Артикаин - Articaine

Артикаин
Articaine.svg
Модель заполнения пространства молекулы артикаина
Клинические данные
Другие именаКартикаин
AHFS /Drugs.comМонография
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Подкожный, подслизистый, парентеральный, эпидуральная анестезия, внутривенный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмПечень, плазма
Устранение период полураспада30 минут
ЭкскрецияПечень и неспецифические эстеаразы плазмы[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.115.711 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС20N2О3S
Молярная масса284,37 г / моль
320,836 г / моль (HCl ) г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Артикаин стоматолог амид -тип местный анестетик. Это наиболее широко используемый местный анестетик в ряде европейских стран.[2] и доступен во многих странах. Это единственный местный анестетик, содержащий тиофеновое кольцо, что означает, что его можно описать как «тиофеновый»; это передает растворимость липидов.[3]

История

Этот препарат был впервые синтезирован Рашингом в 1969 г.[4] и вывел на рынок в Германии Hoechst AG, немецкая медико-биологическая компания под торговой маркой Ultracain. Этот препарат до 1984 года назывался «картикаин».[4]

В 1983 году он был доставлен на рынок Северной Америки, в Канаду, под названием Ultracaine для стоматологического использования, произведен в Германии и распространен компанией Hoechst-Marion-Roussel. Этот бренд в настоящее время производится в Германии на Санофи-Авентис и распространяется в Северной Америке Хансамед Limited (с 1999 г.). После истечения срока патентной защиты Ультракаина на канадский рынок поступили новые генерические версии: (в порядке появления) Септанест (Септодонт ), Astracaine, (первоначально АстраЗенека а теперь Dentsply продукт), Зоркаин (Carestream Health /Кодак ) и Ораблок (Пьерель).

Он был одобрен FDA в апреле 2000 г. и стал доступен в Соединенных Штатах Америки два месяца спустя под торговой маркой. Септокаин, комбинация анестетика / вазоконстриктора с эпинефрином 1: 100 000 (торговое наименование Септодонт ). Зоркаин также стал доступен там несколько лет спустя. Артикадент (Dentsply ) стали доступны в Соединенных Штатах в октябре 2010 года. Все три бренда, доступные в настоящее время в Соединенных Штатах, производятся для этих компаний компанией Novocol Pharmaceuticals Inc. (Канада). Убистезин и Убистезин Форте (3M ESPE ) также широко используются в США и Европе. Ораблок (Пьерель ) производится с соблюдением правил асептики и был одобрен FDA в 2010 году, стал доступен в Канаде в 2011 году и в Европе с 2013 года.

В настоящее время артикаин доступен на стоматологическом рынке Северной Америки:

  • В Канаде:
    • В виде гидрохлорида артикаина 4% с адреналин 1: 100 000 (0,01 мг / мл)
      • Убистезин Форте
      • Ультракаин DSF
      • Септанест СП
      • Астракаин Форте
      • Зоркаин
      • Ораблок (артикаина гидрохлорид 4% и адреналин 1: 100 000)
    • В виде гидрохлорида артикаина 4% с адреналином 1: 200 000 (0,005 мг / мл)
      • Убистезин
      • Ультракаин DS
      • Септанест Н
      • Астракаин
      • Ораблок (артикаина гидрохлорид 4% и адреналин 1: 200 000)
  • В США:
    • В виде гидрохлорида артикаина 4% с адреналином 1: 100 000
      • Септокаин с адреналином 1: 100 000
      • Зоркаин
      • Артикадент с адреналином 1: 100 000
      • Ораблок (артикаина гидрохлорид 4% и адреналин 1: 100 000)
    • В виде гидрохлорида артикаина 4% с адреналином 1: 200 000
      • Септокаин с адреналином 1: 200 000
      • Артикадент с адреналином 1: 200 000
      • Ораблок (артикаина гидрохлорид 4% и адреналин 1: 200 000)

Версия без адреналина (без адреналина) доступна в Европе под торговой маркой Ultracain D. Однако версия с адреналином (адреналином) доступна в Европе под торговой маркой Supracain 4% с концентрацией эпинефрина 1: 200 000.

Структура и обмен веществ

Амидная структура артикаина аналогична структуре других местных анестетиков, но его молекулярная структура отличается наличием тиофен кольцо вместо бензольного кольца. Артикаин исключительный, потому что он содержит дополнительный сложный эфир группа, которая метаболизируется эстеразами в крови и тканях.[2] Выведение артикаина происходит экспоненциально с периодом полувыведения 20 минут.[5][6] Поскольку артикаин очень быстро гидролизуется в крови, риск системной интоксикации, по-видимому, ниже, чем при применении других анестетиков, особенно при повторных инъекциях.[7]

Клиническое использование

Артикаин используется для снятия боли. Как и другие местные анестетики, артикаин вызывает временное и полностью обратимое состояние анестезии (потеря чувствительности) во время (стоматологических) процедур.[8]

В стоматология Артикаин используется в основном для инфильтрационных инъекций. Артикаин, хотя и не доказан, связан с более высоким риском повреждения нервов при использовании в качестве блокировать техника.[9] Тем не менее, артикаин способен проникать через плотную кортикальную часть кости, которая обнаруживается в нижней челюсти (нижней челюсти), в большей степени, чем большинство других местных анестетиков.

У людей с гипокалиемическая сенсорная гиперстимуляция, лидокаин не очень эффективен, но артикаин работает хорошо.[10]

Исследования, сравнивающие лидокаин и артикаин, показали, что артикаин более эффективен, чем лидокаин, в анестезии задней области первого моляра.[11] Было обнаружено, что артикаин в 3,81 раза чаще, чем лидокаин, вызывает успешную анестезию при использовании для инфильтрационных инъекций. Однако нет никаких доказательств, подтверждающих использование артикаина вместо лидокаина при блокаде нижних альвеолярных нервов.[12] Кроме того, было продемонстрировано, что артикаин превосходит лидокаин для использования дополнительной инфильтрации после стойкой боли, несмотря на успешную блокаду нижнего зубного нерва лидокаином.[13]

Противопоказания

Артикаин не противопоказан пациентам с сульфамидной аллергией, так как нет перекрестной аллергенности между серосодержащими артикаином. тиофеновое кольцо и сульфаниламиды.[17]

Метилпарабен больше не присутствует ни в одной стоматологической формуле местного анестетика, доступной в Северной Америке.[16]

Противоречие парестезии

Парестезия, кратковременное или долгосрочное онемение или изменение ощущения, влияющее на нерв, является хорошо известным осложнением инъекционных местных анестетиков и присутствовала еще до того, как стал доступен артикаин.[18][19]

Статья Хааса и Леннона, опубликованная в 1993 г.[20] похоже, является первоисточником споров вокруг артикаина. В этой статье проанализировано 143 случая, зарегистрированных в Королевском колледже стоматологических хирургов Онтарио (RCDSO) за 21-летний период. Результаты их анализа показали, что 4% местных анестетиков чаще вызывают парестезия, нежелательное временное или постоянное осложнение после инъекции. Авторы пришли к выводу, что «... общая частота парестезии после введения местного анестетика при нехирургических процедурах в стоматологии в Онтарио очень низка, и было зарегистрировано только 14 случаев из примерно 11 000 000 инъекций в 1993 году. , результаты этого исследования согласуются с предположением о том, что вероятность этого значительно выше, если артикаин или прилокаин используется."

В другой статье тех же авторов[21] Было рассмотрено 19 зарегистрированных случаев парестезии в Онтарио за 1994 год, и был сделан вывод, что частота парестезии составила 2,05 на миллион инъекций 4% анестетиков. Другое последующее исследование Миллера и Хааса, опубликованное в 2000 году,[22] пришли к выводу, что частота парестезии от прилокаина или артикаина (только два 4% препаратов на стоматологическом рынке) была близка к 1: 500 000 инъекций. (В среднем стоматолог делает около 1800 инъекций в год.[23])

Практически все зарегистрированные случаи длительного онемения или изменения чувствительности (парестезия ), кажется, присутствует только тогда, когда этот анестетик используется в стоматологии (нет ссылок PubMed на парестезию артикаином для других медицинских специальностей). Кроме того, в подавляющем большинстве сообщений поражался только язычный нерв.

Тем не менее, прямое повреждение нерва, вызванное 4% лекарствами, никогда не было научно доказано.[24]

Некоторые исследования указывают на травму иглой как на причину парестезии.[25][26]

Рекомендации

  1. ^ Oertel R, Ebert U, Rahn R, Kirch W. Клиническая фармакокинетика артикаина. Clin Pharmacokinet. 1997 декабрь; 33 (6): 421
  2. ^ а б Oertel R, Ebert U, Rahn R, Kirch W. Клиническая фармакокинетика артикаина. Clin Pharmacokinet. 1997 декабрь; 33 (6): 418.
  3. ^ Снук, Марк (2012-06-05). «Артикаин: обзор его использования для местной и регионарной анестезии». Местная и региональная анестезия. 5: 23–33. Дои:10.2147 / LRA.S16682. ISSN  1178-7112. ЧВК  3417979. PMID  22915899.
  4. ^ а б Маламед СФ. Справочник по местной анестезии, стр. 71, 5 изд. Сент-Луис, Мосби; 2004 г.
  5. ^ HornkeI, Eckert HG, Rupp W. Pharnakokinetik und Metabolismus von Articain nach intramuskularer Injektion am mannlichen Probanden. Dtsch Z Mund Kiefer Gesichts Chir 1984; 8: 67-71
  6. ^ Кирч В., Киттерингем Н., Ламберс Г. и др. Die klinische Pharmakokinetik von Articain nach intraoraler und intramuskularer Application. Schweiz Monatsschr Zahnheilkd 1983; 93: 713-9
  7. ^ Oertel R, Ebert U, Rahn R, Kirch W. Клиническая фармакокинетика артикаина. Clin Pharmacokinet. 1997 декабрь; 33 (6): 420.
  8. ^ Маламед СФ. Справочник по местной анестезии, стр. 3, 5 изд. Сент-Луис, Мосби; 2004 г.
  9. ^ Погрель М.А. Необратимое повреждение нервов из-за блокады нижних альвеолярных нервов - обновленная информация, включающая артикаин. J Calif Dent Assoc. 2007 апр; 35 (4): 271-3.
  10. ^ Сигал MM, Роджерс GF, Needleman HL, Chapman CA (2007). «Гипокалиемическая сенсорная гиперстимуляция». J Child Neurol. 22 (12): 1408–10. Дои:10.1177/0883073807307095. PMID  18174562. S2CID  35659227.
  11. ^ Катяль, В. (2010). «Эффективность и безопасность артикаина по сравнению с лигнокаином при лечении зубов: метаанализ». J Dent. 38 (4): 307–17. Дои:10.1016 / j.jdent.2009.12.003. PMID  20006669.
  12. ^ Брандт, Райан Дж .; Андерсон, Патриция Ф .; Макдональд, Невилл Дж .; Sohn, Woosung; Питерс, Матильда К. (01.05.2011). «Эффективность анестезии пульпы артикаина по сравнению с лидокаином в стоматологии: метаанализ». Журнал Американской стоматологической ассоциации. 142 (5): 493–504. Дои:10.14219 / jada.archive.2011.0219. ISSN  1943-4723. PMID  21531931.
  13. ^ Кунг, Джейсон; МакДонах, Мэриан; Седжли, Кристин М. (01.11.2015). «Имеет ли артикаин преимущество перед лидокаином у пациентов с симптоматическим необратимым пульпитом? Систематический обзор и метаанализ». Журнал эндодонтии. 41 (11): 1784–1794. Дои:10.1016 / j.joen.2015.07.001. ISSN  1878-3554. PMID  26293174.
  14. ^ Маламед СФ. Справочник по местной анестезии, стр. 320, 5-е изд. Сент-Луис, Мосби; 2004 г.
  15. ^ а б Маламед СФ. Справочник по местной анестезии, стр. 65, 6 изд. Сент-Луис, Мосби; 2013.
  16. ^ а б Маламед СФ. Справочник по местной анестезии, стр. 73, 5 изд. Сент-Луис, Мосби; 2004 г.
  17. ^ Becker, DE; Рид, KL: Основы местной анестезиологической фармакологии. Anesth Prog 53:98-109 2006
  18. ^ Погрель М.А., Брайан Дж., Регези Дж. Повреждение нервов, связанное с блокадой нижних альвеолярных нервов. J Am Dent Assoc. 1995 август; 126 (8): 1150-5.
  19. ^ Погрель М.А., Тэмби С. Постоянное поражение нервов в результате блокады нижних альвеолярных нервов. J Am Dent Assoc. 2000 июл; 131 (7): 901-7. Ошибка в: J Am Dent Assoc, 2000 Oct; 131 (10): 1418.
  20. ^ Хаас Д.А., Леннон Д. 21-летнее ретроспективное исследование сообщений о парестезии после введения местного анестетика. J Can Dent Assoc. 1995 Апрель; 61 (4): 319-20, 323-6, 329-30.
  21. ^ Хаас Д.А., Леннон Д. Обзор парестезии, вызванной местными анестетиками, в Онтарио в 1994 году. J Dent Res 1996; 75 (специальный выпуск): 247.
  22. ^ Миллер PA, Haas DA. Заболеваемость невропатиями, вызванными местными анестетиками, в Онтарио в 1994–1998 гг. J Dent Res 2000; 79 (специальный выпуск): 627.
  23. ^ Хаас Д.А., Леннон Д. Использование местных анестетиков стоматологами в Онтарио. J Can Dent Assoc. 1995 Апрель; 61 (4): 297-304
  24. ^ Маламед СФ. Местные анестетики: самые важные лекарства для стоматологии, клинические данные за 2006 г. J Calif Dent Assoc. 2006 декабрь; 34 (12): 971-6
  25. ^ Погрель М.А., Постоянное повреждение нервов в результате блокады нижних альвеолярных нервов - обновленная информация, включающая артикаин. J Calif Dent Assoc. 2007 Апрель; 35 (4): 271-3
  26. ^ Hoffmeister B, Морфологические изменения периферических нервов после интраневральной инъекции местного анестетика, Dtsch Zahnarztl Z. 1991 Dec; 46 (12): 828-30

внешняя ссылка