Он также использовался Охотники за кожей убивать пациентов в Польский город Лодзь. Павулон также использовался Ричард Анджело в 1987 году убить не менее 10 пациентов, находящихся на его попечении, в Госпиталь Доброго Самаритянина в Нью-Йорке.